Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene: lista și prețurile

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, AINS) sunt medicamente care au efecte analgezice (analgezice), antipiretice și antiinflamatorii.

Mecanismul acțiunii lor se bazează pe blocarea anumitor enzime (COX, ciclooxigenază), acestea fiind responsabile pentru producerea de prostaglandine - substanțe chimice care contribuie la inflamație, febră, durere.

Cuvântul "nesteroidian", care este conținut în numele grupului de medicamente, subliniază faptul că medicamentele din acest grup nu sunt analogi sintetici ai hormonilor steroizi - medicamente puternice antiinflamatoare hormonale.

Cele mai cunoscute reprezentanți ai AINS: aspirină, ibuprofen, diclofenac.

Cum funcționează AINS?

Dacă analgezicele luptă direct cu durerea, atunci AINS reduc ambele simptome cele mai neplăcute ale bolii: durere și inflamație. Majoritatea medicamentelor din acest grup sunt inhibitori neselectivi ai enzimei ciclooxigenazei, inhibând efectul ambelor izoforme (varietăți) - COX-1 și COX-2.

Ciclo-oxigenaza este responsabilă pentru producerea de prostaglandine și tromboxan din acidul arahidonic, care la rândul său este obținut din fosfolipidele membranei celulare de către enzima fosfolipază A2. Prostaglandinele, printre alte funcții, sunt mediatori și regulatori în dezvoltarea inflamației. Acest mecanism a fost descoperit de John Wayne, care a primit mai târziu Premiul Nobel pentru descoperirea sa.

Când sunt prescrise aceste medicamente?

De regulă, AINS sunt utilizate pentru a trata inflamația acută sau cronică însoțită de durere. Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au fost deosebit de populare pentru tratamentul articulațiilor.

Listați bolile pentru care sunt prescrise aceste medicamente:

  • gută acută;
  • dismenoree (dureri menstruale);
  • durerea osoasă provocată de metastaze;
  • durere postoperatorie;
  • febră (febră);
  • obstrucție intestinală;
  • colici renale;
  • moderată de durere datorată inflamației sau lezării țesutului moale;
  • dureri de spate;
  • dureri de spate;
  • dureri de cap;
  • migrenă;
  • artroza;
  • poliartrita reumatoidă;
  • durere în boala Parkinson.

AINS sunt contraindicate la leziunile erozive și ulcerative ale tractului gastro-intestinal, în special în stadiul acut, funcția hepatică și renală severă afectată, citopeniile, idiosincrasia și sarcina. Trebuie să fie prescris cu atenție pacienților cu astm bronșic, precum și persoanelor care au detectat anterior reacții adverse atunci când iau alte AINS.

Lista de AINS comune pentru tratamentul articulațiilor

Listați cele mai renumite și eficiente AINS care sunt folosite pentru a trata articulațiile și alte boli atunci când sunt necesare efecte antiinflamatorii și antipiretice:

Unele medicamente sunt mai slabe, nu sunt atât de agresive, altele sunt destinate artrozei acute, când este necesară o intervenție urgentă pentru a opri procesele periculoase din organism.

Care este avantajul noilor generații de AINS?

Reacțiile adverse apar la utilizarea prelungită a AINS (de exemplu, în tratamentul osteocondrozei) și constau în înfrângerea mucoasei gastrice și a duodenului, cu formarea de ulcere și sângerări. Această lipsă de AINS neselective a dus la dezvoltarea de medicamente de nouă generație care blochează numai COX-2 (enzima inflamatorie) și nu afectează funcționarea COX-1 (enzima de protecție).

Astfel, medicamentele de generație nouă sunt practic lipsite de efecte secundare ulcerogenice (deteriorarea membranei mucoase a organelor din tractul digestiv) asociate cu utilizarea prelungită a AINS neselective, dar cresc riscul de complicații trombotice.

Printre neajunsurile noii generații de droguri se poate nota doar prețul lor ridicat, ceea ce îl face inaccesibil pentru mulți oameni.

AINS din noua generație: lista și prețurile

Ce este? Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene dintr-o nouă generație acționează mult mai selectiv, inhibă COX-2 într-o măsură mai mare, în timp ce COX-1 rămâne practic intact. Aceasta explică eficacitatea relativ ridicată a medicamentului, care este combinată cu o cantitate minimă de efecte secundare.

Lista medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene populare și eficiente din noua generație:

  1. Movalis. Are acțiune analgezică și antiinflamatoare antipiretică, bine marcată. Principalul avantaj al acestui instrument este acela că, cu supravegherea regulată a unui medic, acesta poate fi luat pentru o perioadă destul de lungă. Meloxicamul disponibil este sub forma unei soluții pentru injecții intramusculare, tablete, supozitoare și unguente. Comprimatele de meloxicam (movalis) sunt foarte convenabile pentru că acționează pe termen lung și este suficient să luați un comprimat în timpul zilei. Movalis, care conține 20 de tablete de 15 mg, costă 650-850 ruble.
  2. Ksefokam. Medicamentul, creat pe baza lui Lornoxicam. Trăsătura sa distinctivă este faptul că are o capacitate ridicată de a ușura durerea. Conform acestui parametru, acesta corespunde morfinei, dar nu este dependent și nu are un efect asemănător opiaceei asupra sistemului nervos central. Ksefokam, care conține 30 de comprimate de 4 mg costă 350-450 ruble.
  3. Celecoxib. Acest medicament facilitează foarte mult starea pacientului în caz de osteochondroză, artrită și alte afecțiuni, ameliorează bine sindromul de durere și luptă eficient împotriva inflamației. Celecoxibul are un efect secundar minim sau nu asupra sistemului digestiv. Preț 400-600 de ruble.
  4. Nimesulid. Este folosit cu mare succes pentru tratamentul durerii vertebrale a spatelui, artritei etc. Îndepărtează inflamația, hiperemia, normalizează temperatura. Utilizarea nimesulidei conduce rapid la reducerea durerii și la îmbunătățirea mobilității. Este, de asemenea, utilizat ca un unguent pentru aplicarea în zona problemei. Nimesulidul, care conține 20 de tablete de 100 mg, costă 120-160 ruble.

