1. Acțiunea ulcerogenă (leziunea tractului gastrointestinal) este cel mai frecvent și mai periculos efect secundar. Aceasta se datorează numai efectului dăunător local al medicamentelor asupra mucoasei gastrice, în principal datorită efectului neselectiv al enzimei COX-1 ca urmare a acțiunii sistemice. Capacitatea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene de a bloca COX-1 conduce la apariția gastropatiei, ulcerației stomacului, sângerării. Complicațiile de acest tip sunt uneori asimptomatice, fără durere, greață, arsuri la stomac, fără un sentiment de disconfort și alte simptome tipice leziunilor tractului gastro-intestinal. Gastrotoxicitatea poate să apară nu numai atunci când este administrată pe cale orală, ci și atunci când este administrată parenteral și rectal.

Un ulcer gastric apare la 60% dintre pacienții care iau în mod regulat medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. În general, efectele secundare sunt observate la aproximativ o treime din pacienți. În 5% din cazuri, acestea reprezintă o amenințare gravă la adresa vieții. Eroziile și ulcerele membranelor mucoase ale tractului gastro-intestinal pe fondul primirii medicamentelor antiinflamatorii nesteroidiene la copii se dezvoltă cu aproape aceeași frecvență (20-30%) ca și la adulți, dar rareori duc la complicații. În prezent, a subliniat sindromul specific al AINS-gastroduodenopatie.

Factorii de risc pentru dezvoltarea leziunilor tractului gastro-intestinal în numirea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene:

● - vârsta peste 65 de ani. Vârsta veche este cea mai semnificativă dintre numeroșii factori care contribuie la dezvoltarea gastropatiei asociată cu administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene neselective. Riscul de a dezvolta aceste complicații crește cu vârsta anuală cu 4%.

● - Ulcer peptic în istorie.

● - Doze mari sau utilizarea simultană a mai multor medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Terapie pe termen lung cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

● - Terapie concomitentă cu glucocorticosteroizi. Atunci când sunt combinate cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene și glucocorticosteroizi, leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal se dezvoltă de 10 ori mai frecvent decât cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

● - Sexul feminin. Sa dovedit că femeile sunt mai susceptibile la efectele adverse ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene.

● - Fumatul, consumul de alcool.

● - Disponibilitatea H. pylori.

Următoarele medicamente sunt cele mai periculoase în ceea ce privește acțiunea ulcerogenă: ketoprofen, indometacin, piroxicam, aspirină (comprimate comprimate), naproxen.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene trebuie prescrise după o masă, după ce ați luat medicamentul timp de 15 minute, este recomandabil să nu mergeți la culcare pentru a preveni esofagita.

2. Nefrotoxicitate. Funcția renală afectată se manifestă sub forma:

a) blocarea sintezei prostaglandinelor în rinichi, care provoacă vasoconstricție și afectează fluxul sanguin renal (manifestat prin retenție de lichide în organism, proteinurie, hematurie, creșterea tensiunii arteriale). Cel mai pronunțat efect asupra fluxului sanguin renal are fenilbutazona (butadiona) și indometacinul.

b) Efecte directe asupra parenchimului renal, provocând nefrită interstițială, sindrom nefrotic, necroză papilară (nefropatie analgezică). Cel mai periculos dintre acestea este analgin.

Sulindak și paracetamolul au cel mai mic efect asupra fluxului sanguin renal.

3. Hematotoxicitatea se dezvoltă datorită unui efect advers asupra măduvei osoase, cel mai caracteristic al pirazolidinelor și pirazolonelor. Cele mai teribile complicații ale utilizării lor sunt anemia aplastică și agranulocitoza.

4. Sindromul hemoragic (coagulopatia) - medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene inhibă agregarea plachetară și au un efect moderat anticoagulant datorat inhibării formării protrombinei în ficat. cu numirea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (în special de lungă durată), se pot dezvolta sângerări (gastrointestinal, gingival, uterin, hemoroid). Într-o măsură mai mare, acest efect are aspirina.

5. Efectul neurotoxic - penetrează bariera hemato-encefalică, medicamentele au un efect asupra sistemului nervos central - cefalee, amețeli, insomnie, agitație, iritabilitate, oboseală neobișnuită, somnolență, stinginess, inhibiție a activității reflexe, depresie, neuropatie periferică. Acest efect secundar este mai mult legat de indometacin și fenilbutazonă, astfel încât aceste medicamente nu trebuie administrate pe bază de ambulatoriu persoanelor care necesită o atenție sporită.

6. Hepatotoxicitate - se pot produce schimbări severe în activitatea transaminazelor și a altor enzime hepatice, manifestate prin icter, hepatită. O afecțiune hepatică specială care apare fără icter, dar cu un nivel ridicat de enzime hepatice, cu dezvoltarea rapidă a insuficienței hepatice, în combinație cu encefalopatie severă, convulsii, edem cerebral, se numește sindrom Ray (Rayya). Această complicație se dezvoltă numai în practica pediatrică, în special la copiii cu vârste cuprinse între 5 și 6 ani. La pacienții adulți, sindromul Ray nu este observat. factorii de risc pentru dezvoltarea acestei complicații sunt hipertermia și prezența unei infecții virale (gripă, varicelă, ARVI). Sindromul Reye se dezvoltă atunci când medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (aspirină, analgin) sunt prescrise copiilor cu infecție virală, dau o rată ridicată a mortalității (până la 80%).

7. Reacții alergice - prurit, erupții cutanate, urticarie, edem angioneurotic, sindrom Lyell (necroliză epidermică, - desprinderea straturilor superficiale ale pielii), Stevens - Johnson (eritrodermie toxică acută - înroșire a pielii si febra mucoaselor, dureri articulare și erupții vezicale), bronhospasm, "astm aspirin". Sindromul Lyell și sindromul Stevens-Johnson - leziuni cutanate severe, încep cu apariția unei erupții buloase ca răspuns la medicație, care treptat se transformă în detașare necrozată a epidermei. Aceste sindroame diferă în zona leziunii: cu o leziune de până la 30% din suprafața pielii și a membranelor mucoase, se dezvoltă sindromul Stevens-Johnson, cu o suprafață de leziune de peste 30% din sindromul Lyell. Sindromul Lyell este caracterizat printr-un curs sever și o mortalitate ridicată. Afecțiunile cutanate sunt mai frecvente cu pirazolidina și pirazolona. La 5 - 20% dintre persoanele care suferă de astm bronșic, există o sensibilitate crescută la aspirină și alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

8. Atât inhibitorii COX neselectivi și selectivi, prescris pentru fracturile ca analgezice, întârzie dezvoltarea maduvei osoase, inhibând COX-2. Se crede că această enzimă începe procesul de împărțire a osteoblastelor care restaurează țesutul osos. Acest lucru creează anumite limitări pentru prescrierea acestui grup de medicamente pentru persoanele în vârstă. Unele medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (indometacin, diclofenac) pot spori distrugerea cartilajului și a țesutului osos.

