Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: lista și prețurile

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, AINS) sunt medicamente care au efecte analgezice (analgezice), antipiretice și antiinflamatorii.

Mecanismul acțiunii lor se bazează pe blocarea anumitor enzime (COX, ciclooxigenază), acestea fiind responsabile pentru producerea de prostaglandine - substanțe chimice care contribuie la inflamație, febră, durere.

Cuvântul "nesteroidian", care este conținut în numele grupului de medicamente, subliniază faptul că medicamentele din acest grup nu sunt analogi sintetici ai hormonilor steroizi - medicamente puternice antiinflamatoare hormonale.

Cele mai cunoscute reprezentanți ai AINS: aspirină, ibuprofen, diclofenac.

Cum funcționează AINS?

Dacă analgezicele luptă direct cu durerea, atunci AINS reduc ambele simptome cele mai neplăcute ale bolii: durere și inflamație. Majoritatea medicamentelor din acest grup sunt inhibitori neselectivi ai enzimei ciclooxigenazei, inhibând efectul ambelor izoforme (varietăți) - COX-1 și COX-2.

Ciclo-oxigenaza este responsabilă pentru producerea de prostaglandine și tromboxan din acidul arahidonic, care la rândul său este obținut din fosfolipidele membranei celulare de către enzima fosfolipază A2. Prostaglandinele, printre alte funcții, sunt mediatori și regulatori în dezvoltarea inflamației. Acest mecanism a fost descoperit de John Wayne, care a primit mai târziu Premiul Nobel pentru descoperirea sa.

Când sunt prescrise aceste medicamente?

De regulă, AINS sunt utilizate pentru a trata inflamația acută sau cronică însoțită de durere. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au fost deosebit de populare pentru tratamentul articulațiilor.

Listați bolile pentru care sunt prescrise aceste medicamente:

  • gută acută;
  • dismenoree (dureri menstruale);
  • durerea osoasă provocată de metastaze;
  • durere postoperatorie;
  • febră (febră);
  • obstrucție intestinală;
  • colici renale;
  • moderată de durere datorată inflamației sau lezării țesutului moale;
  • dureri de spate;
  • dureri de spate;
  • dureri de cap;
  • migrenă;
  • artroza;
  • poliartrita reumatoidă;
  • durere în boala Parkinson.

AINS sunt contraindicate la leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, în special în stadiul acut, funcția hepatică și renală severă afectată, citopeniile, idiosincrasia și sarcina. Trebuie să fie prescris cu atenție pacienților cu astm bronșic, precum și persoanelor care au detectat anterior reacții adverse atunci când iau alte AINS.

Lista de AINS comune pentru tratamentul articulațiilor

Listați cele mai renumite și eficiente AINS care sunt folosite pentru a trata articulațiile și alte boli atunci când sunt necesare efecte antiinflamatorii și antipiretice:

Unele medicamente sunt mai slabe, nu sunt atât de agresive, altele sunt destinate artrozei acute, când este necesară o intervenție urgentă pentru a opri procesele periculoase din organism.

Care este avantajul noilor generații de AINS?

Reacțiile adverse apar la utilizarea prelungită a AINS (de exemplu, în tratamentul osteocondrozei) și constau în înfrângerea mucoasei gastrice și a duodenului, cu formarea de ulcere și sângerări. Această lipsă de AINS neselective a dus la dezvoltarea de medicamente de nouă generație care blochează numai COX-2 (enzima inflamatorie) și nu afectează funcționarea COX-1 (enzima de protecție).

Astfel, medicamentele de generație nouă sunt practic lipsite de efecte secundare ulcerogenice (deteriorarea membranei mucoase a organelor din tractul digestiv) asociate cu utilizarea prelungită a AINS neselective, dar cresc riscul de complicații trombotice.

Printre neajunsurile noii generații de droguri se poate nota doar prețul lor ridicat, ceea ce îl face inaccesibil pentru mulți oameni.

AINS din noua generație: lista și prețurile

Ce este? Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene dintr-o nouă generație acționează mult mai selectiv, inhibă COX-2 într-o măsură mai mare, în timp ce COX-1 rămâne practic intact. Aceasta explică eficacitatea relativ ridicată a medicamentului, care este combinată cu o cantitate minimă de efecte secundare.

Lista medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene populare și eficiente din noua generație:

  1. Movalis. Are acțiune analgezică și antiinflamatoare antipiretică, bine marcată. Principalul avantaj al acestui instrument este acela că, cu supravegherea regulată a unui medic, acesta poate fi luat pentru o perioadă destul de lungă. Meloxicamul disponibil este sub forma unei soluții pentru injecții intramusculare, tablete, supozitoare și unguente. Comprimatele de meloxicam (movalis) sunt foarte convenabile pentru că acționează pe termen lung și este suficient să luați un comprimat în timpul zilei. Movalis, care conține 20 de tablete de 15 mg, costă 650-850 ruble.
  2. Ksefokam. Medicamentul, creat pe baza lui Lornoxicam. Trăsătura sa distinctivă este faptul că are o capacitate ridicată de a ușura durerea. Conform acestui parametru, acesta corespunde morfinei, dar nu este dependent și nu are un efect asemănător opiaceei asupra sistemului nervos central. Ksefokam, care conține 30 de comprimate de 4 mg costă 350-450 ruble.
  3. Celecoxib. Acest medicament facilitează foarte mult starea pacientului în caz de osteochondroză, artrită și alte afecțiuni, ameliorează bine sindromul de durere și luptă eficient împotriva inflamației. Celecoxibul are un efect secundar minim sau nu asupra sistemului digestiv. Preț 400-600 de ruble.
  4. Nimesulid. Este folosit cu mare succes pentru tratamentul durerii vertebrale a spatelui, artritei etc. Îndepărtează inflamația, hiperemia, normalizează temperatura. Utilizarea nimesulidei conduce rapid la reducerea durerii și la îmbunătățirea mobilității. Este, de asemenea, utilizat ca un unguent pentru aplicarea în zona problemei. Nimesulidul, care conține 20 de tablete de 100 mg, costă 120-160 ruble.

Prin urmare, în cazurile în care utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene nu este necesară, se utilizează medicamente de generație veche. Cu toate acestea, în unele cazuri, aceasta este pur și simplu o situație forțată, deoarece puțini oameni își pot permite cursul tratamentului cu un astfel de medicament.

clasificare

Cum sunt clasificate AINS și ce este? Prin origine chimică, aceste medicamente sunt derivați acide și neacide.

  1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
  2. Inhibitori AINS bazați pe acid acetic pe bază de acid acetic - indometacin, etodolac, sulindac;
  3. Pe baza acidului propionic - ketoprofen, ibuprofen;
  4. Salicipați (pe bază de acid salicilic) - aspirină, diflunisal;
  5. Derivați de acid fenilacetic - diclofenac, aceclofenac;
  6. Pyrazolidine (acid pirazolonic) - Analginum, metamizol sodiu, fenilbutazonă.
  1. alcanone;
  2. Sulfonamide derivate.

De asemenea, medicamentele nesteroidiene diferă în funcție de tipul și intensitatea expunerii - analgezice, antiinflamatoare, combinate.

Eficacitatea dozei medii

Rezistența efectului antiinflamator al dozei medii de AINS poate fi aranjată în următoarea secvență (în partea de sus sunt cele mai puternice):

  1. indometacin;
  2. flurbiprofen;
  3. Diclofenac de sodiu;
  4. piroxicam;
  5. ketoprofen;
  6. naproxen;
  7. ibuprofen;
  8. Amidopyrine;
  9. Aspirina.

La efectul analgezic al dozelor medii de AINS pot fi aranjate în următoarea secvență:

  1. ketorolac;
  2. ketoprofen;
  3. Diclofenac de sodiu;
  4. indometacin;
  5. flurbiprofen;
  6. Amidopyrine;
  7. piroxicam;
  8. naproxen;
  9. ibuprofen;
  10. Aspirina.

De regulă, medicamentele de mai sus sunt utilizate pentru boli acute și cronice însoțite de durere și inflamație. Cel mai adesea, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt prescrise pentru ameliorarea durerii și tratamentul articulațiilor: artrită, artrită, leziuni etc.