Prin urmare, în cazurile în care utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene nu este necesară, se utilizează medicamente de generație veche. Cu toate acestea, în unele cazuri, aceasta este pur și simplu o situație forțată, deoarece puțini oameni își pot permite cursul tratamentului cu un astfel de medicament.

clasificare

Cum sunt clasificate AINS și ce este? Prin origine chimică, aceste medicamente sunt derivați acide și neacide.

  1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
  2. Inhibitori AINS bazați pe acid acetic pe bază de acid acetic - indometacin, etodolac, sulindac;
  3. Pe baza acidului propionic - ketoprofen, ibuprofen;
  4. Salicipați (pe bază de acid salicilic) - aspirină, diflunisal;
  5. Derivați de acid fenilacetic - diclofenac, aceclofenac;
  6. Pyrazolidine (acid pirazolonic) - Analginum, metamizol sodiu, fenilbutazonă.
  1. alcanone;
  2. Sulfonamide derivate.

De asemenea, medicamentele nesteroidiene diferă în funcție de tipul și intensitatea expunerii - analgezice, antiinflamatoare, combinate.

Eficacitatea dozei medii

Rezistența efectului antiinflamator al dozei medii de AINS poate fi aranjată în următoarea secvență (în partea de sus sunt cele mai puternice):

  1. indometacin;
  2. flurbiprofen;
  3. Diclofenac de sodiu;
  4. piroxicam;
  5. ketoprofen;
  6. naproxen;
  7. ibuprofen;
  8. Amidopyrine;
  9. Aspirina.

La efectul analgezic al dozelor medii de AINS pot fi aranjate în următoarea secvență:

  1. ketorolac;
  2. ketoprofen;
  3. Diclofenac de sodiu;
  4. indometacin;
  5. flurbiprofen;
  6. Amidopyrine;
  7. piroxicam;
  8. naproxen;
  9. ibuprofen;
  10. Aspirina.

De regulă, medicamentele de mai sus sunt utilizate pentru boli acute și cronice însoțite de durere și inflamație. Cel mai adesea, medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt prescrise pentru ameliorarea durerii și tratamentul articulațiilor: artrită, artrită, leziuni etc.

Nu sunt rareori AINS utilizate pentru ameliorarea durerii pentru dureri de cap și migrene, dismenoree, durere postoperatorie, colică renală etc. Datorită efectului inhibitor asupra sintezei prostaglandinelor, aceste medicamente au și efecte antipiretice.

Ce doza trebuie sa alegi?

Orice nou pacient pentru acest pacient trebuie prescris mai întâi în cea mai mică doză. Cu o toleranță bună în 2-3 zile creșteți doza zilnică.

Dozele terapeutice de AINS sunt într-o gamă largă și în ultimii ani sa observat o tendință de creștere a dozei unice și zilnice de medicamente caracterizate prin cea mai bună tolerabilitate (naproxen, ibuprofen), menținând în același timp restricțiile privind dozele maxime de aspirină, indometacin, fenilbutazonă, piroxicam. La unii pacienți, efectul terapeutic se realizează numai atunci când se utilizează doze foarte mari de AINS.

Efecte secundare

Utilizarea prelungită a medicamentelor antiinflamatorii în doze mari poate provoca:

  1. Perturbarea sistemului nervos - modificări ale dispoziției, dezorientare, amețeli, letargie, tinitus, dureri de cap, vedere încețoșată;
  2. Schimbări în activitatea inimii și a vaselor de sânge - bătăi ale inimii, creșterea tensiunii arteriale, umflături.
  3. Gastrită, ulcere, perforare, sângerări gastrointestinale, tulburări dispeptice, modificări ale funcției hepatice, cu o creștere a enzimelor hepatice;
  4. Reacții alergice - angioedem, eritem, urticarie, dermatită bulei, astm bronșic, șoc anafilactic;
  5. Insuficiență renală, urinare afectată.

Tratamentul cu AINS trebuie efectuat în intervalul minim permis și doze eficiente minime.

Utilizați în timpul sarcinii

Nu se recomandă utilizarea medicamentelor din grupul AINS în timpul sarcinii, în special în cel de-al treilea trimestru. Deși nu au fost identificate efecte teratogene directe, se crede că AINS pot cauza închiderea prematură a canalului arterial (Botallova) și a complicațiilor renale la nivelul fătului. Există, de asemenea, informații despre munca prematură. În ciuda acestui fapt, aspirina în combinație cu heparina a fost utilizată cu succes la femeile gravide cu sindrom antifosfolipidic.

Conform ultimelor date ale cercetătorilor canadieni, utilizarea AINS la perioade de până la 20 de săptămâni de sarcină a fost asociată cu un risc crescut de avort spontan (avort spontan). Conform rezultatelor studiului, riscul de avort spontan a crescut de 2,4 ori, indiferent de doza medicamentului luat.

movalis

Liderul printre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene poate fi numit Movalis, care are o perioadă extinsă de acțiune și este permis pentru utilizare pe termen lung.

Ea are un efect pronunțat antiinflamator care vă permite să luați-o cu osteoartrită, spondilită anchilozantă, artrită reumatoidă. Nu este lipsit de analgezice, proprietati antipiretice, protejeaza tesutul cartilajului. Este folosit pentru durere de dinți, cefalee.