9. Efectele nedorite ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene în timpul sarcinii. Acceptarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene în stadiile incipiente ale sarcinii (chiar o dată pe săptămână) are un efect dăunător asupra fătului - un efect teratogen, manifestat în principal prin anomalii sedimentare la nou-născut.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene inhibă sinteza prostaglandinelor care stimulează miometrul, astfel încât utilizarea acestora poate prelungi sarcina și încetini cursul travaliului. Când se utilizează la sfârșitul sarcinii poate provoca hipertensiune pulmonară la nou-născut datorită închiderii premature a canalului canalului (utilizarea indometacinului este deosebit de periculoasă). Aspirina poate provoca sângerare în timpul nașterii.

Medicamentele antiinflamatorii nesteroidiene sunt contraindicate la leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal, în special în stadiul acut, afectarea funcției hepatice și renale, citopeniile, idiosincrazia, sarcina.

Medicamente antiinflamatoare pentru articulații (AINS): o analiză a mijloacelor

Procesul inflamator în aproape toate cazurile însoțește patologia reumatică, reducând semnificativ calitatea vieții pacientului. De aceea, una dintre principalele direcții în tratamentul bolilor articulațiilor este tratamentul antiinflamator. Acest efect are câteva grupuri de medicamente: medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), glucocorticoizi pentru uz sistemic și local, parțial, doar ca parte a unui tratament complex - chondroprotectori.

În acest articol, considerăm primul grup de medicamente - AINS.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Acesta este un grup de medicamente ale căror efecte sunt antiinflamatoare, antipiretice și analgezice. Gravitatea fiecăruia este diferită pentru medicamentele diferite. Aceste medicamente sunt numite nesteroidiene deoarece diferă în structură de preparatele hormonale, glucocorticoizii. Acestea din urmă au, de asemenea, un puternic efect antiinflamator, dar au, de asemenea, proprietățile negative ale hormonilor steroizi.

Mecanismul de acțiune al AINS

Mecanismul de acțiune al AINS este inhibarea nediferențiată sau selectivă (inhibarea) de către ele a soiurilor enzimei COX-ciclooxigenazei. COG este conținut în multe țesuturi ale corpului nostru și este responsabil pentru producerea de diverse substanțe biologic active: prostaglandine, prostacicline, tromboxan și altele. Prostaglandinele, la rândul lor, sunt mediatori ai inflamației, iar cu atât mai mulți dintre ei, cu atât mai pronunțat este procesul inflamator. AINS, care inhibă COX, reduc nivelurile de prostaglandine în țesuturi, iar procesul inflamator se regresează.

Programul de numire al AINS

Unele AINS au un număr de efecte secundare destul de grave, în timp ce alte medicamente din acest grup nu sunt caracterizate. Acest lucru se datorează particularităților mecanismului de acțiune: influența substanțelor medicamentoase asupra diferitelor specii de ciclooxigenază - COX-1, COX-2 și COX-3.

COX-1 se găsește într-o persoană sănătoasă în aproape toate organele și țesuturile, în special în tractul digestiv și rinichii, unde își îndeplinește cele mai importante funcții. De exemplu, prostaglandinele COX sintetizate sunt implicate activ în menținerea integrității mucoasei gastrice și intestinale, menținând fluxul sanguin adecvat în acesta, reducând secreția de acid clorhidric, creșterea pH-ului, secreția fosfolipidelor și a mucusului, stimulând proliferarea celulelor (reproducere). Medicamentele care inhibă COX-1 cauzează scăderea nivelurilor de prostaglandine nu numai în focarul inflamator, ci și în organism, ceea ce poate avea consecințe negative, care vor fi discutate mai jos.

COX-2, de regulă, este absent sau se găsește în țesuturi sănătoase, dar în cantități nesemnificative. Nivelul său crește direct în timpul inflamației și chiar în vatra sa. Medicamente care scot selectiv COX-2, deși sunt adesea luate sistematic, dar acționează tocmai pe focalizare, reducând procesul inflamator din acesta.

COX-3 este, de asemenea, implicat în dezvoltarea durerii și a febrei, dar nu are nimic de a face cu inflamația. Anumite AINS afectează acest tip de enzimă și au un efect redus asupra COX-1 și 2. Unii autori consideră totuși că COX-3, ca izoformă independentă a enzimei, nu există și este o variantă a COG-1: efectuarea de cercetări suplimentare.

Clasificarea AINS

Există o clasificare chimică a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, pe baza caracteristicilor structurale ale moleculei de substanță activă. Cu toate acestea, termenii biochimici și farmacologici sunt, probabil, de mică interes pentru un cerc larg de cititori, așa că vă oferim o altă clasificare, care se bazează pe selectivitatea inhibării COX. Potrivit acesteia, toate AINS sunt împărțite în:
1. Neselective (afectează toate tipurile de COX, dar mai ales COX-1):

• indometacin;
• ketoprofen;
• piroxicam;
• aspirina;
• diclofenac;
• Atsiklofenak;
• naproxen;
• Ibuprofen.

2. Neselectiv, care acționează în mod egal asupra COX-1 și COX-2:

3. selectiv (inhibarea COX-2):

Unele dintre medicamentele de mai sus nu au practic efect antiinflamator, dar au un grad mai mare de analgezic (Ketorolac) sau efect antipiretic (Aspirină, Ibuprofen), așa că nu vom vorbi despre aceste medicamente în acest articol. Să vorbim despre acele AINS, ale căror efect antiinflamator este cel mai pronunțat.

Farmacocinetica dintr-o privire

Medicamentele antiinflamatorii nesteroidiene sunt aplicate pe cale orală sau intramusculară.
Atunci când ingestia este bine absorbit în tractul digestiv, biodisponibilitatea acestora este de aproximativ 70-100%. Este mai bine absorbit într-un mediu acid, iar o schimbare a pH-ului stomacului în partea alcalină încetinește absorbția. Concentrația maximă a substanței active în sânge se determină în decurs de 1-2 ore după administrarea medicamentului.

Când se administrează intramuscular, medicamentul se leagă de proteinele din sânge cu 90-99%, formând complexe funcționale active.

Ei penetrează bine în organe și țesuturi, în special în centrul inflamației și fluidului sinovial (localizat în cavitatea articulară). AINS se excretă în urină. Timpul de înjumătățire variază în funcție de medicament.

Contraindicații privind utilizarea AINS

Preparatele din acest grup nu trebuie utilizate în următoarele condiții:

• hipersensibilitate individuală la componente;
• ulcer gastric și ulcer duodenal, precum și alte leziuni ulcerative ale tractului digestiv;
• leuco- și trombopenie;
• încălcări grave ale rinichilor și ficatului;
• sarcinii.