Nu sunt rareori AINS utilizate pentru ameliorarea durerii pentru dureri de cap și migrene, dismenoree, durere postoperatorie, colică renală etc. Datorită efectului inhibitor asupra sintezei prostaglandinelor, aceste medicamente au și efecte antipiretice.

Ce doza trebuie sa alegi?

Orice nou pacient pentru acest pacient trebuie prescris mai întâi în cea mai mică doză. Cu o toleranță bună în 2-3 zile creșteți doza zilnică.

Dozele terapeutice de AINS sunt într-o gamă largă și în ultimii ani sa observat o tendință de creștere a dozei unice și zilnice de medicamente caracterizate prin cea mai bună tolerabilitate (naproxen, ibuprofen), menținând în același timp restricțiile privind dozele maxime de aspirină, indometacin, fenilbutazonă, piroxicam. La unii pacienți, efectul terapeutic se realizează numai atunci când se utilizează doze foarte mari de AINS.

Efecte secundare

Utilizarea prelungită a medicamentelor antiinflamatorii în doze mari poate provoca:

  1. Perturbarea sistemului nervos - modificări ale dispoziției, dezorientare, amețeli, letargie, tinitus, dureri de cap, vedere încețoșată;
  2. Schimbări în activitatea inimii și a vaselor de sânge - bătăi ale inimii, creșterea tensiunii arteriale, umflături.
  3. Gastrită, ulcere, perforare, sângerări gastrointestinale, tulburări dispeptice, modificări ale funcției hepatice, cu o creștere a enzimelor hepatice;
  4. Reacții alergice - angioedem, eritem, urticarie, dermatită bulei, astm bronșic, șoc anafilactic;
  5. Insuficiență renală, urinare afectată.

Tratamentul cu AINS trebuie efectuat în intervalul minim permis și doze eficiente minime.

Utilizați în timpul sarcinii

Nu se recomandă utilizarea medicamentelor din grupul AINS în timpul sarcinii, în special în cel de-al treilea trimestru. Deși nu au fost identificate efecte teratogene directe, se crede că AINS pot cauza închiderea prematură a canalului arterial (Botallova) și a complicațiilor renale la nivelul fătului. Există, de asemenea, informații despre munca prematură. În ciuda acestui fapt, aspirina în combinație cu heparina a fost utilizată cu succes la femeile gravide cu sindrom antifosfolipidic.

Conform ultimelor date ale cercetătorilor canadieni, utilizarea AINS la perioade de până la 20 de săptămâni de sarcină a fost asociată cu un risc crescut de avort spontan (avort spontan). Conform rezultatelor studiului, riscul de avort spontan a crescut de 2,4 ori, indiferent de doza medicamentului luat.

movalis

Liderul printre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene poate fi numit Movalis, care are o perioadă extinsă de acțiune și este permis pentru utilizare pe termen lung.

Ea are un efect pronunțat antiinflamator care vă permite să luați-o cu osteoartrită, spondilită anchilozantă, artrită reumatoidă. Nu este lipsit de analgezice, proprietati antipiretice, protejeaza tesutul cartilajului. Este folosit pentru durere de dinți, cefalee.

Determinarea dozei, a metodei de administrare (tablete, injecții, supozitoare) depinde de severitatea, tipul bolii.

celecoxib

Inhibitor specific al COX-2, cu un efect pronunțat antiinflamator și analgezic. Când se utilizează în doze terapeutice, mucoasa gastrointestinală nu are aproape nici un efect negativ, deoarece are o afinitate foarte scăzută pentru COX-1, prin urmare, nu provoacă o încălcare a sintezei prostaglandinelor constituționale.

De regulă, celecoxibul este administrat într-o doză de 100-200 mg pe zi în 1-2 doze. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

indometacin

Se referă la cele mai eficiente mijloace de acțiune non-hormonală. Cu artrita, indometacinul ameliorează durerea, reduce umflarea articulațiilor și are un puternic efect antiinflamator.

Prețul medicamentului, indiferent de forma de eliberare (tablete, unguente, geluri, supozitoare rectale) este destul de scăzut, costul maxim al comprimatelor fiind de 50 de ruble pe pachet. Atunci când utilizați medicamentul trebuie să aveți grijă, deoarece are o listă considerabilă de efecte secundare.

În farmacologie, indometacinul este disponibil sub numele de Indovazin, Indovis CE, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofenul combină siguranța relativă și capacitatea de a reduce eficient temperatura și durerea, astfel încât medicamentele pe care le utilizează sunt vândute fără prescripție medicală. Ca febrrifugă, ibuprofenul este utilizat și pentru nou-născuți. Se demonstrează că reduce temperatura mai bine decât alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

În plus, ibuprofenul este unul dintre cele mai populare medicamente analgezice. Ca agent antiinflamator, acesta nu este prescris la fel de des, totuși, medicamentul este destul de popular în reumatologie: este utilizat pentru tratarea artritei reumatoide, a osteoartritei și a altor boli ale articulațiilor.

Cele mai cunoscute nume comerciale pentru ibuprofen includ Ibuprom, Nurofen, MIG 200 și MIG 400.

diclofenac

Poate unul dintre cele mai populare AINS, creat în anii '60. Forma de eliberare - tablete, capsule, injectare, supozitoare, gel. Acest remediu pentru tratamentul articulațiilor combină bine atât activitatea anti-durere ridicată, cât și proprietățile antiinflamatorii ridicate.

Disponibil sub numele de Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen și alții.

ketoprofenul

În plus față de medicamentele enumerate mai sus, un grup de medicamente de primul tip, AINS neselective, adică COX-1, include un astfel de medicament ca ketoprofenul. Prin puterea acțiunii sale, este aproape de ibuprofen și este produs sub formă de tablete, gel, aerosol, cremă, soluții pentru uz extern și pentru injectare, supozitoare rectale (supozitoare).

Puteți cumpăra acest produs sub denumirile comerciale Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax și Flexen.

aspirină

Acidul acetilsalicilic reduce capacitatea de a lipi împreună celulele sanguine și formarea cheagurilor de sânge. Când luați Aspirină, sângele lichefiază și vasele de sânge se extind, ceea ce duce la ameliorarea stării persoanei cu cefalee și presiune intracraniană. Acțiunea medicamentului reduce aportul de energie în inflamație și conduce la atenuarea acestui proces.4

Aspirina este contraindicată la copiii cu vârsta sub 15 ani, deoarece este posibilă o complicație sub forma unui sindrom Reye extrem de sever, în care 80% dintre pacienți mor. Restul de 20% dintre copiii supraviețuitori pot fi predispuși la epilepsie și retard mintal.

Medicamente alternative: chondroprotectori

Destul de des, chondroprotectorii sunt prescrise pentru tratamentul articulațiilor, de exemplu, medicamentul Don. Oamenii de multe ori nu înțeleg diferența dintre AINS și chondroprotectori. AINS ușurează rapid durerea, dar au și multe efecte secundare. Și chondroprotectorii protejează țesutul de cartilagiu, dar trebuie să fie luați pentru cursuri de 2-3 luni.

Compoziția celor mai eficienți chondroprotectori include 2 substanțe - glucozamină și condroitină.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene

AINS sunt printre cele mai căutate medicamente. Doctorii lor la Spitalul Yusupov sunt prescris pacienților cu boli inflamatorii, dureri severe, febră mare. În același timp, medicii folosesc analgezice care nu sunt legate de AINS pentru analgezie. Spre deosebire de analgezicele opioide, AINS nu sunt dependente.

Pentru a determina indicațiile și contraindicațiile utilizării AINS în spitalul Yusupov, aceștia efectuează o examinare cuprinzătoare a pacienților cu ajutorul dispozitivelor moderne de la cei mai importanți producători mondiali. Experții din diferite țări, care determină evaluarea AINS în funcție de puterea lor de acțiune, sunt unanimi în opinia că diferențele în eficacitatea lor ca medicamente anestezice și antiinflamatoare sunt relativ mici. Ce este tratamentul cu AINS? Profesori, doctori din cea mai înaltă categorie a Spitalului Yusupov, formează o schemă individuală pentru tratarea pacienților, folosesc AINS înregistrate în Federația Rusă.