Determinarea dozei, a metodei de administrare (tablete, injecții, supozitoare) depinde de severitatea, tipul bolii.

celecoxib

Inhibitor specific al COX-2, cu un efect pronunțat antiinflamator și analgezic. Când se utilizează în doze terapeutice, mucoasa gastrointestinală nu are aproape nici un efect negativ, deoarece are o afinitate foarte scăzută pentru COX-1, prin urmare, nu provoacă o încălcare a sintezei prostaglandinelor constituționale.

De regulă, celecoxibul este administrat într-o doză de 100-200 mg pe zi în 1-2 doze. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

indometacin

Se referă la cele mai eficiente mijloace de acțiune non-hormonală. Cu artrita, indometacinul ameliorează durerea, reduce umflarea articulațiilor și are un puternic efect antiinflamator.

Prețul medicamentului, indiferent de forma de eliberare (tablete, unguente, geluri, supozitoare rectale) este destul de scăzut, costul maxim al comprimatelor fiind de 50 de ruble pe pachet. Atunci când utilizați medicamentul trebuie să aveți grijă, deoarece are o listă considerabilă de efecte secundare.

În farmacologie, indometacinul este disponibil sub numele de Indovazin, Indovis CE, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofen

Ibuprofenul combină siguranța relativă și capacitatea de a reduce eficient temperatura și durerea, astfel încât medicamentele pe care le utilizează sunt vândute fără prescripție medicală. Ca febrrifugă, ibuprofenul este utilizat și pentru nou-născuți. Se demonstrează că reduce temperatura mai bine decât alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.

În plus, ibuprofenul este unul dintre cele mai populare medicamente analgezice. Ca agent antiinflamator, acesta nu este prescris la fel de des, totuși, medicamentul este destul de popular în reumatologie: este utilizat pentru tratarea artritei reumatoide, a osteoartritei și a altor boli ale articulațiilor.

Cele mai cunoscute nume comerciale pentru ibuprofen includ Ibuprom, Nurofen, MIG 200 și MIG 400.

diclofenac

Poate unul dintre cele mai populare AINS, creat în anii '60. Forma de eliberare - tablete, capsule, injectare, supozitoare, gel. Acest remediu pentru tratamentul articulațiilor combină bine atât activitatea anti-durere ridicată, cât și proprietățile antiinflamatorii ridicate.

Disponibil sub numele de Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen și alții.

ketoprofenul

În plus față de medicamentele enumerate mai sus, un grup de medicamente de primul tip, AINS neselective, adică COX-1, include un astfel de medicament ca ketoprofenul. Prin puterea acțiunii sale, este aproape de ibuprofen și este produs sub formă de tablete, gel, aerosol, cremă, soluții pentru uz extern și pentru injectare, supozitoare rectale (supozitoare).

Puteți cumpăra acest produs sub denumirile comerciale Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax și Flexen.

aspirină

Acidul acetilsalicilic reduce capacitatea de a lipi împreună celulele sanguine și formarea cheagurilor de sânge. Când luați Aspirină, sângele lichefiază și vasele de sânge se extind, ceea ce duce la ameliorarea stării persoanei cu cefalee și presiune intracraniană. Acțiunea medicamentului reduce aportul de energie în inflamație și conduce la atenuarea acestui proces.4

Aspirina este contraindicată la copiii cu vârsta sub 15 ani, deoarece este posibilă o complicație sub forma unui sindrom Reye extrem de sever, în care 80% dintre pacienți mor. Restul de 20% dintre copiii supraviețuitori pot fi predispuși la epilepsie și retard mintal.

Medicamente alternative: chondroprotectori

Destul de des, chondroprotectorii sunt prescrise pentru tratamentul articulațiilor, de exemplu, medicamentul Don. Oamenii de multe ori nu înțeleg diferența dintre AINS și chondroprotectori. AINS ușurează rapid durerea, dar au și multe efecte secundare. Și chondroprotectorii protejează țesutul de cartilagiu, dar trebuie să fie luați pentru cursuri de 2-3 luni.

Compoziția celor mai eficienți chondroprotectori include 2 substanțe - glucozamină și condroitină.

Medicament antiinflamator nesteroidic

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene (medicamente antiinflamatoare nesteroidiene), reducând AINS, AINS, AINS, AINS - un grup de medicamente care au efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatorii, reduc durerea, febra și inflamația. Utilizarea termenului "nesteroidian" în nume subliniază diferența lor față de glucocorticoizii, care au nu numai efect antiinflamator, ci și alte proprietăți uneori nedorite ale steroizilor.

Cei mai cunoscuți reprezentanți ai acestui grup: aspirină, ibuprofen, diclofenac.

Paracetamolul are un efect antiinflamator semnificativ mai puțin pronunțat și, de obicei, nu este atribuit acestui grup.

Conținutul

poveste

După eliberarea acidului salicilic din coaja de salcie în 1829, AINS s-au așezat ferm în terapia medicamentoasă a diferitelor boli manifestate prin durere sau inflamație. Prevalența lor sa datorat și absenței efectelor secundare inerente opiaceelor: sedare, depresie respiratorie și dependență. Cele mai multe dintre aceste medicamente sunt considerate destul de sigure și sunt vândute fără prescripție medicală.

Mecanism de acțiune

Majoritatea medicamentelor din acest grup sunt inhibitori neselectivi ai enzimei ciclooxigenazei, inhibând efectul ambelor soiuri COX-1 și COX-2. Ciclo-oxigenaza este responsabilă pentru producerea de prostaglandine și tromboxan din acidul arahidonic, care, la rândul său, este obținut din fosfolipide de perete celular de către enzima fosfolipază A2. Prostaglandinele, printre alte funcții, sunt mediatori și regulatori în dezvoltarea inflamației. Acest mecanism a fost descoperit de John Wayne, care a primit mai târziu Premiul Nobel pentru descoperirea sa.