Principalele efecte secundare ale AINS

• acțiune ulcerogenă (capacitatea medicamentelor din acest grup de a provoca dezvoltarea ulcerelor și eroziuni ale tractului gastro-intestinal);
• tulburări dispeptice (disconfort la nivelul stomacului, greață și altele);
• bronhospasm;
• efecte toxice asupra rinichilor (încălcarea funcției lor, creșterea tensiunii arteriale, nefropatie);
• efecte toxice asupra ficatului (activitate crescută în sânge a transaminazelor hepatice);
• efecte toxice asupra sângelui (reducerea numărului de elemente formate până la anemia aplastică, afectarea coagulării sângelui, manifestată prin sângerare);
• prelungirea sarcinii;
• reacții alergice (erupție cutanată, mâncărime, anafilaxie).

Numărul de rapoarte privind reacțiile adverse ale medicamentelor AINS primite în perioada 2011-2013

Caracteristicile terapiei cu AINS

Întrucât medicamentele din această grupă într-o măsură mai mare sau mai mică au un efect dăunător asupra mucoasei gastrice, majoritatea trebuie luate după mese, consumând multă apă și, de preferință, cu utilizarea paralelă a medicamentelor pentru a menține tractul gastrointestinal. De regulă, inhibitorii pompei de protoni acționează în acest rol: omeprazol, rabeprazol și altele.

Tratamentul cu AINS trebuie efectuat în intervalul minim permis și doze eficiente minime.

Persoanelor cu insuficiență renală, precum și a pacienților vârstnici li se prescrie, de regulă, o doză mai mică decât cea terapeutică medie, deoarece procesele metabolice la aceste categorii de pacienți sunt încetinite: substanța activă are un efect și este eliminată într-o perioadă mai lungă.
Luați în considerare în detaliu pregătirile individuale ale AINS.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Formulare de eliberare - pilule, capsule.

Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice pronunțate. Aceasta inhibă agregarea (lipirea împreună) a trombocitelor. Concentrația maximă în sânge este determinată la 2 ore după administrare, timpul de înjumătățire este de 4-11 ore.

Atribuiți, de regulă, în interiorul a 25-50 mg de 2-3 ori pe zi.

Reacțiile adverse enumerate mai sus pentru acest medicament sunt destul de pronunțate, deci acum este folosit relativ rar, dând loc altor medicamente mai sigure în acest sens.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen și altele)

Forma de eliberare - tablete, capsule, injectare, supozitoare, gel.

Ea are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic. Se absoarbe rapid și complet în tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă a substanței active în sânge este atinsă în 20-60 de minute. Aproape 100% absorbită de proteinele din sânge și transportată prin corp. Concentrația maximă a medicamentului în lichidul sinovial este determinată după 3-4 ore, timpul de înjumătățire este de 3-6 ore de la acesta și 1-2 ore de la plasma sanguină. Excretați în urină, bilă și fecale.

De regulă, doza recomandată de adult pentru diclofenac este de 50-75 mg de 2-3 ori pe zi pe cale orală. Doza zilnică maximă este de 300 mg. Forma întârziată, egală cu 100 g din medicament într-o tabletă (capsulă), se administrează o dată pe zi. La administrarea intramusculară, o singură doză este de 75 mg, frecvența administrării este de 1-2 ori pe zi. Medicamentul sub formă de gel este aplicat cu un strat subțire pe piele în zona site-ului inflamației, multiplicitatea aplicării - de 2-3 ori pe zi.

Etodolac (fortul Aethol)

Eliberarea formei - capsule de 400 mg.

Proprietățile antiinflamatorii, antipiretice și analgezice ale acestui medicament sunt, de asemenea, destul de pronunțate. Are o selectivitate moderată - acționează în principal pe COX-2 în focalizarea inflamatorie.

Absorbție rapidă din tractul gastrointestinal atunci când este administrată pe cale orală. Biodisponibilitatea nu depinde de consumul de alimente și de preparatele antacide. Concentrația maximă a substanței active din sânge este determinată după 60 de minute. 95% legat de proteinele din sânge. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 7 ore. Excretați în principal din urină.

Se utilizează pentru tratamentul de urgență sau pe termen lung a bolilor reumatologice: osteoartrită, artrită reumatoidă, spondilită anchilozantă, precum și în caz de durere de orice etiologie.
Se recomandă administrarea medicamentului de 400 mg de 1-3 ori pe zi după mese. Dacă este necesar, terapie prelungită, doza de medicament trebuie ajustată 1 dată în 2-3 săptămâni.

Contraindicații standard. Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor AINS, dar din cauza selectivității relative a medicamentului, acestea apar mai puțin frecvent și sunt mai puțin pronunțate.
Reduce efectul unor medicamente antihipertensive, în special inhibitorii ECA.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Disponibil sub formă de tablete de 100 mg.

Un analog vrednic de diclofenac cu efect antiinflamator și analgezic similar.
După ingestie, este rapid și practic absorbit de mucoasa gastrică. Cu ingestia simultană a alimentelor, rata de absorbție încetinește, dar gradul său rămâne același. Se asociază cu proteinele plasmatice aproape complet, în această formă răspândindu-se prin corp. Concentrația medicamentului în lichidul sinovial este destul de mare: atinge 60% din concentrația sa în sânge. Timpul mediu de înjumătățire este de 4-4,5 ore. Excretați în principal prin rinichi.

Se recomandă administrarea a 100 mg la masă, spălând o tabletă cu 100 ml de apă. Frecvența recepției - de 2 ori pe zi. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.

Dintre reacțiile adverse se observă dispepsie, greață, diaree, durere abdominală, activitate crescută a transaminazelor hepatice, amețeli: aceste simptome sunt destul de frecvente, în 1-10 cazuri din 100. Alte reacții adverse sunt mult mai puțin frecvente, în special ulcer gastric - mai puțin de un pacient la 10000.

Este posibil să se reducă probabilitatea apariției efectelor secundare prin prescrierea la pacient a unei doze eficiente cât mai curând posibil.

Aceclofenacul nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării.
Reduce efectul antihipertensiv al medicamentelor antihipertensive.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Formularul de eliberare - comprimate pe 10 mg.

În plus față de efectele antiinflamatorii, analgezice și antipiretice, are și un efect antiagregant.

Este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Alimentarea simultană a alimentelor încetinește viteza de absorbție, dar nu afectează gradul de impact. Concentrația maximă în sânge este notată după 3-5 ore. Concentrația în sânge este mult mai mare cu administrarea intramusculară a medicamentului decât după administrarea pe cale orală. 40-50% penetrează lichidul sinovial, se găsește în laptele matern. Depășește o serie de modificări ale ficatului. Excretați în urină și fecale. Timpul de înjumătățire este de 24-50 de ore.

Efectul analgezic se manifestă în decurs de o jumătate de oră după administrarea pilulei și persistă o zi.

Dozările medicamentului variază în funcție de boală și variază de la 10 la 40 mg pe zi în una sau mai multe doze.

Contraindicațiile și efectele secundare sunt standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Forma de eliberare - pulbere pentru soluție injectabilă.

Aplicați intramuscular într-o doză de 2 ml (20 mg din medicament) pe zi. În artrita acută gută - 40 mg 1 dată pe zi, timp de 5 zile la rând, în același timp.