Efecte secundare ale AINS

Efectele secundare ale AINS sunt exprimate inegal. Toate antiinflamatoarele clasice pot crește tensiunea arterială datorită efectului asupra prostaglandinelor rinichilor și pot reduce eficacitatea majorității medicamentelor antihipertensive: inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei, beta-blocante, diuretice (cu excepția blocantelor de canale de calciu). Inhibitorii COX-2 nu afectează tensiunea arterială și eficacitatea medicamentelor utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Medicii spitalului Yusupov iau în considerare atunci când aleg NSAID-urile optime pe care le iau în considerare interacțiunea dintre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene și alte medicamente pe care le primește pacientul pentru tratamentul patologiei de bază. Toți membrii grupului AINS se caracterizează prin efecte secundare care apar ca urmare a blocării enzimei COX. Efectul anestezic și antiinflamator al AINS este asociat cu suprimarea funcției formei "inducibile" a COX-2, care este responsabilă pentru producerea excesivă de prostaglandine, cei mai importanți mediatori ai inflamației și durerii în zona procesului patologic. Inhibitorii selectivi ai COX-2 sunt inferiori în manifestarea efectelor directe de către AINS neselective, dar în reacțiile lor adverse acestea sunt mai puțin agresive față de tractul gastro-intestinal. Un risc semnificativ de a dezvolta complicații ale sistemului cardiovascular apare la pacienții care iau inhibitori foarte selectivi ai COX-2.

Medicii evaluează riscul real de reacții adverse cu utilizarea prelungită a AINS. În primul rând, printre complicațiile se pune gastropatia NPVS - o patologie specifică a tractului gastro-intestinal superior. Se caracterizează prin apariția eroziunilor, a ulcerului membranei mucoase a stomacului și a duodenului, prin catastrofele gastrice - perforarea peretelui organului și sângerarea.

Pentru a evita sau minimiza efectele negative ale AINS asupra mucoasei gastrice și a ulcerelor duodenale, medicii spitalului Yusupov folosesc două abordări: folosesc cele mai sigure AINS și combină medicamentele cu antisecretori (inhibitori de prostaglandină sau analogi sintetici ai prostaglandinelor). Reumatologia aderă la recomandările Asociației Americane de Reumatologie din 2002:

  • cu risc ridicat de afectare a membranei mucoase a zonei gastroduodenale în timp ce iau npv-uri clasice, inhibitori selectivi de COX-2 sunt prescrise în combinație cu inhibitori ai pompei de protoni;
  • dacă există un factor de risc, acestea sunt limitate doar la inhibitorul selectiv COX-2;
  • cu risc scăzut, se utilizează AINS neselective.

Efectele secundare ale AINS din partea sistemului cardiovascular se pot manifesta prin infarct miocardic, moarte coronariana brusca si accident vascular cerebral ischemic.

Mecanismul de acțiune al AINS

Principalul factor care determină acțiunea AINS este capacitatea lor de a inhiba producerea de prostaglandine din acidul arahidonic prin inhibarea enzimei ciclooxigenazei. Prostaglandinele cresc sensibilitatea la durere și hipertermia, sunt implicate în încălcarea microcirculației, dezvoltarea edemului. Tromboxanul este un factor puternic în adeziunea plachetară la formarea multicelulare. Efectul patologic al prostaglandinelor este mărit de radicalii liberi. Acestea se formează în timpul oxidării enzimatice a acidului arahidonic și a afectării membranelor celulare.

Rolul ambelor izoforme ale ciclooxigenazei (COX-1, COX-2) în transformările acidului arahidonic în condiții normale și patologice este diferit. COX-1 este prezent în mod constant în țesuturi. Ea este implicată în sinteza prostaglandinelor care protejează mucoasa gastrică de leziunile care reglează fluxul sanguin renal. Efectele secundare ale AINS sunt asociate cu inhibarea COX-1 și o scădere a efectelor fiziologice de reglementare ale prostaglandinelor.

COX-2 este prezent ca enzimă structurală numai în anumite organe: creierul, rinichii, sistemul reproducător feminin. Producția de COX-2 crește sub influența mediatorilor imuni implicați în dezvoltarea inflamației. Ca rezultat, sinteza prostaglandinelor pro-inflamatorii crește, ceea ce potențează activitatea mediatorilor inflamatori, iritația receptorilor de durere în focusul patologic, contribuind la creșterea și distrugerea țesuturilor. Efectul antiinflamator al AINS se datorează inhibării COX-2.

Factorii de risc pentru dezvoltarea complicațiilor atunci când iau AINS

Majoritatea complicațiilor grave asociate cu administrarea AINS apar la persoanele cu predispoziție genetică. Riscul de a dezvolta patologii amenințătoare de viață ale sistemelor digestive și cardiovasculare este mult mai mare cu anumiți factori de risc. Factorii de risc pentru gastropatie includ:

  • vârsta peste 60 de ani;
  • gastrită sau infecție cu Helicobacter pylori;
  • un istoric al bolii ulcerului peptic;
  • fumat;
  • abuzul de alcool;
  • durata tratamentului;
  • utilizarea de doze mari de AINS;
  • boli concomitente;
  • utilizarea anticoagulantelor și glucocorticoizilor.

Unii factori de risc sunt asociați cu un risc relativ moderat, iar alții cu o probabilitate mare de complicații. Acestea sunt luate în considerare de către medicii spitalului Yusupov atunci când se planifică strategia de utilizare a AINS în fiecare caz particular. Cel mai mic risc de dezvoltare a patologiei asociate cu administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene la pacienții fără factori de risc. Îmbunătățește tolerabilitatea consumului de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în timpul sau după masă, consumând multă apă, folosirea formelor enterice.

Doctorii clinicii neurologice prescriu pacienților noile medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, folosesc doze eficiente de medicamente, utilizează AINS combinate, de exemplu, ASAMI (sucralfat), artrotec (diclofenac cu misoprostol). Pentru a selecta AINS-urile cele mai eficiente și mai sigure, obțineți un sfat pentru medic, făcând o programare telefonică la Spitalul Yusupov.

Efectele secundare ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

1. Acțiunea ulcerogenă (leziunea tractului gastrointestinal) este cel mai frecvent și mai periculos efect secundar. Aceasta se datorează numai efectului dăunător local al medicamentelor asupra mucoasei gastrice, în principal datorită efectului neselectiv al enzimei COX-1 ca urmare a acțiunii sistemice. Capacitatea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene de a bloca COX-1 conduce la apariția gastropatiei, ulcerației stomacului, sângerării. Complicațiile de acest tip sunt uneori asimptomatice, fără durere, greață, arsuri la stomac, fără un sentiment de disconfort și alte simptome tipice leziunilor tractului gastro-intestinal. Gastrotoxicitatea poate să apară nu numai atunci când este administrată pe cale orală, ci și atunci când este administrată parenteral și rectal.

Un ulcer gastric apare la 60% dintre pacienții care iau în mod regulat medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. În general, efectele secundare sunt observate la aproximativ o treime din pacienți. În 5% din cazuri, acestea reprezintă o amenințare gravă la adresa vieții. Eroziile și ulcerele membranelor mucoase ale tractului gastro-intestinal pe fondul primirii medicamentelor antiinflamatorii nesteroidiene la copii se dezvoltă cu aproape aceeași frecvență (20-30%) ca și la adulți, dar rareori duc la complicații. În prezent, a subliniat sindromul specific al AINS-gastroduodenopatie.

Factorii de risc pentru dezvoltarea leziunilor tractului gastro-intestinal în numirea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene:

● - vârsta peste 65 de ani. Vârsta veche este cea mai semnificativă dintre numeroșii factori care contribuie la dezvoltarea gastropatiei asociată cu administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene neselective. Riscul de a dezvolta aceste complicații crește cu vârsta anuală cu 4%.

● - Ulcer peptic în istorie.

● - Doze mari sau utilizarea simultană a mai multor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Terapie pe termen lung cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

● - Terapie concomitentă cu glucocorticosteroizi. Atunci când sunt combinate cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și glucocorticosteroizi, leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal se dezvoltă de 10 ori mai frecvent decât cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

● - Sexul feminin. Sa dovedit că femeile sunt mai susceptibile la efectele adverse ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

● - Fumatul, consumul de alcool.

● - Disponibilitatea H. pylori.

Următoarele medicamente sunt cele mai periculoase în ceea ce privește acțiunea ulcerogenă: ketoprofen, indometacin, piroxicam, aspirină (comprimate comprimate), naproxen.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene trebuie prescrise după o masă, după ce ați luat medicamentul timp de 15 minute, este recomandabil să nu mergeți la culcare pentru a preveni esofagita.