Clasificarea AINS

În funcție de structura chimică și natura activității, AINS sunt clasificate după cum urmează [1]:

acizi

  • Salicilați: acid acetilsalicilic (aspirină), diflunisal, lizină-monoacetilsalicilat.
  • Pyrazolidine: fenilbutazona.
  • Derivații de acid acetic indol: indometacin, sulindac, etodolac.
  • Derivați de acid fenilacetic: diclofenac.
  • Camere de luat vederi: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam, meloxicam.
  • Derivați ai acidului propionic: ibuprofen, naproxen, flurbiprofen, ketoprofen, acid tiaprofenic.
Derivați non-acizi
  • Alcanones: nabumeton.
  • Derivați de sulfonamidă: nimesulidă, celecoxib, rofecoksib.

mărturie

Preparatele din acest grup sunt utilizate de obicei pentru boli acute și cronice însoțite de durere și inflamație. În prezent, se desfășoară studii care vizează posibilitatea de a influența asupra cancerului colorectal, precum și asupra eficienței acestora în tratamentul bolilor cardiovasculare.

Cel mai frecvent, AINS sunt prescrise în următoarele condiții:

Efecte secundare

Utilizarea pe scară largă a AINS a condus la atenția la efectele secundare ale acestor medicamente relativ sigure. Cele mai frecvente efecte asociate cu tractul digestiv și rinichi.

Toate efectele sunt dependente de doză și suficient de grave pentru a limita utilizarea acestui grup de medicamente. În SUA, din toate spitalizările asociate cu consumul de droguri, 43% sunt NSPVP, cele mai multe dintre acestea putând fi evitate.

Reacțiile adverse apar la utilizarea prelungită a AINS (de exemplu, în tratamentul osteocondrozei) și constau în înfrângerea mucoasei gastrice și a duodenului, cu formarea de ulcere și sângerări. Această lipsă de AINS neselective a dus la dezvoltarea de medicamente de nouă generație care blochează numai COX-2 (enzima inflamatorie) și nu afectează funcționarea COX-1 (enzima de protecție). Astfel, medicamentele noii generații sunt practic lipsite de efectele secundare principale (deteriorarea membranei mucoase a organelor din tractul digestiv) asociate cu utilizarea pe termen lung a AINS neselective.

Din tractul gastro-intestinal

Majoritatea acestor efecte sunt asociate cu iritarea directă sau indirectă a mucoasei gastrointestinale. Fiind mai ales acizi, au un efect direct iritant asupra mucoasei gastrice. Inhibarea COX-1 duce la o scădere a prostaglandinelor și, ca o consecință, o scădere a proprietăților protectoare ale mucusului parietal.

Cele mai frecvente manifestări sunt:

Riscul ulcerației depinde de doza și durata tratamentului. Pentru a reduce probabilitatea ulcerației, este necesar să se utilizeze doza minimă eficientă a medicamentului pentru o perioadă minimă de timp. Aceste recomandări sunt, în general, ignorate.

Factorul care afectează zona și rata de deteriorare a mucoasei gastrice este valoarea pH-ului intragastric. Cu cât pH-ul este mai mare, cu atât este mai mică zona sângerării mucoasei [2]. Prin urmare, cu utilizarea pe termen lung a AINS, devine necesar să se efectueze un test intragastric de pH.

În mod similar, incidența efectelor adverse asupra tractului gastro-intestinal depinde de medicament: Indometacin, ketoprofen și Piroxicam se crede că produc cel mai adesea efecte secundare, în timp ce ibuprofenul (dozele mici) și diclofenacul sunt relativ rare.

Unele medicamente sunt disponibile în membrane speciale care se dizolvă în intestine și trec neschimbate prin stomac. Se crede că acest lucru reduce riscul de efecte secundare. În același timp, având în vedere mecanismul de dezvoltare a efectelor secundare, este imposibil să afirmăm cu exactitate despre astfel de proprietăți.

Efectele secundare din tractul gastro-intestinal pot fi reduse prin utilizarea medicamentelor din grupul blocantelor pompei de protoni, cum ar fi Omeprazol. În ciuda eficienței acestei tehnici, terapia pe termen lung în conformitate cu această schemă va fi neprofitabilă din punct de vedere economic.

Partea de rinichi

Mecanismul acestor reacții adverse este cel mai probabil asociat cu o modificare a fluxului sanguin renal, reglementată de prostaglandine, care sunt afectate de AINS.

Reacții adverse asociate cu afectarea funcției renale:

NSPVP, în special în combinație cu alte medicamente nefrotoxice, poate provoca insuficiență renală.

Următoarele complicații sunt relativ rare:

sarcină

Nu se recomandă utilizarea medicamentelor cu AINS în timpul sarcinii, în special în trimestrul III. Deși nu au fost identificate efecte teratogene directe, se crede că AINS pot provoca închiderea prematură a ductus arteriosus (ductul Botallova) și a complicațiilor renale la nivelul fătului. Există, de asemenea, informații despre munca prematură. În ciuda acestui fapt, aspirina în combinație cu heparina a fost utilizată cu succes la femeile gravide cu sindrom antifosfolipidic.

Se crede [de cine?] Paracetamolul este sigur și bine tolerat în timpul sarcinii. Aplicarea strictă a regimului de dozare este necesară din cauza riscului crescut de insuficiență hepatică.

fotosensibilizare

Photodermatitis sunt adesea observate efecte secundare ale multor AINS (Moore, 2002).

Alte complicații

Se întâlnesc și următoarele complicații: enzime hepatice crescute, cefalee, amețeli.

Nu sunt tipice, dar există: insuficiență cardiacă, hiperkaliemie, confuzie, bronhospasm, erupție cutanată.