Îmbunătățește efectele anticoagulantelor indirecte.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Forma de eliberare - comprimate pe 4 și 8 mg, pulbere pentru prepararea soluției pentru preparate injectabile, conținând 8 mg de preparat.

Doza recomandată pentru administrare orală de 8-16 mg pe zi timp de 2-3 ori. Luați pastila înainte de a mânca, beți multă apă.

Intramuscular sau intravenos injectat la 8 mg pe oră. Frecvența injecțiilor pe zi: de 1-2 ori. Soluția injectabilă este necesară pentru pregătire imediat înainte de utilizare. Doza zilnică maximă este de 16 mg.
Pacienții vârstnici nu trebuie să reducă doza de lornoxicam, totuși, datorită probabilității reacțiilor adverse din tractul gastro-intestinal, persoanele cu orice patologie gastrointestinală ar trebui să o ia cu prudență.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks și alții)

Forma de eliberare: comprimate de 7,5 și 15 mg, soluție de injectare de 2 ml într-o fiolă care conține 15 mg de substanță activă, supozitoare rectale, conținând de asemenea 7,5 și 15 mg meloxicam.

Inhibitor selectiv al TSOG-2. Rar decât alte medicamente din grupul AINS, provoacă efecte secundare sub formă de leziuni renale și gastropatie.

De regulă, în primele zile de tratament, medicamentul este utilizat parenteral. Se introduc 1-2 ml soluție în adânc în mușchi. Când procesul inflamator acut scade puțin, pacientul este transferat în forma de tabletă meloxicam. În interiorul acestuia se utilizează indiferent de masă 7,5 mg de 1-2 ori pe zi.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Eliberarea de formă - capsule de 100 și 200 mg de medicament.

Inhibitor specific al COX-2, cu un efect pronunțat antiinflamator și analgezic. Când se utilizează în doze terapeutice, mucoasa gastrointestinală nu are aproape nici un efect negativ, deoarece are o afinitate foarte scăzută pentru COX-1, prin urmare, nu provoacă o încălcare a sintezei prostaglandinelor constituționale.

De regulă, celecoxibul este administrat într-o doză de 100-200 mg pe zi în 1-2 doze. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

Efectele secundare sunt rare. În cazul utilizării pe termen lung a medicamentului în doze mari, sunt posibile ulcerații ale membranei mucoase a tractului digestiv, sângerări gastrointestinale, agranulocitoză și trombocitopenie.

Rofecoxib (Denebol)

Forma de eliberare - soluție pentru preparate injectabile în fiole pe 1 ml, conținând 25 mg de ingredient activ, tablete.

Un inhibitor foarte selectiv al COX-2 cu proprietăți pronunțate antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Practic, nu are efect asupra membranei mucoase a tractului gastro-intestinal și a țesutului renal.

Se recomandă administrarea orală la 12,5-25 mg o dată pe zi. În cazul unui sindrom de durere severă, doza inițială poate fi de 50 mg într-o singură doză o dată pe zi.

Cu prudență prescrisă de femeile în primul și al doilea trimestru de sarcină, în timpul alăptării, persoanele care suferă de astm bronșic sau insuficiență renală severă.

Riscul de efecte secundare din tractul gastrointestinal crește atunci când se administrează doze mari de medicament pentru o lungă perioadă de timp, precum și la pacienții vârstnici.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Formularul de eliberare - comprimate pe 60 mg, 90 mg și 120 mg.

Inhibitor selectiv al TSOG-2. Sinteza prostaglandinelor în stomac nu afectează funcția trombocitelor fără efect.

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă. Doza recomandată depinde de severitatea bolii și variază între 30-120 mg pe zi într-o primă recepție. Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza.

Efectele secundare sunt extrem de rare. De regulă, acestea sunt observate de pacienții care utilizează etoricoxib timp de 1 an sau mai mult (pentru boli reumatismale severe). Spectrul de reacții nedorite care apar în acest caz este extrem de larg.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid și alții)

Forma de eliberare: comprimate de 100 mg, granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală în plicuri care conțin 1 doză de medicament - 100 mg, gel într-un tub.

Un inhibitor foarte selectiv al COX-2 cu un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic.

Luați medicamentul în interiorul a 100 mg de două ori pe zi, după mese. Durata tratamentului este determinată individual. Gelul este aplicat în zona afectată, frecându-se ușor în piele. Multitudinea de aplicare - de 3-4 ori pe zi.

La numirea Nimesulide la pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei. Este necesară reducerea dozei în cazul unor încălcări grave ale funcției hepatice și renale a pacientului. Poate avea un efect hepatotoxic, inhibând funcția hepatică.

În timpul sarcinii, în special în al treilea trimestru, nu se recomandă administrarea nimesulidei. În timpul alăptării, medicamentul este, de asemenea, contraindicat.

Nabumetone (Sinmeton)

Forma eliberării - comprimate de 500 și 750 mg.

Inhibitor neselectiv al COX.

O doză unică pentru un adult este de 500-750-1000 mg în timpul sau după masă. În cazuri severe, doza poate fi crescută la 2 grame pe zi.

Reacțiile adverse și contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor AINS neselective.
Atunci când nu este recomandată sarcina și alăptarea.

Medicamente combinate antiinflamatoare nesteroidiene

Există medicamente care conțin două sau mai multe substanțe active din grupul de AINS sau AINS în combinație cu vitamine sau alte medicamente. Mai jos sunt cele principale.