2. Nefrotoxicitate. Funcția renală afectată se manifestă sub forma:

a) blocarea sintezei prostaglandinelor în rinichi, care provoacă vasoconstricție și afectează fluxul sanguin renal (manifestat prin retenție de lichide în organism, proteinurie, hematurie, creșterea tensiunii arteriale). Cel mai pronunțat efect asupra fluxului sanguin renal are fenilbutazona (butadiona) și indometacinul.

b) Efecte directe asupra parenchimului renal, provocând nefrită interstițială, sindrom nefrotic, necroză papilară (nefropatie analgezică). Cel mai periculos dintre acestea este analgin.

Sulindak și paracetamolul au cel mai mic efect asupra fluxului sanguin renal.

3. Hematotoxicitatea se dezvoltă datorită unui efect advers asupra măduvei osoase, cel mai caracteristic al pirazolidinelor și pirazolonelor. Cele mai teribile complicații ale utilizării lor sunt anemia aplastică și agranulocitoza.

4. Sindromul hemoragic (coagulopatia) - medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene inhibă agregarea plachetară și au un efect moderat anticoagulant datorat inhibării formării protrombinei în ficat. cu numirea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (în special de lungă durată), se pot dezvolta sângerări (gastrointestinal, gingival, uterin, hemoroid). Într-o măsură mai mare, acest efect are aspirina.

5. Efectul neurotoxic - penetrează bariera hemato-encefalică, medicamentele au un efect asupra sistemului nervos central - cefalee, amețeli, insomnie, agitație, iritabilitate, oboseală neobișnuită, somnolență, stinginess, inhibiție a activității reflexe, depresie, neuropatie periferică. Acest efect secundar este mai mult legat de indometacin și fenilbutazonă, astfel încât aceste medicamente nu trebuie administrate pe bază de ambulatoriu persoanelor care necesită o atenție sporită.

6. Hepatotoxicitate - se pot produce schimbări severe în activitatea transaminazelor și a altor enzime hepatice, manifestate prin icter, hepatită. O afecțiune hepatică specială care apare fără icter, dar cu un nivel ridicat de enzime hepatice, cu dezvoltarea rapidă a insuficienței hepatice, în combinație cu encefalopatie severă, convulsii, edem cerebral, se numește sindrom Ray (Rayya). Această complicație se dezvoltă numai în practica pediatrică, în special la copiii cu vârste cuprinse între 5 și 6 ani. La pacienții adulți, sindromul Ray nu este observat. factorii de risc pentru dezvoltarea acestei complicații sunt hipertermia și prezența unei infecții virale (gripă, varicelă, ARVI). Sindromul Reye se dezvoltă atunci când medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (aspirină, analgin) sunt prescrise copiilor cu infecție virală, dau o rată ridicată a mortalității (până la 80%).

7. Reacții alergice - prurit, erupții cutanate, urticarie, edem angioneurotic, sindrom Lyell (necroliză epidermică, - desprinderea straturilor superficiale ale pielii), Stevens - Johnson (eritrodermie toxică acută - înroșire a pielii si febra mucoaselor, dureri articulare și erupții vezicale), bronhospasm, "astm aspirin". Sindromul Lyell și sindromul Stevens-Johnson - leziuni cutanate severe, încep cu apariția unei erupții buloase ca răspuns la medicație, care treptat se transformă în detașare necrozată a epidermei. Aceste sindroame diferă în zona leziunii: cu o leziune de până la 30% din suprafața pielii și a membranelor mucoase, se dezvoltă sindromul Stevens-Johnson, cu o suprafață de leziune de peste 30% din sindromul Lyell. Sindromul Lyell este caracterizat printr-un curs sever și o mortalitate ridicată. Afecțiunile cutanate sunt mai frecvente cu pirazolidina și pirazolona. La 5 - 20% dintre persoanele care suferă de astm bronșic, există o sensibilitate crescută la aspirină și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

8. Atât inhibitorii COX neselectivi și selectivi, prescris pentru fracturile ca analgezice, întârzie dezvoltarea maduvei osoase, inhibând COX-2. Se crede că această enzimă începe procesul de împărțire a osteoblastelor care restaurează țesutul osos. Acest lucru creează anumite limitări pentru prescrierea acestui grup de medicamente pentru persoanele în vârstă. Unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (indometacin, diclofenac) pot spori distrugerea cartilajului și a țesutului osos.

9. Efectele nedorite ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene în timpul sarcinii. Acceptarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene în stadiile incipiente ale sarcinii (chiar o dată pe săptămână) are un efect dăunător asupra fătului - un efect teratogen, manifestat în principal prin anomalii sedimentare la nou-născut.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene inhibă sinteza prostaglandinelor care stimulează miometrul, astfel încât utilizarea acestora poate prelungi sarcina și încetini cursul travaliului. Când se utilizează la sfârșitul sarcinii poate provoca hipertensiune pulmonară la nou-născut datorită închiderii premature a canalului canalului (utilizarea indometacinului este deosebit de periculoasă). Aspirina poate provoca sângerare în timpul nașterii.

Medicamentele antiinflamatorii nesteroidiene sunt contraindicate la leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, în special în stadiul acut, afectarea funcției hepatice și renale, citopeniile, idiosincrazia, sarcina.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Efecte secundare

Principalele efecte secundare ale AINS (conform lui J. G. Hardin și G. L. Longenecker, 1992)

Simptome ale leziunilor tractului GI inferior și inferior

Slabă în corelație cu evoluția sângerărilor și a leziunilor detectabile.

Eroziile și ulcerul în stomac

Înfrângerea colonului și a intestinului subțire

Cauzează pierderea sângelui latentă și anemia cu deficit de fier

Salicilate, diflunisal; rareori când luați alte AINS

Astm și urticarie; rareori colaps

Mâncărime, erupție nespecifică; poate să nu fie asociată cu AINS

De obicei, creșterea moderată asimptomatică a enzimelor hepatice

Rar în grupuri cu risc scăzut; adesea la pacienții cu edem, insuficiență renală, hiperkaliemie

Inofatie interstițială, sindrom nefrotic; cel mai frecvent indometacin și fenoprofen

Atenție!
Diagnosticarea și prescrierea tratamentului numai de către un medic cu consultație personală.
Știri științifice și medicale despre tratamentul și prevenirea bolilor adulților și copiilor.
Clinici străine, spitale și stațiuni - examinare și reabilitare în străinătate.
Când utilizați materialele de pe site - este necesară legătura activă.

Efectele secundare ale AINS

Proprietatea generală a AINS este destul de mare absorbție și biodisponibilitate atunci când este administrată pe cale orală. Numai acidul acetilsalicilic și diclofenac au o biodisponibilitate de 30-70%, în ciuda gradului ridicat de absorbție.

Timpul de înjumătățire prin eliminare pentru majoritatea AINS este de 2-4 ore. Cu toate acestea, medicamentele cu durată lungă de circulație în organism, cum ar fi fenilbutazona și Piroxicam, pot fi administrate de 1-2 ori pe zi. Toate AINS, cu excepția acidului acetilsalicilic, se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice (90-99%), care, atunci când interacționează cu alte medicamente, pot determina o modificare a concentrației fracțiunilor lor libere în plasma sanguină.

AINS sunt metabolizate, de regulă, în ficat, metaboliții lor sunt excretați de rinichi. Produsele metabolismului AINS nu dețin, de obicei, activitate farmacologică.

Unele AINS ("indometacin", "ibuprofen", "naproxen") sunt eliminate din organism cu 10-20% neschimbate și, prin urmare, starea funcției excretoare a rinichilor poate modifica semnificativ concentrația și efectul clinic final. Rata de îndepărtare a AINS depinde de amploarea dozei injectate și a pH-ului urinar. Întrucât multe preparate din acest grup sunt acizi organici slabi, ei sunt mai rapid excretați în reacția alcalină a urinei decât în ​​acidul.

1. Bolile reumatice

Reumatismul (febra reumatică), artrita reumatoidă, artrita gută și psoriazică, spondilita anchilozantă (boala Bechterew), sindromul Reiter.