Medicamente antiinflamatoare pentru articulații (AINS): o analiză a mijloacelor

Procesul inflamator în aproape toate cazurile însoțește patologia reumatică, reducând semnificativ calitatea vieții pacientului. De aceea, una dintre principalele direcții în tratamentul bolilor articulațiilor este tratamentul antiinflamator. Acest efect are câteva grupuri de medicamente: medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), glucocorticoizi pentru uz sistemic și local, parțial, doar ca parte a unui tratament complex - chondroprotectori.

În acest articol, considerăm primul grup de medicamente - AINS.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Acesta este un grup de medicamente ale căror efecte sunt antiinflamatoare, antipiretice și analgezice. Gravitatea fiecăruia este diferită pentru medicamentele diferite. Aceste medicamente sunt numite nesteroidiene deoarece diferă în structură de preparatele hormonale, glucocorticoizii. Acestea din urmă au, de asemenea, un puternic efect antiinflamator, dar au, de asemenea, proprietățile negative ale hormonilor steroizi.

Mecanismul de acțiune al AINS

Mecanismul de acțiune al AINS este inhibarea nediferențiată sau selectivă (inhibarea) de către ele a soiurilor enzimei COX-ciclooxigenazei. COG este conținut în multe țesuturi ale corpului nostru și este responsabil pentru producerea de diverse substanțe biologic active: prostaglandine, prostacicline, tromboxan și altele. Prostaglandinele, la rândul lor, sunt mediatori ai inflamației, iar cu atât mai mulți dintre ei, cu atât mai pronunțat este procesul inflamator. AINS, care inhibă COX, reduc nivelurile de prostaglandine în țesuturi, iar procesul inflamator se regresează.

Programul de numire al AINS

Unele AINS au un număr de efecte secundare destul de grave, în timp ce alte medicamente din acest grup nu sunt caracterizate. Acest lucru se datorează particularităților mecanismului de acțiune: influența substanțelor medicamentoase asupra diferitelor specii de ciclooxigenază - COX-1, COX-2 și COX-3.

COX-1 se găsește într-o persoană sănătoasă în aproape toate organele și țesuturile, în special în tractul digestiv și rinichii, unde își îndeplinește cele mai importante funcții. De exemplu, prostaglandinele COX sintetizate sunt implicate activ în menținerea integrității mucoasei gastrice și intestinale, menținând fluxul sanguin adecvat în acesta, reducând secreția de acid clorhidric, creșterea pH-ului, secreția fosfolipidelor și a mucusului, stimulând proliferarea celulelor (reproducere). Medicamentele care inhibă COX-1 cauzează scăderea nivelurilor de prostaglandine nu numai în focarul inflamator, ci și în organism, ceea ce poate avea consecințe negative, care vor fi discutate mai jos.

COX-2, de regulă, este absent sau se găsește în țesuturi sănătoase, dar în cantități nesemnificative. Nivelul său crește direct în timpul inflamației și chiar în vatra sa. Medicamente care scot selectiv COX-2, deși sunt adesea luate sistematic, dar acționează tocmai pe focalizare, reducând procesul inflamator din acesta.

COX-3 este, de asemenea, implicat în dezvoltarea durerii și a febrei, dar nu are nimic de a face cu inflamația. Anumite AINS afectează acest tip de enzimă și au un efect redus asupra COX-1 și 2. Unii autori consideră totuși că COX-3, ca izoformă independentă a enzimei, nu există și este o variantă a COG-1: efectuarea de cercetări suplimentare.

Clasificarea AINS

Există o clasificare chimică a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene, pe baza caracteristicilor structurale ale moleculei de substanță activă. Cu toate acestea, termenii biochimici și farmacologici sunt, probabil, de mică interes pentru un cerc larg de cititori, așa că vă oferim o altă clasificare, care se bazează pe selectivitatea inhibării COX. Potrivit acesteia, toate AINS sunt împărțite în:
1. Neselective (afectează toate tipurile de COX, dar mai ales COX-1):

  • indometacin;
  • ketoprofen;
  • piroxicam;
  • aspirina;
  • diclofenac;
  • Atsiklofenak;
  • naproxen;
  • Ibuprofen.

2. Neselectiv, care acționează în mod egal asupra COX-1 și COX-2:

3. selectiv (inhibarea COX-2):

Unele dintre medicamentele de mai sus nu au practic efect antiinflamator, dar au un grad mai mare de analgezic (Ketorolac) sau efect antipiretic (Aspirină, Ibuprofen), așa că nu vom vorbi despre aceste medicamente în acest articol. Să vorbim despre acele AINS, ale căror efect antiinflamator este cel mai pronunțat.

Farmacocinetica dintr-o privire

Medicamentele antiinflamatorii nesteroidiene sunt aplicate pe cale orală sau intramusculară.
Atunci când ingestia este bine absorbit în tractul digestiv, biodisponibilitatea acestora este de aproximativ 70-100%. Este mai bine absorbit într-un mediu acid, iar o schimbare a pH-ului stomacului în partea alcalină încetinește absorbția. Concentrația maximă a substanței active în sânge se determină în decurs de 1-2 ore după administrarea medicamentului.

Când se administrează intramuscular, medicamentul se leagă de proteinele din sânge cu 90-99%, formând complexe funcționale active.

Ei penetrează bine în organe și țesuturi, în special în centrul inflamației și fluidului sinovial (localizat în cavitatea articulară). AINS se excretă în urină. Timpul de înjumătățire variază în funcție de medicament.

Contraindicații privind utilizarea AINS

Preparatele din acest grup nu trebuie utilizate în următoarele condiții:

  • hipersensibilitate individuală la componente;
  • ulcer gastric și ulcer duodenal, precum și alte leziuni ulcerative ale tractului digestiv;
  • leuco- și trombopenie;
  • încălcări grave ale rinichilor și ficatului;
  • sarcinii.