• Dolar. Conține 50 mg diclofenac sodic și 500 mg paracetamol. În acest preparat, efectul antiinflamator pronunțat al diclofenacului este combinat cu efectul analgezic luminos al paracetamolului. Luați medicamentul în interiorul unui comprimat de 2-3 ori pe zi după mese. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate.
• Neurodiclovit. Capsule conținând 50 mg diclofenac, vitamina B1 și B6, precum și 0,25 mg de vitamină B12. Aici, efectul anestezic și antiinflamator al diclofenacului este mărit de vitaminele B care îmbunătățesc metabolismul țesutului nervos. Doza recomandată de medicament este de 1-3 capsule pe zi în 1-3 doze. Luați medicamentul după o masă, consumând mult lichide.
• Olfen-75, produs sub formă de soluție injectabilă, în plus față de diclofenac într-o cantitate de 75 mg conține, de asemenea, 20 mg lidocaină: datorită prezenței în soluția acestuia din urmă, injectarea medicamentului devine mai puțin dureroasă pentru pacient.
• Fanigan. Compoziția sa este similară cu Dolarien: 50 mg diclofenac sodic și 500 mg paracetamol. Se recomandă administrarea a 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.
• Flamidez. Foarte interesant, diferit de alte droguri. În plus față de 50 mg diclofenac și 500 mg de paracetamol, conține de asemenea 15 mg de serratiopeptidază, care este o enzimă proteolitică și are un efect fibrinolitic, antiinflamator și anti-edem. Disponibil sub formă de tablete și gel pentru uz local. Pilula este administrată pe cale orală, după masă, cu un pahar de apă. De regulă, 1 comprimat este prescris de 1-2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate. Gelul este utilizat extern, aplicându-l pe pielea afectată de 3-4 ori pe zi.
• Maksigezik. Medicamentul este similar în ceea ce privește compoziția și acțiunea lui Flamidez descrise mai sus. Diferența constă în producător.
• Diplo-P-Farmeks. Compoziția acestor comprimate este similară cu cea a Dolaren. Dozele sunt aceleași.
• Dolar. Același lucru.
• Doleks. Același lucru.
• Oksalgin-DP. Același lucru.
• Tsinepar. Același lucru.
• Diklokain. Ca și Olfen-75, conține diclofenac sodic și lidocaină, dar ambele componente active sunt în jumătate de dozaj. În consecință, este mai slab în acțiune.
• Gel de dolar. Acesta conține sodiu diclofenac, mentol, ulei de semințe de in și salicilat de metil. Toate aceste componente, în grade diferite, au un efect antiinflamator și potențează efectele reciproc. Gelul este aplicat pe pielea afectată de 3-4 ori pe zi.
• Nimid Forte. Tablete conținând 100 mg nimesulidă și 2 mg tizanidină. Acest medicament combină cu succes efectele antiinflamatorii și analgezice ale nimesulidei cu efectul relaxant muscular (relaxant muscular) al tizanidinei. Se utilizează în caz de durere acută cauzată de spasmul mușchilor scheletici (într-un mod popular - când rădăcinile sunt strangulate). Luați drogul înăuntru după ce mâncați, beți mult lichide. Doza recomandată este de 2 comprimate pe zi în 2 doze divizate. Durata maximă a tratamentului este de 2 săptămâni.
• Nizalid. Ca nimide forte, conține nimesulid și tizanidină în doze similare. Dozele recomandate sunt aceleași.
• Alit. Tabletele solubile conținând 100 mg de Nimesulid și 20 mg de dicicloverină, care este un relaxant muscular. Acceptați în interior după masă, spălând cu un pahar de lichid. Se recomandă administrarea unui comprimat de 2 ori pe zi timp de cel mult 5 zile.
• Nanogan. Compoziția acestui medicament și doza recomandată sunt similare cu cele ale medicamentului Alit, descrise mai sus.
• Oksigan. Același lucru.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: lista și prețurile

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, AINS) sunt medicamente care au efecte analgezice (analgezice), antipiretice și antiinflamatorii.

Mecanismul acțiunii lor se bazează pe blocarea anumitor enzime (COX, ciclooxigenază), acestea fiind responsabile pentru producerea de prostaglandine - substanțe chimice care contribuie la inflamație, febră, durere.

Cuvântul "nesteroidian", care este conținut în numele grupului de medicamente, subliniază faptul că medicamentele din acest grup nu sunt analogi sintetici ai hormonilor steroizi - medicamente puternice antiinflamatoare hormonale.

Cele mai cunoscute reprezentanți ai AINS: aspirină, ibuprofen, diclofenac.

Cum funcționează AINS?

Dacă analgezicele luptă direct cu durerea, atunci AINS reduc ambele simptome cele mai neplăcute ale bolii: durere și inflamație. Majoritatea medicamentelor din acest grup sunt inhibitori neselectivi ai enzimei ciclooxigenazei, inhibând efectul ambelor izoforme (varietăți) - COX-1 și COX-2.

Ciclo-oxigenaza este responsabilă pentru producerea de prostaglandine și tromboxan din acidul arahidonic, care la rândul său este obținut din fosfolipidele membranei celulare de către enzima fosfolipază A2. Prostaglandinele, printre alte funcții, sunt mediatori și regulatori în dezvoltarea inflamației. Acest mecanism a fost descoperit de John Wayne, care a primit mai târziu Premiul Nobel pentru descoperirea sa.

Când sunt prescrise aceste medicamente?

De regulă, AINS sunt utilizate pentru a trata inflamația acută sau cronică însoțită de durere. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au fost deosebit de populare pentru tratamentul articulațiilor.

Listați bolile pentru care sunt prescrise aceste medicamente:

• gută acută;
• dismenoree (dureri menstruale);
• durerea osoasă provocată de metastaze;
• durere postoperatorie;
• febră (febră);
• obstrucție intestinală;
• colici renale;
• moderată de durere datorată inflamației sau lezării țesutului moale;
• dureri de spate;
• dureri de spate;
• dureri de cap;
• migrenă;
• artroza;
• poliartrita reumatoidă;
• durere în boala Parkinson.

AINS sunt contraindicate la leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, în special în stadiul acut, funcția hepatică și renală severă afectată, citopeniile, idiosincrasia și sarcina. Trebuie să fie prescris cu atenție pacienților cu astm bronșic, precum și persoanelor care au detectat anterior reacții adverse atunci când iau alte AINS.

Lista de AINS comune pentru tratamentul articulațiilor

Listați cele mai renumite și eficiente AINS care sunt folosite pentru a trata articulațiile și alte boli atunci când sunt necesare efecte antiinflamatorii și antipiretice:

Unele medicamente sunt mai slabe, nu sunt atât de agresive, altele sunt destinate artrozei acute, când este necesară o intervenție urgentă pentru a opri procesele periculoase din organism.

Care este avantajul noilor generații de AINS?

Reacțiile adverse apar la utilizarea prelungită a AINS (de exemplu, în tratamentul osteocondrozei) și constau în înfrângerea mucoasei gastrice și a duodenului, cu formarea de ulcere și sângerări. Această lipsă de AINS neselective a dus la dezvoltarea de medicamente de nouă generație care blochează numai COX-2 (enzima inflamatorie) și nu afectează funcționarea COX-1 (enzima de protecție).

Astfel, medicamentele de generație nouă sunt practic lipsite de efecte secundare ulcerogenice (deteriorarea membranei mucoase a organelor din tractul digestiv) asociate cu utilizarea prelungită a AINS neselective, dar cresc riscul de complicații trombotice.

Printre neajunsurile noii generații de droguri se poate nota doar prețul lor ridicat, ceea ce îl face inaccesibil pentru mulți oameni.

AINS din noua generație: lista și prețurile

Ce este? Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene dintr-o nouă generație acționează mult mai selectiv, inhibă COX-2 într-o măsură mai mare, în timp ce COX-1 rămâne practic intact. Aceasta explică eficacitatea relativ ridicată a medicamentului, care este combinată cu o cantitate minimă de efecte secundare.