Trebuie avut în vedere faptul că, în cazul artritei reumatoide, AINS au doar un efect simptomatic, fără a afecta evoluția bolii. Ei nu sunt capabili să oprească progresia procesului, să provoace remisie și să prevină dezvoltarea deformărilor articulare. În același timp, ameliorarea pe care AINS le aduce pacienților cu poliartrită reumatoidă este atât de semnificativă încât niciunul dintre ei nu poate face fără aceste medicamente. Cu colagenoză mare (lupus eritematos sistemic, sclerodermie etc.), AINS sunt deseori ineficiente.

2. Bolile non-reumatice ale sistemului musculoscheletal

Osteoartrită, miozită, tendovaginită, traumă (gospodărie, sport). Adesea, în aceste condiții, utilizarea eficientă a formelor de dozare locale ale AINS (unguente, creme, geluri).

3. Bolile neurologice. Nevralgie, radiculită, sciatică, lumbago.

4. Colica renală, hepatică.

5. Sindromul durerii de diferite etiologii, inclusiv cefalee, durere de dinți, durere postoperatorie.

6. Febră (de obicei la temperatura corpului peste 38,5 ° C).

7. Prevenirea trombozei arteriale.

I. Din tractul gastro-intestinal

Principala caracteristică negativă a tuturor AINS este riscul ridicat de reacții adverse din tractul gastro-intestinal. La 30-40% dintre pacienții cărora li se administrează AINS, se observă tulburări dispeptice, în 10-20% - eroziune și ulcere gastrice și duodenale, la 2-5% - sângerare și perforare.

În prezent, a subliniat un sindrom specific - AINS-gastroduodenopatia. Aceasta se datorează numai efectului dăunător local al AINS (majoritatea sunt acizi organici) pe membrana mucoasă și se datorează în principal inhibării izoenzimei COX-1 ca urmare a acțiunii sistemice a medicamentelor. De aceea, gastrotoxicitatea poate apărea cu orice cale de administrare a AINS.

Leziunea mucoasei gastrice are loc în 3 etape: 1. Inhibarea sintezei prostaglandinelor în mucoasă; 2. Reducerea producției de mucus de protecție mediată de prostaglandine

și bicarbonați; 3. Apariția eroziunilor și a ulcerelor, care pot fi complicate prin sângerare sau perforare.

Deteriorarea este adesea localizată în stomac, în special în secțiunea antrală sau prepylorică. Simptomele clinice ale AINS-gastroduodenopatiei la aproape 60% dintre pacienți, în special la vârstnici, sunt absente, astfel încât diagnosticul este în multe cazuri stabilit cu fibrogastroduodenoscopy. În același timp, la mulți pacienți care prezintă tulburări dispeptice, nu se detectează leziuni ale mucoaselor. Absența simptomelor clinice la AINS-gastroduodenopatie este asociată cu efectul analgezic al medicamentelor. De aceea, pacienții, în special vârstnicii, care nu prezintă evenimente adverse de pe tractul gastrointestinal în timpul administrării pe termen lung a AINS, sunt considerați ca un risc crescut de a dezvolta complicații grave ale AINS-gastroduodenopatie (sângerare, anemie severă) și necesită o monitorizare deosebit de atentă, studiu.

Factori de risc pentru gastrotoxicitate: femeile cu vârsta peste 60 de ani, fumatul, abuzul de alcool, istoricul familial al ulcerului, bolile cardiovasculare grave concomitente, consumul concomitent de glucocorticoizi, imunosupresoarele, anticoagulantele, terapia antiinflamatorie pe termen lung, dozele mari sau utilizarea simultană a două sau mai multe AINS. gastrotoxicitatea are aspirină, indometacin și

piroxicam, ketorolac, cel mai mic - ibuprofen, paracetamol. Pentru prevenirea acestor manifestări este necesară:

1. Luați AINS după mese și beți multă apă

2. Numirea simultană cu AINS a medicamentelor care protejează mucoasa

membrana tractului gastrointestinal (antiacide, H2-blocante, etc.)

3. Schimbarea tacticii de utilizare a AINS, adică trecerea la administrarea parenterală (deși acest lucru nu rezolvă complet problema, ci doar ameliorează manifestările de gastroduodenopatie)

4. Utilizarea AINS selectivi: meloxicam, nimesulide care blochează selectiv COX-2

II. Nefrotoxicitatea este al doilea cel mai mare grup de reacții nedorite la AINS. AINS agravează fluxul sanguin renal și au un efect direct asupra parenchimului rinichilor, adesea pe fundalul unei patologii existente. Cele mai periculoase din acest punct de vedere, analgin, indometacin.

Indometacinul și fenilbutazona au efectul cel mai pronunțat asupra fluxului sanguin renal.

AINS pot avea un efect direct asupra parenchimului renal, provocând nefrită interstițială (așa-numita "nefropatie analgezică"). Cea mai periculoasă în acest sens este fenaceina. Posibile vătămări grave ale rinichilor până la apariția insuficienței renale severe. Este descrisă dezvoltarea insuficienței renale acute cu utilizarea AINS ca urmare a nefritei interstițiale alergice.

Factori de risc pentru nefrotoxicitate: vârsta peste 65 de ani, ciroză hepatică, patologie renală anterioară, scăderea volumului sanguin, terapie antiinflamatorie pe termen lung, terapie concomitentă cu diuretice.

III. Hematotoxicitate. Încălcarea formării sângelui se manifestă prin scăderea conținutului leucocitelor din sânge (leucopenie, agranulocitoză), trombocite (trombocitopenie), mai puțin deseori eritrocite (anemie). Cele mai multe dintre aceste tulburări sunt exprimate în aplicarea dipironei. Prin urmare, monitorizarea stării sângelui este o condiție indispensabilă pentru terapia cu NSAID pe termen lung. Cele mai caracteristice pentru pirazolidine și pirazolone. Cele mai teribile complicații ale utilizării lor sunt anemia aplastică și agranulocitoza.

IV. Coagulopatia. AINS inhibă agregarea plachetară și au un efect moderat anticoagulant prin inhibarea formării protrombinei în ficat. Ca urmare, sângerarea se poate dezvolta, mai des, din tractul gastrointestinal, sângerare, apariția sângelui în urină. Acest efect este utilizat pentru a preveni tromboza in boala cardiaca ischemica (aspirina).

V. Hepatotoxicitate. Modificările activității transaminazelor și a altor enzime pot fi observate. În cazuri severe - icter, hepatită. Copiii pot dezvolta sindromul Ray atunci când iau aspirină (leziuni hepatice cu encefalopatie severă și edem cerebral).

VI. Neurotoxicitate. Manifestate de amețeli, stupoare, sunete și tinitus. Aceste manifestări sunt cele mai caracteristice ale aspirinei, indometacinului.

VII. Reacții alergice. Erupțiile cutanate, angioedemul, șocul anafilactic, sindroamele Lyell și Stevens-Johnson, nefrita interstițială alergică etc. pot determina orice AINS, dar mai des cu aspirină și dipironă. Afecțiunile cutanate sunt mai frecvente cu pirazolonele și pirazolidinele. Bronhospasmul, de regulă, se dezvoltă la pacienții cu astm bronșic și, mai des, la administrarea de aspirină. Poate fi cauzată de mecanisme alergice.

VIII. Slăbirea contracției mușchilor uterului. Prelungi sarcina și prelungi cursul travaliului.

IX. Efect teratogen. Manifestată de anomalii ale sistemului cardiovascular la făt atunci când iau AINS în primele etape ale sarcinii.

Contraindicații

Contraindicații privind utilizarea ulcerului gastric și a ulcerului duodenal în faza acută, sarcina, leziuni grave la nivelul ficatului și rinichilor, leucopenie, diateză hemoragică. Trebuie acordată atenție acestor medicamente persoanelor cu tendințe de reacții alergice și copiilor.

Forme de producție a AINS

Sinonim: tablete Ortophen 25 mg, în interiorul 3 p / s după consumul de Ampule 2,5% - 3 ml / m

Sinonim: Tabletele Brufenum 200,400 și 600 mg, în interior 3 p / s după mese

Sinonim: Feldene Capsule 20 mg pe cale orală 1 p / s Supozitoare: 20 mg rectal 1 p / s

Sinonim: Naproxi Comprimate 250 și 500 mg oral 3 p / s după mese

Cynonym: tablete Metindol 25 mg în interior.Capsule 25 mg orală 3 p / s după masă Supozitoare 100 mgrealno 3 p / s

Sinonim: tabletele Movalis 7,5 și 15 mg 1p / s în timpul meselor

Tabletele Nabumetone 500 și 750 mg 1 p / s după mese

Sinonim: Celebrex Capsule 100 și 200 mg 2 p / s după mese

Totul despre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, AINS)

Această categorie extensivă de medicamente, combinată cu AINS cu termen scurt, se clasează pe primul loc în ceea ce privește frecvența prescripțiilor medicale în rândul diferitelor boli inflamatorii însoțite de durere.