Principalele efecte secundare ale AINS

  • acțiune ulcerogenă (capacitatea medicamentelor din acest grup de a provoca dezvoltarea ulcerelor și eroziuni ale tractului gastro-intestinal);
  • tulburări dispeptice (disconfort la nivelul stomacului, greață și altele);
  • bronhospasm;
  • efecte toxice asupra rinichilor (încălcarea funcției lor, creșterea tensiunii arteriale, nefropatie);
  • efecte toxice asupra ficatului (activitate crescută în sânge a transaminazelor hepatice);
  • efecte toxice asupra sângelui (reducerea numărului de elemente formate până la anemia aplastică, afectarea coagulării sângelui, manifestată prin sângerare);
  • prelungirea sarcinii;
  • reacții alergice (erupție cutanată, mâncărime, anafilaxie).
Numărul de rapoarte privind reacțiile adverse ale medicamentelor AINS primite în perioada 2011-2013

Caracteristicile terapiei cu AINS

Întrucât medicamentele din această grupă într-o măsură mai mare sau mai mică au un efect dăunător asupra mucoasei gastrice, majoritatea trebuie luate după mese, consumând multă apă și, de preferință, cu utilizarea paralelă a medicamentelor pentru a menține tractul gastrointestinal. De regulă, inhibitorii pompei de protoni acționează în acest rol: omeprazol, rabeprazol și altele.

Tratamentul cu AINS trebuie efectuat în intervalul minim permis și doze eficiente minime.

Persoanelor cu insuficiență renală, precum și a pacienților vârstnici li se prescrie, de regulă, o doză mai mică decât cea terapeutică medie, deoarece procesele metabolice la aceste categorii de pacienți sunt încetinite: substanța activă are un efect și este eliminată într-o perioadă mai lungă.
Luați în considerare în detaliu pregătirile individuale ale AINS.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Formulare de eliberare - pilule, capsule.

Are efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice pronunțate. Aceasta inhibă agregarea (lipirea împreună) a trombocitelor. Concentrația maximă în sânge este determinată la 2 ore după administrare, timpul de înjumătățire este de 4-11 ore.

Atribuiți, de regulă, în interiorul a 25-50 mg de 2-3 ori pe zi.

Reacțiile adverse enumerate mai sus pentru acest medicament sunt destul de pronunțate, deci acum este folosit relativ rar, dând loc altor medicamente mai sigure în acest sens.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen și altele)

Forma de eliberare - tablete, capsule, injectare, supozitoare, gel.

Ea are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic. Se absoarbe rapid și complet în tractul gastro-intestinal. Concentrația maximă a substanței active în sânge este atinsă în 20-60 de minute. Aproape 100% absorbită de proteinele din sânge și transportată prin corp. Concentrația maximă a medicamentului în lichidul sinovial este determinată după 3-4 ore, timpul de înjumătățire este de 3-6 ore de la acesta și 1-2 ore de la plasma sanguină. Excretați în urină, bilă și fecale.

De regulă, doza recomandată de adult pentru diclofenac este de 50-75 mg de 2-3 ori pe zi pe cale orală. Doza zilnică maximă este de 300 mg. Forma întârziată, egală cu 100 g din medicament într-o tabletă (capsulă), se administrează o dată pe zi. La administrarea intramusculară, o singură doză este de 75 mg, frecvența administrării este de 1-2 ori pe zi. Medicamentul sub formă de gel este aplicat cu un strat subțire pe piele în zona site-ului inflamației, multiplicitatea aplicării - de 2-3 ori pe zi.

Etodolac (fortul Aethol)

Eliberarea formei - capsule de 400 mg.

Proprietățile antiinflamatorii, antipiretice și analgezice ale acestui medicament sunt, de asemenea, destul de pronunțate. Are o selectivitate moderată - acționează în principal pe COX-2 în focalizarea inflamatorie.

Absorbție rapidă din tractul gastrointestinal atunci când este administrată pe cale orală. Biodisponibilitatea nu depinde de consumul de alimente și de preparatele antacide. Concentrația maximă a substanței active din sânge este determinată după 60 de minute. 95% legat de proteinele din sânge. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 7 ore. Excretați în principal din urină.

Se utilizează pentru tratamentul de urgență sau pe termen lung a bolilor reumatologice: osteoartrită, artrită reumatoidă, spondilită anchilozantă, precum și în caz de durere de orice etiologie.
Se recomandă administrarea medicamentului de 400 mg de 1-3 ori pe zi după mese. Dacă este necesar, terapie prelungită, doza de medicament trebuie ajustată 1 dată în 2-3 săptămâni.

Contraindicații standard. Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor AINS, dar din cauza selectivității relative a medicamentului, acestea apar mai puțin frecvent și sunt mai puțin pronunțate.
Reduce efectul unor medicamente antihipertensive, în special inhibitorii ECA.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Disponibil sub formă de tablete de 100 mg.

Un analog vrednic de diclofenac cu efect antiinflamator și analgezic similar.
După ingestie, este rapid și practic absorbit de mucoasa gastrică. Cu ingestia simultană a alimentelor, rata de absorbție încetinește, dar gradul său rămâne același. Se asociază cu proteinele plasmatice aproape complet, în această formă răspândindu-se prin corp. Concentrația medicamentului în lichidul sinovial este destul de mare: atinge 60% din concentrația sa în sânge. Timpul mediu de înjumătățire este de 4-4,5 ore. Excretați în principal prin rinichi.

Se recomandă administrarea a 100 mg la masă, spălând o tabletă cu 100 ml de apă. Frecvența recepției - de 2 ori pe zi. Nu este necesară ajustarea dozei la pacienții vârstnici.