Lista medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene populare și eficiente din noua generație:

1. Movalis. Are acțiune analgezică și antiinflamatoare antipiretică, bine marcată. Principalul avantaj al acestui instrument este acela că, cu supravegherea regulată a unui medic, acesta poate fi luat pentru o perioadă destul de lungă. Meloxicamul disponibil este sub forma unei soluții pentru injecții intramusculare, tablete, supozitoare și unguente. Comprimatele de meloxicam (movalis) sunt foarte convenabile pentru că acționează pe termen lung și este suficient să luați un comprimat în timpul zilei. Movalis, care conține 20 de tablete de 15 mg, costă 650-850 ruble.
2. Ksefokam. Medicamentul, creat pe baza lui Lornoxicam. Trăsătura sa distinctivă este faptul că are o capacitate ridicată de a ușura durerea. Conform acestui parametru, acesta corespunde morfinei, dar nu este dependent și nu are un efect asemănător opiaceei asupra sistemului nervos central. Ksefokam, care conține 30 de comprimate de 4 mg costă 350-450 ruble.
3. Celecoxib. Acest medicament facilitează foarte mult starea pacientului în caz de osteochondroză, artrită și alte afecțiuni, ameliorează bine sindromul de durere și luptă eficient împotriva inflamației. Celecoxibul are un efect secundar minim sau nu asupra sistemului digestiv. Preț 400-600 de ruble.
4. Nimesulid. Este folosit cu mare succes pentru tratamentul durerii vertebrale a spatelui, artritei etc. Îndepărtează inflamația, hiperemia, normalizează temperatura. Utilizarea nimesulidei conduce rapid la reducerea durerii și la îmbunătățirea mobilității. Este, de asemenea, utilizat ca un unguent pentru aplicarea în zona problemei. Nimesulidul, care conține 20 de tablete de 100 mg, costă 120-160 ruble.

Prin urmare, în cazurile în care utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene nu este necesară, se utilizează medicamente de generație veche. Cu toate acestea, în unele cazuri, aceasta este pur și simplu o situație forțată, deoarece puțini oameni își pot permite cursul tratamentului cu un astfel de medicament.

clasificare

Cum sunt clasificate AINS și ce este? Prin origine chimică, aceste medicamente sunt derivați acide și neacide.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. Inhibitori AINS bazați pe acid acetic pe bază de acid acetic - indometacin, etodolac, sulindac;
3. Pe baza acidului propionic - ketoprofen, ibuprofen;
4. Salicipați (pe bază de acid salicilic) - aspirină, diflunisal;
5. Derivați de acid fenilacetic - diclofenac, aceclofenac;
6. Pyrazolidine (acid pirazolonic) - Analginum, metamizol sodiu, fenilbutazonă.

1. alcanone;
2. Sulfonamide derivate.

De asemenea, medicamentele nesteroidiene diferă în funcție de tipul și intensitatea expunerii - analgezice, antiinflamatoare, combinate.

Eficacitatea dozei medii

Rezistența efectului antiinflamator al dozei medii de AINS poate fi aranjată în următoarea secvență (în partea de sus sunt cele mai puternice):

1. indometacin;
2. flurbiprofen;
3. Diclofenac de sodiu;
4. piroxicam;
5. ketoprofen;
6. naproxen;
7. ibuprofen;
8. Amidopyrine;
9. Aspirina.

La efectul analgezic al dozelor medii de AINS pot fi aranjate în următoarea secvență:

1. ketorolac;
2. ketoprofen;
3. Diclofenac de sodiu;
4. indometacin;
5. flurbiprofen;
6. Amidopyrine;
7. piroxicam;
8. naproxen;
9. ibuprofen;
10. Aspirina.

De regulă, medicamentele de mai sus sunt utilizate pentru boli acute și cronice însoțite de durere și inflamație. Cel mai adesea, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt prescrise pentru ameliorarea durerii și tratamentul articulațiilor: artrită, artrită, leziuni etc.

Nu sunt rareori AINS utilizate pentru ameliorarea durerii pentru dureri de cap și migrene, dismenoree, durere postoperatorie, colică renală etc. Datorită efectului inhibitor asupra sintezei prostaglandinelor, aceste medicamente au și efecte antipiretice.

Ce doza trebuie sa alegi?

Orice nou pacient pentru acest pacient trebuie prescris mai întâi în cea mai mică doză. Cu o toleranță bună în 2-3 zile creșteți doza zilnică.

Dozele terapeutice de AINS sunt într-o gamă largă și în ultimii ani sa observat o tendință de creștere a dozei unice și zilnice de medicamente caracterizate prin cea mai bună tolerabilitate (naproxen, ibuprofen), menținând în același timp restricțiile privind dozele maxime de aspirină, indometacin, fenilbutazonă, piroxicam. La unii pacienți, efectul terapeutic se realizează numai atunci când se utilizează doze foarte mari de AINS.

Efecte secundare

Utilizarea prelungită a medicamentelor antiinflamatorii în doze mari poate provoca:

1. Perturbarea sistemului nervos - modificări ale dispoziției, dezorientare, amețeli, letargie, tinitus, dureri de cap, vedere încețoșată;
2. Schimbări în activitatea inimii și a vaselor de sânge - bătăi ale inimii, creșterea tensiunii arteriale, umflături.
3. Gastrită, ulcere, perforare, sângerări gastrointestinale, tulburări dispeptice, modificări ale funcției hepatice, cu o creștere a enzimelor hepatice;
4. Reacții alergice - angioedem, eritem, urticarie, dermatită bulei, astm bronșic, șoc anafilactic;
5. Insuficiență renală, urinare afectată.

Tratamentul cu AINS trebuie efectuat în intervalul minim permis și doze eficiente minime.

Utilizați în timpul sarcinii

Nu se recomandă utilizarea medicamentelor din grupul AINS în timpul sarcinii, în special în cel de-al treilea trimestru. Deși nu au fost identificate efecte teratogene directe, se crede că AINS pot cauza închiderea prematură a canalului arterial (Botallova) și a complicațiilor renale la nivelul fătului. Există, de asemenea, informații despre munca prematură. În ciuda acestui fapt, aspirina în combinație cu heparina a fost utilizată cu succes la femeile gravide cu sindrom antifosfolipidic.

Conform ultimelor date ale cercetătorilor canadieni, utilizarea AINS la perioade de până la 20 de săptămâni de sarcină a fost asociată cu un risc crescut de avort spontan (avort spontan). Conform rezultatelor studiului, riscul de avort spontan a crescut de 2,4 ori, indiferent de doza medicamentului luat.

movalis

Liderul printre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene poate fi numit Movalis, care are o perioadă extinsă de acțiune și este permis pentru utilizare pe termen lung.

Ea are un efect pronunțat antiinflamator care vă permite să luați-o cu osteoartrită, spondilită anchilozantă, artrită reumatoidă. Nu este lipsit de analgezice, proprietati antipiretice, protejeaza tesutul cartilajului. Este folosit pentru durere de dinți, cefalee.

Determinarea dozei, a metodei de administrare (tablete, injecții, supozitoare) depinde de severitatea, tipul bolii.

celecoxib

Inhibitor specific al COX-2, cu un efect pronunțat antiinflamator și analgezic. Când se utilizează în doze terapeutice, mucoasa gastrointestinală nu are aproape nici un efect negativ, deoarece are o afinitate foarte scăzută pentru COX-1, prin urmare, nu provoacă o încălcare a sintezei prostaglandinelor constituționale.