Popularitatea AINS este explicabilă:

  • medicamentele opresc rapid durerea, au efecte antipiretice și antiinflamatorii;
  • uneltele moderne sunt disponibile în diferite forme de dozare: ele sunt utilizate în mod convențional sub formă de unguente, geluri, spray-uri, injecții, capsule sau supozitoare;
  • multe dintre medicamentele din acest grup pot fi achiziționate fără prescripție medicală.

În ciuda disponibilității și publicității generale, AINS nu sunt deloc un grup sigur de droguri. Receptarea necontrolată și auto-prescrierea de către pacienți pot cauza organismului mai mult rău decât bine. Prescrii medicamente trebuie să doctor!

Clasificarea AINS

Grupul de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene este foarte extins și include o varietate de medicamente care sunt diverse în structura chimică și mecanismele de acțiune.

Studiul acestui grup a început în prima jumătate a secolului trecut. Primul său reprezentant este acidul acetilsalicilic, ingredientul activ al acestuia fiind salicilina, izolată în 1827 de coaja de salcie. După 30 de ani, oamenii de știință au învățat să sintetizeze acest medicament și sarea de sodiu a acestuia - aceeași aspirină, care ocupă nișa pe rafturile farmaciei.

În prezent, în medicina clinică, sunt folosite mai mult de 1000 de tipuri de medicamente create pe baza AINS.

Următoarele indicații se pot distinge în clasificarea acestor medicamente:

Structura chimică

AINS pot fi derivate:

  • carboxilici (salicilic - aspirină, acetic - indometacin, diclofenac, ketorolac, propionic - ibuprofen, naproxen, acid nicotinic - niflumic);
  • pirozalone (fenilbutazonă);
  • oxicam (piroxicam, meloxicam);
  • Coxibi (celecoxib, rofecoxib);
  • sulfonanilide (Nimesulid);
  • alcanone (Nabumetone).

În funcție de severitatea luptei împotriva inflamației

Cel mai important efect clinic pentru acest grup de medicamente este antiinflamator, deci o clasificare importantă a AINS este una care ia în considerare forța acestui efect. Toate medicamentele care aparțin acestui grup sunt împărțite în posedarea:

  • pronunțată acțiune antiinflamatoare (Aspirină, Indometacin, Diclofenac, Aceclofenac, Nimesulid, Meloxicam);
  • acțiune slabă antiinflamatorie sau analgezice non-narcotice (Metamizol (Analgin), Paracetamol, Ketorolac).

La inhibarea COX

COX sau ciclooxigenaza este o enzimă responsabilă pentru o cascadă de transformări care promovează producerea de mediatori inflamatori (prostaglandine, histamină, leucotriene). Aceste substanțe susțin și sporesc procesul inflamator, cresc permeabilitatea țesuturilor. Există două tipuri de enzime: COX-1 și COX-2. COX-1 este o enzimă "bună" care contribuie la producerea de prostaglandine care protejează mucoasa gastrointestinală. COX-2 este o enzimă care promovează sinteza mediatorilor inflamatori. În funcție de tipul de COX care blochează medicamentul, emit:

  • inhibitori COX neselectivi (Butadion, Analgin, Indometacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Acestea blochează atât COX-2, datorită cărora ameliorează inflamația, cât și COX-1 - rezultatul utilizării prelungite este efectele secundare nedorite din tractul gastro-intestinal;

  • inhibitori selectivi ai COX-2 (meloxicam, nimesulid, celecoxib, etodolac).

Blocați selectiv numai enzima COX-2, reducând în același timp sinteza prostaglandinelor, dar nu aveți un efect gastrotoxic.

Conform studiilor recente, se constată încă un alt tip de enzimă, COX-3, care este conținut în cortexul cerebral și lichidul cefalorahidian. Acetaminofenul (aceclofenac) este selectiv afectat de această enzimă.

Mecanism de acțiune și efecte

Principalul mecanism de acțiune al acestui grup de medicamente este inhibarea enzimei ciclooxigenazei.

Efect antiinflamator

Inflamația se menține și se dezvoltă odată cu formarea de substanțe specifice: prostaglandine, bradikinină, leucotriene. În procesul inflamator al acidului arahidonic, cu participarea COX-2, se formează prostaglandine.

În plus față de COX-2, AINS pot bloca, de asemenea, COX-1, care este, de asemenea, implicat în sinteza prostaglandinelor, dar este necesar pentru a restabili integritatea mucoasei gastrointestinale. Dacă medicamentul blochează ambele soiuri ale enzimei, poate avea un efect negativ asupra tractului digestiv.

Prin reducerea sintezei prostaglandinelor, edemul și infiltrarea în focalizarea inflamatorie sunt reduse.

AINS, care ajung în organism, contribuie la faptul că un alt mediator inflamator - bradikinina nu poate să interacționeze cu celulele, ceea ce contribuie la normalizarea microcirculației, îngustarea capilarelor, ceea ce are un efect pozitiv asupra ameliorării inflamației.

Sub influența acestui grup de medicamente, producția de histamină și serotonină este redusă - substanțe biologic active agravând modificări inflamatorii în organism și contribuind la progresul lor.

AINS inhibă peroxidarea în membranele celulare și, după cum știți, radicalii liberi sunt un factor puternic care susține inflamația. Inhibarea peroxidării este una din direcțiile în ceea ce privește efectul antiinflamator al AINS.

Efect analgezic

Efectul analgezic la administrarea AINS se realizează datorită capacității medicamentelor din acest grup de a pătrunde în sistemul nervos central, suprimând activitatea centrelor de sensibilitate la durere.

În procesul inflamator, o acumulare mare de prostaglandine determină hiperalgezia - o creștere a sensibilității la durere. Deoarece AINS ajuta la reducerea producerii acestor mediatori, pragul durerii pacientului crește automat: atunci când sinteza prostaglandinei este oprită, pacientul simte durerea mai puțin acut.

Dintre toate AINS, există un grup separat de medicamente care are un efect antiinflamator neexprimat, dar un anestezic puternic este analgezice non-narcotice: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamol. Ei pot elimina:

  • dureri de cap, dureri dentare, articulare, musculare, menstruale, durere la nevrită;
  • durere în principal natura inflamatorie.

Spre deosebire de medicamentele de durere narcotică, AINS nu acționează asupra receptorilor opioizi, ceea ce înseamnă:

  • nu provoca dependență de droguri;
  • nu opriți centrele respiratorii și tuse;
  • Nu provoca constipație cu utilizarea frecventă.

Efect antipiretic

AINS au un efect inhibitor, inhibitor asupra producției de substanțe în sistemul nervos central, care excită centrul de termoreglare în hipotalamus - prostaglandinele E1, interleukine-11. Medicamentele inhibă transferul de excitație în nucleele hipotalamusului, există o scădere a generării de căldură - o temperatură crescută a corpului revine la normal.

Efectul medicamentelor apare numai la o temperatură ridicată a corpului, AINS nu au acest efect la un nivel normal de temperatură.

Efectul antitrombotic

Acest efect este cel mai pronunțat în acidul acetilsalicilic (aspirina). Medicamentul este capabil să inhibe agregarea plachetară (lipirea). Este utilizat pe scară largă în cardiologie ca agent antiplachetar - un agent care previne formarea cheagurilor de sânge, este prescris pentru prevenirea bolilor cardiace.

Indicații pentru utilizare

Este puțin probabil ca un alt grup de medicamente să se poată lăuda cu o listă atât de largă de indicații pentru utilizare, care au AINS. Este o varietate de cazuri clinice și boli în care medicamentele au efectul dorit care face ca AINS să fie una dintre cele mai frecvent recomandate medicamente de către medici.