Dintre reacțiile adverse se observă dispepsie, greață, diaree, durere abdominală, activitate crescută a transaminazelor hepatice, amețeli: aceste simptome sunt destul de frecvente, în 1-10 cazuri din 100. Alte reacții adverse sunt mult mai puțin frecvente, în special ulcer gastric - mai puțin de un pacient la 10000.

Este posibil să se reducă probabilitatea apariției efectelor secundare prin prescrierea la pacient a unei doze eficiente cât mai curând posibil.

Aceclofenacul nu este recomandat în timpul sarcinii și alăptării.
Reduce efectul antihipertensiv al medicamentelor antihipertensive.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Formularul de eliberare - comprimate pe 10 mg.

În plus față de efectele antiinflamatorii, analgezice și antipiretice, are și un efect antiagregant.

Este bine absorbit în tractul gastro-intestinal. Alimentarea simultană a alimentelor încetinește viteza de absorbție, dar nu afectează gradul de impact. Concentrația maximă în sânge este notată după 3-5 ore. Concentrația în sânge este mult mai mare cu administrarea intramusculară a medicamentului decât după administrarea pe cale orală. 40-50% penetrează lichidul sinovial, se găsește în laptele matern. Depășește o serie de modificări ale ficatului. Excretați în urină și fecale. Timpul de înjumătățire este de 24-50 de ore.

Efectul analgezic se manifestă în decurs de o jumătate de oră după administrarea pilulei și persistă o zi.

Dozările medicamentului variază în funcție de boală și variază de la 10 la 40 mg pe zi în una sau mai multe doze.

Contraindicațiile și efectele secundare sunt standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Forma de eliberare - pulbere pentru soluție injectabilă.

Aplicați intramuscular într-o doză de 2 ml (20 mg din medicament) pe zi. În artrita acută gută - 40 mg 1 dată pe zi, timp de 5 zile la rând, în același timp.

Îmbunătățește efectele anticoagulantelor indirecte.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

Forma de eliberare - comprimate pe 4 și 8 mg, pulbere pentru prepararea soluției pentru preparate injectabile, conținând 8 mg de preparat.

Doza recomandată pentru administrare orală de 8-16 mg pe zi timp de 2-3 ori. Luați pastila înainte de a mânca, beți multă apă.

Intramuscular sau intravenos injectat la 8 mg pe oră. Frecvența injecțiilor pe zi: de 1-2 ori. Soluția injectabilă este necesară pentru pregătire imediat înainte de utilizare. Doza zilnică maximă este de 16 mg.
Pacienții vârstnici nu trebuie să reducă doza de lornoxicam, totuși, datorită probabilității reacțiilor adverse din tractul gastro-intestinal, persoanele cu orice patologie gastrointestinală ar trebui să o ia cu prudență.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks și alții)

Forma de eliberare: comprimate de 7,5 și 15 mg, soluție de injectare de 2 ml într-o fiolă care conține 15 mg de substanță activă, supozitoare rectale, conținând de asemenea 7,5 și 15 mg meloxicam.

Inhibitor selectiv al TSOG-2. Rar decât alte medicamente din grupul AINS, provoacă efecte secundare sub formă de leziuni renale și gastropatie.

De regulă, în primele zile de tratament, medicamentul este utilizat parenteral. Se introduc 1-2 ml soluție în adânc în mușchi. Când procesul inflamator acut scade puțin, pacientul este transferat în forma de tabletă meloxicam. În interiorul acestuia se utilizează indiferent de masă 7,5 mg de 1-2 ori pe zi.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Eliberarea de formă - capsule de 100 și 200 mg de medicament.

Inhibitor specific al COX-2, cu un efect pronunțat antiinflamator și analgezic. Când se utilizează în doze terapeutice, mucoasa gastrointestinală nu are aproape nici un efect negativ, deoarece are o afinitate foarte scăzută pentru COX-1, prin urmare, nu provoacă o încălcare a sintezei prostaglandinelor constituționale.

De regulă, celecoxibul este administrat într-o doză de 100-200 mg pe zi în 1-2 doze. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

Efectele secundare sunt rare. În cazul utilizării pe termen lung a medicamentului în doze mari, sunt posibile ulcerații ale membranei mucoase a tractului digestiv, sângerări gastrointestinale, agranulocitoză și trombocitopenie.

Rofecoxib (Denebol)

Forma de eliberare - soluție pentru preparate injectabile în fiole pe 1 ml, conținând 25 mg de ingredient activ, tablete.

Un inhibitor foarte selectiv al COX-2 cu proprietăți pronunțate antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Practic, nu are efect asupra membranei mucoase a tractului gastro-intestinal și a țesutului renal.

Se recomandă administrarea orală la 12,5-25 mg o dată pe zi. În cazul unui sindrom de durere severă, doza inițială poate fi de 50 mg într-o singură doză o dată pe zi.

Cu prudență prescrisă de femeile în primul și al doilea trimestru de sarcină, în timpul alăptării, persoanele care suferă de astm bronșic sau insuficiență renală severă.

Riscul de efecte secundare din tractul gastrointestinal crește atunci când se administrează doze mari de medicament pentru o lungă perioadă de timp, precum și la pacienții vârstnici.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Formularul de eliberare - comprimate pe 60 mg, 90 mg și 120 mg.

Inhibitor selectiv al TSOG-2. Sinteza prostaglandinelor în stomac nu afectează funcția trombocitelor fără efect.

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de masă. Doza recomandată depinde de severitatea bolii și variază între 30-120 mg pe zi într-o primă recepție. Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza.

Efectele secundare sunt extrem de rare. De regulă, acestea sunt observate de pacienții care utilizează etoricoxib timp de 1 an sau mai mult (pentru boli reumatismale severe). Spectrul de reacții nedorite care apar în acest caz este extrem de larg.