De regulă, celecoxibul este administrat într-o doză de 100-200 mg pe zi în 1-2 doze. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

indometacin

Se referă la cele mai eficiente mijloace de acțiune non-hormonală. Cu artrita, indometacinul ameliorează durerea, reduce umflarea articulațiilor și are un puternic efect antiinflamator.

Prețul medicamentului, indiferent de forma de eliberare (tablete, unguente, geluri, supozitoare rectale) este destul de scăzut, costul maxim al comprimatelor fiind de 50 de ruble pe pachet. Atunci când utilizați medicamentul trebuie să aveți grijă, deoarece are o listă considerabilă de efecte secundare.

În farmacologie, indometacinul este disponibil sub numele de Indovazin, Indovis CE, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofenul combină siguranța relativă și capacitatea de a reduce eficient temperatura și durerea, astfel încât medicamentele pe care le utilizează sunt vândute fără prescripție medicală. Ca febrrifugă, ibuprofenul este utilizat și pentru nou-născuți. Se demonstrează că reduce temperatura mai bine decât alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

În plus, ibuprofenul este unul dintre cele mai populare medicamente analgezice. Ca agent antiinflamator, acesta nu este prescris la fel de des, totuși, medicamentul este destul de popular în reumatologie: este utilizat pentru tratarea artritei reumatoide, a osteoartritei și a altor boli ale articulațiilor.

Cele mai cunoscute nume comerciale pentru ibuprofen includ Ibuprom, Nurofen, MIG 200 și MIG 400.

diclofenac

Poate unul dintre cele mai populare AINS, creat în anii '60. Forma de eliberare - tablete, capsule, injectare, supozitoare, gel. Acest remediu pentru tratamentul articulațiilor combină bine atât activitatea anti-durere ridicată, cât și proprietățile antiinflamatorii ridicate.

Disponibil sub numele de Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen și alții.

ketoprofenul

În plus față de medicamentele enumerate mai sus, un grup de medicamente de primul tip, AINS neselective, adică COX-1, include un astfel de medicament ca ketoprofenul. Prin puterea acțiunii sale, este aproape de ibuprofen și este produs sub formă de tablete, gel, aerosol, cremă, soluții pentru uz extern și pentru injectare, supozitoare rectale (supozitoare).

Puteți cumpăra acest produs sub denumirile comerciale Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax și Flexen.

aspirină

Acidul acetilsalicilic reduce capacitatea de a lipi împreună celulele sanguine și formarea cheagurilor de sânge. Când luați Aspirină, sângele lichefiază și vasele de sânge se extind, ceea ce duce la ameliorarea stării persoanei cu cefalee și presiune intracraniană. Acțiunea medicamentului reduce aportul de energie în inflamație și conduce la atenuarea acestui proces.4

Aspirina este contraindicată la copiii cu vârsta sub 15 ani, deoarece este posibilă o complicație sub forma unui sindrom Reye extrem de sever, în care 80% dintre pacienți mor. Restul de 20% dintre copiii supraviețuitori pot fi predispuși la epilepsie și retard mintal.

Medicamente alternative: chondroprotectori

Destul de des, chondroprotectorii sunt prescrise pentru tratamentul articulațiilor, de exemplu, medicamentul Don. Oamenii de multe ori nu înțeleg diferența dintre AINS și chondroprotectori. AINS ușurează rapid durerea, dar au și multe efecte secundare. Și chondroprotectorii protejează țesutul de cartilagiu, dar trebuie să fie luați pentru cursuri de 2-3 luni.

Compoziția celor mai eficienți chondroprotectori include 2 substanțe - glucozamină și condroitină.

Efectele secundare ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene

Proprietatea generală a AINS este destul de mare absorbție și biodisponibilitate atunci când este administrată pe cale orală. Numai acidul acetilsalicilic și diclofenac au o biodisponibilitate de 30-70%, în ciuda gradului ridicat de absorbție.

Timpul de înjumătățire prin eliminare pentru majoritatea AINS este de 2-4 ore. Cu toate acestea, medicamentele cu durată lungă de circulație în organism, cum ar fi fenilbutazona și Piroxicam, pot fi administrate de 1-2 ori pe zi. Toate AINS, cu excepția acidului acetilsalicilic, se caracterizează printr-un grad ridicat de legare la proteinele plasmatice (90-99%), care, atunci când interacționează cu alte medicamente, pot determina o modificare a concentrației fracțiunilor lor libere în plasma sanguină.

AINS sunt metabolizate, de regulă, în ficat, metaboliții lor sunt excretați de rinichi. Produsele metabolismului AINS nu dețin, de obicei, activitate farmacologică.

Unele AINS ("indometacin", "ibuprofen", "naproxen") sunt eliminate din organism cu 10-20% neschimbate și, prin urmare, starea funcției excretoare a rinichilor poate modifica semnificativ concentrația și efectul clinic final. Rata de îndepărtare a AINS depinde de amploarea dozei injectate și a pH-ului urinar. Întrucât multe preparate din acest grup sunt acizi organici slabi, ei sunt mai rapid excretați în reacția alcalină a urinei decât în ​​acidul.

1. Bolile reumatice

Reumatismul (febra reumatică), artrita reumatoidă, artrita gută și psoriazică, spondilita anchilozantă (boala Bechterew), sindromul Reiter.

Trebuie avut în vedere faptul că, în cazul artritei reumatoide, AINS au doar un efect simptomatic, fără a afecta evoluția bolii. Ei nu sunt capabili să oprească progresia procesului, să provoace remisie și să prevină dezvoltarea deformărilor articulare. În același timp, ameliorarea pe care AINS le aduce pacienților cu poliartrită reumatoidă este atât de semnificativă încât niciunul dintre ei nu poate face fără aceste medicamente. Cu colagenoză mare (lupus eritematos sistemic, sclerodermie etc.), AINS sunt deseori ineficiente.

2. Bolile non-reumatice ale sistemului musculoscheletal

Osteoartrită, miozită, tendovaginită, traumă (gospodărie, sport). Adesea, în aceste condiții, utilizarea eficientă a formelor de dozare locale ale AINS (unguente, creme, geluri).

3. Bolile neurologice. Nevralgie, radiculită, sciatică, lumbago.

4. Colica renală, hepatică.

5. Sindromul durerii de diferite etiologii, inclusiv cefalee, durere de dinți, durere postoperatorie.

6. Febră (de obicei la temperatura corpului peste 38,5 ° C).

7. Prevenirea trombozei arteriale.

I. Din tractul gastro-intestinal

Principala caracteristică negativă a tuturor AINS este riscul ridicat de reacții adverse din tractul gastro-intestinal. La 30-40% dintre pacienții cărora li se administrează AINS, se observă tulburări dispeptice, în 10-20% - eroziune și ulcere gastrice și duodenale, la 2-5% - sângerare și perforare.

În prezent, a subliniat un sindrom specific - AINS-gastroduodenopatia. Aceasta se datorează numai efectului dăunător local al AINS (majoritatea sunt acizi organici) pe membrana mucoasă și se datorează în principal inhibării izoenzimei COX-1 ca urmare a acțiunii sistemice a medicamentelor. De aceea, gastrotoxicitatea poate apărea cu orice cale de administrare a AINS.