Indicatii pentru prescrierea AINS sunt:

  • boli reumatologice, artrita gută și psoriazică;
  • nevralgie, radiculită cu sindrom radicular (dureri de spate, dăruire piciorului);
  • alte boli ale sistemului musculoscheletal: osteoartrita, tendovaginita, miozita, leziuni traumatice;
  • colici renale și hepatice (de obicei asociate cu antispasmodice);
  • febră peste 38,5 ° C;
  • sindrom de durere inflamatorie;
  • durere în timpul menstruației;
  • terapie antiplachetară (aspirină);
  • durere în perioada postoperatorie.

Deoarece durerea unei boli inflamatorii este însoțită de până la 70% din toate bolile, devine evident cât de mare este intervalul de prescriere pentru acest grup de medicamente.

AINS sunt medicamentele de alegere pentru ameliorarea și ameliorarea durerii acute în patologiile articulare de origine diferită, sindroamele rădăcinii neurologice - lumbodinia, sciatica. Trebuie înțeles că cauza bolii nu afectează AINS, ci doar ameliorează durerea acută. Când medicamentele pentru osteoartrita au un efect simptomatic, care nu împiedică dezvoltarea deformării articulare.

AINS sunt prescrise pentru menstruația dureroasă cauzată de creșterea tonusului uterin datorată supraproducției prostaglandin-F2a. Preparatele sunt prescrise la prima apariție a durerii la începutul sau în ajunul unui curs lunar de până la 3 zile.

Acest grup de medicamente nu este deloc inofensiv și are efecte secundare și reacții nedorite, astfel încât medicul trebuie să prescrie AINS. Receptarea necontrolată și auto-medicația pot amenința dezvoltarea complicațiilor și a reacțiilor adverse nedorite.

Mulți pacienți se întreabă: care AINS este cel mai eficient, cel mai bine elimină durerea? Un răspuns fără echivoc la această întrebare nu poate fi dat, deoarece AINS ar trebui să fie selectate pentru tratamentul bolii inflamatorii la fiecare pacient individual. Alegerea medicamentului trebuie făcută de către un medic și este determinată de eficacitatea acestuia, de toleranța la efectele secundare. Nu există un AINS mai bun pentru toți pacienții, dar există un AINS mai bun pentru fiecare pacient individual!

Reacții adverse și contraindicații

În ceea ce privește numeroasele organe și sisteme, AINS pot provoca efecte nedorite și reacții, în special în cazul aportului frecvent și necontrolat.

Tulburări gastro-intestinale

Cel mai caracteristic efect secundar pentru AINS neselective. La 40% din toți pacienții care primesc AINS, se observă tulburări digestive, în 10-15% eroziune și modificări ulcerative ale tractului gastrointestinal, la 2-5% - sângerare și perforare.

Cele mai gastrotoxice sunt Aspirina, Indometacina, Naproxen.

nefrotoxicitate

Cel de-al doilea cel mai comun grup de reacții nedorite care apare pe fondul medicației. Inițial, se pot dezvolta modificări funcționale în activitatea rinichilor. Apoi, cu o utilizare prelungită (de la 4 luni la șase luni), patologia organică se dezvoltă odată cu formarea insuficienței renale.

Scăderea coagulării sângelui

Acest efect este mai pronunțat la pacienții care deja iau anticoagulante indirecte (heparină, warfarină) sau au probleme hepatice. Coagulația redusă poate duce la sângerări spontane.

Tulburări hepatice

Afecțiunile hepatice pot să apară din orice AINS, în special în contextul consumului de alcool, chiar și în doze mici. În cazul administrării prelungite (mai mult de o lună) de diclofenac, fenilbutazonă, Sulindac, se poate dezvolta hepatită toxică cu icter.

Încălcări ale sistemului cardiovascular și hematopoietic

Modificările numărului de sânge cu apariția anemiei și a trombocitopeniei apar cel mai frecvent atunci când se administrează Analgin, Indometacin, acid acetilsalicilic. Dacă hematopoieza măduvei osoase nu este deteriorată, la 2 săptămâni după întreruperea tratamentului, imaginea din sângele periferic se normalizează și modificările patologice dispar.

Pacienții cu antecedente de hipertensiune arterială sau cu risc de boală coronariană cu utilizarea prelungită a valorilor tensiunii arteriale ale AINS pot "crește" - destabilizarea hipertensiunii arteriale, iar atunci când se administrează medicamente antiinflamatoare neselective și selective, există posibilitatea creșterii riscului de infarct miocardic.

Reacții alergice

Cu intoleranță individuală la medicament, precum și la persoane cu predispoziție la reacții hiperegice (care suferă de astm bronșic de origine alergică, polinoză), pot fi observate diverse manifestări ale alergiilor la AINS - de la urticarie la anafilaxie.

Manifestările alergice variază de la 12 la 14% din toate reacțiile adverse la acest grup de medicamente și sunt mai frecvente la administrarea de fenilbutazonă, analgin, amidopirină. Dar poate fi observat la absolut orice reprezentant al grupului.

Alergiile se pot manifesta ca o erupție cutanată mâncantă, umflarea pielii și a membranelor mucoase, rinită alergică, conjunctivită, urticarie. Edemul Quincke și șocul anafilactic se ridică la 0,05% dintre toate complicațiile. Când luați ibuprofen, căderea părului poate apărea uneori până la chelie.

Efecte nedorite în timpul sarcinii

Unele AINS au un efect teratogen asupra fătului: luarea aspirinei în primul trimestru de sarcină poate duce la descompunerea palatului superior al fătului. În ultimele săptămâni de sarcină, AINS inhibă debutul forței de muncă. Datorită inhibării sintezei prostaglandinelor, activitatea motrică a uterului este redusă.

Nu există nici un AINS optim, fără efecte secundare. Reacțiile gastrotoxice la AINS selective (Meloxicam, Nimesulid, Aceclofenac) sunt mai puțin pronunțate. Dar pentru fiecare pacient este necesar să se selecteze medicamentul în mod individual, luând în considerare bolile asociate și tolerabilitatea acestuia.

Amintiți-vă când luați AINS. Ce trebuie să știe pacientul

Pacienții trebuie să-și amintească faptul că o pilulă "magică" care îndepărtează perfect durerea de dinți, durerea de cap sau altă durere poate fi complet nerezonabilă pentru corpul lor, mai ales dacă este administrată în mod incontrolabil și nu este prescrisă de un medic.

Există o serie de reguli simple pe care pacienții trebuie să le urmeze atunci când iau AINS:

  1. Dacă un pacient are o opțiune de AINS, trebuie să se țină de medicamente selective cu mai puține efecte secundare: aceclofenac, movalis, niche, celecoxib, rofecoxib. Cele mai agresive pentru stomac sunt aspirina, ketorolacul, indometacinul.
  2. În cazul în care un pacient a prezentat o istorie de ulcer peptic sau modificări erozive, gastropatia și medicul antiinflamator prescris pentru ameliorarea durerii acute, acestea trebuie luate nu mai mult de cinci zile (înainte de ameliorarea inflamației) și numai sub protecția inhibitorilor pompei de protoni (IPP): omeprazol, rameprazol, pantoprozol. Astfel, efectul antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), toxic pentru stomac, este echilibrat, iar riscul de recurență a proceselor erozive sau ulcerative este redus.
  3. Unele boli necesită utilizarea constantă a medicamentelor antiinflamatorii. Dacă medicul recomandă administrarea periodică a AINS, înainte de o primire lungă, pacientul trebuie să facă FGDS și să examineze starea tractului gastro-intestinal. Dacă, ca urmare a examinării, sunt detectate modificări nesemnificative ale mucoasei sau dacă pacientul are plângeri subiective cu privire la organele digestive, AINS trebuie luat împreună cu inhibitori ai pompei de protoni (omeprazol, pantoprazol) tot timpul.
  4. Atunci când se prescrie aspirina pentru prevenirea trombozei, persoanele de peste 60 de ani ar trebui să efectueze o gastroscopie o dată pe an, iar dacă există riscuri din tractul gastro-intestinal, ar trebui să ia în mod constant medicamentul din grupul IPP.
  5. Dacă starea pacientului se agravează ca urmare a administrării de AINS, apar reacții alergice, dureri de stomac, slăbiciune, paloare a pielii, agravarea respirației sau alte manifestări ale intoleranței individuale, trebuie să vă adresați imediat medicului dumneavoastră.