Leziunea mucoasei gastrice are loc în 3 etape: 1. Inhibarea sintezei prostaglandinelor în mucoasă; 2. Reducerea producției de mucus de protecție mediată de prostaglandine

și bicarbonați; 3. Apariția eroziunilor și a ulcerelor, care pot fi complicate prin sângerare sau perforare.

Deteriorarea este adesea localizată în stomac, în special în secțiunea antrală sau prepylorică. Simptomele clinice ale AINS-gastroduodenopatiei la aproape 60% dintre pacienți, în special la vârstnici, sunt absente, astfel încât diagnosticul este în multe cazuri stabilit cu fibrogastroduodenoscopy. În același timp, la mulți pacienți care prezintă tulburări dispeptice, nu se detectează leziuni ale mucoaselor. Absența simptomelor clinice la AINS-gastroduodenopatie este asociată cu efectul analgezic al medicamentelor. De aceea, pacienții, în special vârstnicii, care nu prezintă evenimente adverse de pe tractul gastrointestinal în timpul administrării pe termen lung a AINS, sunt considerați ca un risc crescut de a dezvolta complicații grave ale AINS-gastroduodenopatie (sângerare, anemie severă) și necesită o monitorizare deosebit de atentă, studiu.

Factori de risc pentru gastrotoxicitate: femeile cu vârsta peste 60 de ani, fumatul, abuzul de alcool, istoricul familial al ulcerului, bolile cardiovasculare grave concomitente, consumul concomitent de glucocorticoizi, imunosupresoarele, anticoagulantele, terapia antiinflamatorie pe termen lung, dozele mari sau utilizarea simultană a două sau mai multe AINS. gastrotoxicitatea are aspirină, indometacin și

piroxicam, ketorolac, cel mai mic - ibuprofen, paracetamol. Pentru prevenirea acestor manifestări este necesară:

1. Luați AINS după mese și beți multă apă

2. Numirea simultană cu AINS a medicamentelor care protejează mucoasa

membrana tractului gastrointestinal (antiacide, H2-blocante, etc.)

3. Schimbarea tacticii de utilizare a AINS, adică trecerea la administrarea parenterală (deși acest lucru nu rezolvă complet problema, ci doar ameliorează manifestările de gastroduodenopatie)

4. Utilizarea AINS selectivi: meloxicam, nimesulide care blochează selectiv COX-2

II. Nefrotoxicitatea este al doilea cel mai mare grup de reacții nedorite la AINS. AINS agravează fluxul sanguin renal și au un efect direct asupra parenchimului rinichilor, adesea pe fundalul unei patologii existente. Cele mai periculoase din acest punct de vedere, analgin, indometacin.

Indometacinul și fenilbutazona au efectul cel mai pronunțat asupra fluxului sanguin renal.

AINS pot avea un efect direct asupra parenchimului renal, provocând nefrită interstițială (așa-numita "nefropatie analgezică"). Cea mai periculoasă în acest sens este fenaceina. Posibile vătămări grave ale rinichilor până la apariția insuficienței renale severe. Este descrisă dezvoltarea insuficienței renale acute cu utilizarea AINS ca urmare a nefritei interstițiale alergice.

Factori de risc pentru nefrotoxicitate: vârsta peste 65 de ani, ciroză hepatică, patologie renală anterioară, scăderea volumului sanguin, terapie antiinflamatorie pe termen lung, terapie concomitentă cu diuretice.

III. Hematotoxicitate. Încălcarea formării sângelui se manifestă prin scăderea conținutului leucocitelor din sânge (leucopenie, agranulocitoză), trombocite (trombocitopenie), mai puțin deseori eritrocite (anemie). Cele mai multe dintre aceste tulburări sunt exprimate în aplicarea dipironei. Prin urmare, monitorizarea stării sângelui este o condiție indispensabilă pentru terapia cu NSAID pe termen lung. Cele mai caracteristice pentru pirazolidine și pirazolone. Cele mai teribile complicații ale utilizării lor sunt anemia aplastică și agranulocitoza.

IV. Coagulopatia. AINS inhibă agregarea plachetară și au un efect moderat anticoagulant prin inhibarea formării protrombinei în ficat. Ca urmare, sângerarea se poate dezvolta, mai des, din tractul gastrointestinal, sângerare, apariția sângelui în urină. Acest efect este utilizat pentru a preveni tromboza in boala cardiaca ischemica (aspirina).

V. Hepatotoxicitate. Modificările activității transaminazelor și a altor enzime pot fi observate. În cazuri severe - icter, hepatită. Copiii pot dezvolta sindromul Ray atunci când iau aspirină (leziuni hepatice cu encefalopatie severă și edem cerebral).

VI. Neurotoxicitate. Manifestate de amețeli, stupoare, sunete și tinitus. Aceste manifestări sunt cele mai caracteristice ale aspirinei, indometacinului.

VII. Reacții alergice. Erupțiile cutanate, angioedemul, șocul anafilactic, sindroamele Lyell și Stevens-Johnson, nefrita interstițială alergică etc. pot determina orice AINS, dar mai des cu aspirină și dipironă. Afecțiunile cutanate sunt mai frecvente cu pirazolonele și pirazolidinele. Bronhospasmul, de regulă, se dezvoltă la pacienții cu astm bronșic și, mai des, la administrarea de aspirină. Poate fi cauzată de mecanisme alergice.

VIII. Slăbirea contracției mușchilor uterului. Prelungi sarcina și prelungi cursul travaliului.

IX. Efect teratogen. Manifestată de anomalii ale sistemului cardiovascular la făt atunci când iau AINS în primele etape ale sarcinii.

Contraindicații

Contraindicații privind utilizarea ulcerului gastric și a ulcerului duodenal în faza acută, sarcina, leziuni grave la nivelul ficatului și rinichilor, leucopenie, diateză hemoragică. Trebuie acordată atenție acestor medicamente persoanelor cu tendințe de reacții alergice și copiilor.

Forme de producție a AINS

Sinonim: tablete Ortophen 25 mg, în interiorul 3 p / s după consumul de Ampule 2,5% - 3 ml / m

Sinonim: Tabletele Brufenum 200,400 și 600 mg, în interior 3 p / s după mese

Sinonim: Feldene Capsule 20 mg pe cale orală 1 p / s Supozitoare: 20 mg rectal 1 p / s

Sinonim: Naproxi Comprimate 250 și 500 mg oral 3 p / s după mese

Cynonym: tablete Metindol 25 mg în interior.Capsule 25 mg orală 3 p / s după masă Supozitoare 100 mgrealno 3 p / s

Sinonim: tabletele Movalis 7,5 și 15 mg 1p / s în timpul meselor

Tabletele Nabumetone 500 și 750 mg 1 p / s după mese

Sinonim: Celebrex Capsule 100 și 200 mg 2 p / s după mese