Caracteristicile individuale ale medicamentelor

Luați în considerare în prezent reprezentanții populației de AINS, analogii acestora, doza și frecvența administrării, indicații de utilizare.

Acid acetilsalicilic (Aspirină, Aspirină UPSA, Aspirin Cardio, Trombone ASS)

În ciuda apariției noilor antiinflamatoare nesteroidiene, aspirina continuă să fie utilizată activ în practica medicală nu numai ca agent antipiretic și antiinflamator, ci și ca agent antiplachetar pentru bolile cardiace și vasculare.

Alocați medicamentul sub formă de comprimate în interior după masă.

Aspirina trebuie administrată în mod regulat în dozele recomandate de medic pentru prevenirea trombozei la persoanele care au avut un infarct miocardic, au alte afecțiuni cardiovasculare, tulburări de circulație cerebrală.

Efectele antiinflamatorii și antipiretice ale medicamentului au febră, cefalee, migrene, boli reumatologice, nevralgii.

Astfel de medicamente precum Citramon, Askofen, Cardiomagnyl conțin acid acetilsalicilic în compoziția lor.

Acidul acetilsalicilic are multe efecte secundare, în special în mod negativ, afectează mucoasa gastrică. Pentru a reduce efectele ulcerogenice ale aspirinei trebuie luate după masă, beți comprimatele cu apă.

Un istoric al ulcerului gastric și al ulcerului duodenal sunt contraindicații pentru prescrierea acestui medicament.

Preparate moderne disponibile în prezent, cu aditivi alcalini, fie sub formă de tablete efervescente care conțin acid acetilsalicilic, care este mai bine tolerat și oferă un efect mai puțin iritant asupra mucoasei gastrice.

Nimesulid (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Medicamentul are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Are efect asupra osteoartritei, tendovaginitei, sindromului durerii cu leziuni, perioadei postoperatorii.

Disponibil sub diferite denumiri comerciale sub formă de tablete de 0,1 și 0,2 g, granule pentru ingestie în saci de 2 g (ingredient activ), 1% suspensie pentru ingestie, 1% gel pentru uz extern. O varietate de forme de eliberare face ca medicamentul să fie foarte popular pentru recepție.

Nimesulidul este prescris pe cale orală pentru adulți la o doză de 0,1-0,2 g, de două ori pe zi, la copii, la o doză de 1,5 mg / kg, de 2-3 ori pe zi. Gelul este aplicat pe zona dureroasă a pielii de 2-3 ori pe zi timp de cel mult 10 zile consecutive.

Ulcerul ulcer, afecțiunile marcate ale ficatului și rinichilor, sarcina și alăptarea sunt contraindicații pentru administrarea medicamentului.

Meloxicam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Medicamentul aparține AINS selectiv. Avantajele sale indiscutabile, spre deosebire de medicamentele neselective, sunt mai puține efecte ulcerogenice asupra tractului gastro-intestinal și o mai bună tolerabilitate.

Are o activitate pronunțată antiinflamatorie și analgezică. Se utilizează pentru artrita reumatoidă, artroza, spondilita anchilozantă, pentru ameliorarea episoadelor de durere apărută de origine inflamatorie.

Disponibil sub formă de tablete de 7,5 și 15 mg, supozitoare rectale de 15 mg. Admisia zilnică obișnuită pentru adulți este de 7,5-15 mg.

Trebuie avut în vedere faptul că o incidență mai mică a efectelor secundare în timpul tratamentului cu meloxicam nu garantează absența lor, precum și alte AINS, medicamentul poate dezvolta intoleranță individuală, rareori există o creștere a tensiunii arteriale, amețeli, dispepsie și pierderea auzului în timpul tratamentului cu meloxicam.

Nu trebuie să vă implicați în administrarea medicamentului pentru ulcerul peptic, procesele erozive ale stomacului din istorie, este contraindicat în timpul sarcinii și alăptării.

Diclofenac (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Injecțiile cu diclofenac pentru mulți pacienți care suferă de lumbago în spatele inferior devin "injecții de salvare" pentru a ajuta la ameliorarea durerii și ameliorarea inflamației.

Medicamentul este disponibil în diferite forme de dozare: ca soluție 2,5% în fiole pentru administrare intramusculară, tablete de 15 și 25 mg, supozitoare rectale 0,05 g, unguent 2% pentru utilizare externă.

Diclofenac este superior acidului acetilsalicilic, ibuprofenului în concentrație de acțiune antiinflamatorie.

Aplicați medicamentul pentru probleme neurologice, încălcarea și umflarea rădăcinilor nervoase, mialgie, durere traumatică și postoperatorie, gută, artrită, bursită.

Doza adecvată a diclofenacului este rareori provoacă reacții adverse, dar acestea pot fi: tulburări ale sistemului digestiv (dureri epigastrice, greață, diaree), dureri de cap, amețeli, reacții alergice. În cazul unor reacții adverse, ar trebui să anulați medicamentul și să vă adresați medicului dumneavoastră.

Până în prezent, medicamentele sunt produse diclofenka-sodiu, cu acțiune prelungită: dieloberl retard, voltaren retard 100. Efectul unui comprimat durează o zi.

Aceclofenac (Aertal)

Unii cercetători numesc Aertal - liderul printre AINS, deoarece, potrivit studiilor clinice, acest medicament a produs mult mai puține efecte secundare decât alte AINS selective.

Este imposibil să spunem în mod credibil că aceclofenacul este "cel mai bun dintre cei mai buni", dar faptul că efectele secundare apar mai puțin atunci când este luat decât atunci când luați alte AINS este un fapt dovedit clinic.

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete de 0,1 g. Este folosit pentru dureri cronice și acute de natură inflamatorie.

Efectele secundare apar în cazuri rare și se manifestă sub formă de dispepsie, amețeli, tulburări de somn, reacții alergice cutanate.

Aceclofenac trebuie luat cu precauție de persoanele care au probleme cu tractul digestiv. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii, alăptează.

Celecoxib (Celebrex)

Relativ noi, moderne AINS selective, cu efecte negative reduse asupra mucoasei gastrice.

Medicamentul este disponibil în capsule de 0,1, și aplicate la 0,2 g patologii articulare: artrita reumatoida, osteoartrita, sinovita și alte procese inflamatorii in organism însoțite de durere.

Numiți cu 0,1 g, de 2 ori pe zi sau 0,2 g o dată. Multiplicitatea și calendarul admiterii trebuie specificate de către medicul curant.

Ca toate AINS, celecoxibul nu este lipsit de efecte nedorite și efecte secundare, exprimate, deși într-o măsură mai mică. Pacienții care iau medicamentul pot fi tulburați de dispepsie, dureri de stomac, tulburări de somn, modificări ale numărului de sânge cu evoluția anemiei. Dacă apar reacții adverse, trebuie să întrerupeți utilizarea medicamentului și consultați un medic.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Unul dintre puținele AINS care nu au numai efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice, dar și imunomodulatoare.

Există dovezi ale capacității ibuprofenului de a influența producția de interferon în organism, care oferă cel mai bun răspuns imun și îmbunătățește răspunsul nespecific al apărării organismului.

Medicamentul este administrat în durere de origine inflamatorie, atât în ​​condiții acute cât și în patologie cronică.

Medicamentul poate fi produs sub formă de tablete 0,2; 0,4; 0,6 g, comprimate masticabile, drajeuri, tablete cu eliberare prelungită, capsule, sirop, suspensie, cremă și gel pentru uz extern.

Aplicați ibuprofenul în interior și în exterior, frecați zonele afectate și locurile pe corp.

Ibuprofenul este de obicei bine tolerat, are o activitate ulcerogenă relativ slabă, care îi conferă un mare avantaj față de acidul acetilsalicilic. Uneori, când se administrează ibuprofen, se pot produce reacții alergice cutanate, arsuri, arsuri la stomac, greață, flatulență, hipertensiune arterială.

La exacerbarea ulcerului peptic, a sarcinii și alăptării, acest medicament nu poate fi luat.

magazin Farmacie ferestre sunt umplute cu diverși reprezentanți ai AINS cu privire la publicitate televizată promite că pacientul uită de durere pentru totdeauna, luând-l „aceleași“ medicament anti-inflamator... Medicii recomanda, de asemenea, foarte: nu auto-medicate când vă simțiți durere! Alegerea AINS ar trebui efectuată numai sub supravegherea unui specialist!