Nimesulid (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid și alții)

Forma de eliberare: comprimate de 100 mg, granule pentru prepararea suspensiilor pentru administrare orală în plicuri care conțin 1 doză de medicament - 100 mg, gel într-un tub.

Un inhibitor foarte selectiv al COX-2 cu un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic.

Luați medicamentul în interiorul a 100 mg de două ori pe zi, după mese. Durata tratamentului este determinată individual. Gelul este aplicat în zona afectată, frecându-se ușor în piele. Multitudinea de aplicare - de 3-4 ori pe zi.

La numirea Nimesulide la pacienții vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei. Este necesară reducerea dozei în cazul unor încălcări grave ale funcției hepatice și renale a pacientului. Poate avea un efect hepatotoxic, inhibând funcția hepatică.

În timpul sarcinii, în special în al treilea trimestru, nu se recomandă administrarea nimesulidei. În timpul alăptării, medicamentul este, de asemenea, contraindicat.

Nabumetone (Sinmeton)

Forma eliberării - comprimate de 500 și 750 mg.

Inhibitor neselectiv al COX.

O doză unică pentru un adult este de 500-750-1000 mg în timpul sau după masă. În cazuri severe, doza poate fi crescută la 2 grame pe zi.

Reacțiile adverse și contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor AINS neselective.
Atunci când nu este recomandată sarcina și alăptarea.

Medicamente combinate antiinflamatoare nesteroidiene

Există medicamente care conțin două sau mai multe substanțe active din grupul de AINS sau AINS în combinație cu vitamine sau alte medicamente. Mai jos sunt cele principale.

  • Dolar. Conține 50 mg diclofenac sodic și 500 mg paracetamol. În acest preparat, efectul antiinflamator pronunțat al diclofenacului este combinat cu efectul analgezic luminos al paracetamolului. Luați medicamentul în interiorul unui comprimat de 2-3 ori pe zi după mese. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate.
  • Neurodiclovit. Capsule conținând 50 mg diclofenac, vitamina B1 și B6, precum și 0,25 mg de vitamină B12. Aici, efectul anestezic și antiinflamator al diclofenacului este mărit de vitaminele B care îmbunătățesc metabolismul țesutului nervos. Doza recomandată de medicament este de 1-3 capsule pe zi în 1-3 doze. Luați medicamentul după o masă, consumând mult lichide.
  • Olfen-75, produs sub formă de soluție injectabilă, în plus față de diclofenac într-o cantitate de 75 mg conține, de asemenea, 20 mg lidocaină: datorită prezenței în soluția acestuia din urmă, injectarea medicamentului devine mai puțin dureroasă pentru pacient.
  • Fanigan. Compoziția sa este similară cu Dolarien: 50 mg diclofenac sodic și 500 mg paracetamol. Se recomandă administrarea a 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.
  • Flamidez. Foarte interesant, diferit de alte droguri. În plus față de 50 mg diclofenac și 500 mg de paracetamol, conține de asemenea 15 mg de serratiopeptidază, care este o enzimă proteolitică și are un efect fibrinolitic, antiinflamator și anti-edem. Disponibil sub formă de tablete și gel pentru uz local. Pilula este administrată pe cale orală, după masă, cu un pahar de apă. De regulă, 1 comprimat este prescris de 1-2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate. Gelul este utilizat extern, aplicându-l pe pielea afectată de 3-4 ori pe zi.
  • Maksigezik. Medicamentul este similar în ceea ce privește compoziția și acțiunea lui Flamidez descrise mai sus. Diferența constă în producător.
  • Diplo-P-Farmeks. Compoziția acestor comprimate este similară cu cea a Dolaren. Dozele sunt aceleași.
  • Dolar. Același lucru.
  • Doleks. Același lucru.
  • Oksalgin-DP. Același lucru.
  • Tsinepar. Același lucru.
  • Diklokain. Ca și Olfen-75, conține diclofenac sodic și lidocaină, dar ambele componente active sunt în jumătate de dozaj. În consecință, este mai slab în acțiune.
  • Gel de dolar. Acesta conține sodiu diclofenac, mentol, ulei de semințe de in și salicilat de metil. Toate aceste componente, în grade diferite, au un efect antiinflamator și potențează efectele reciproc. Gelul este aplicat pe pielea afectată de 3-4 ori pe zi.
  • Nimid Forte. Tablete conținând 100 mg nimesulidă și 2 mg tizanidină. Acest medicament combină cu succes efectele antiinflamatorii și analgezice ale nimesulidei cu efectul relaxant muscular (relaxant muscular) al tizanidinei. Se utilizează în caz de durere acută cauzată de spasmul mușchilor scheletici (într-un mod popular - când rădăcinile sunt strangulate). Luați drogul înăuntru după ce mâncați, beți mult lichide. Doza recomandată este de 2 comprimate pe zi în 2 doze divizate. Durata maximă a tratamentului este de 2 săptămâni.
  • Nizalid. Ca nimide forte, conține nimesulid și tizanidină în doze similare. Dozele recomandate sunt aceleași.
  • Alit. Tabletele solubile conținând 100 mg de Nimesulid și 20 mg de dicicloverină, care este un relaxant muscular. Acceptați în interior după masă, spălând cu un pahar de lichid. Se recomandă administrarea unui comprimat de 2 ori pe zi timp de cel mult 5 zile.
  • Nanogan. Compoziția acestui medicament și doza recomandată sunt similare cu cele ale medicamentului Alit, descrise mai sus.
  • Oksigan. Același lucru.

Medicamente antiinflamatoare steroidice și nesteroidiene. Ce este și cum este diferit?

Medicamente antiinflamatoare steroidice

Glucocorticosteroizii (hormonii cortexului suprarenale) au început să fie utilizați pentru terapia articulară cu mai mult de 50 de ani în urmă, când a devenit cunoscut efectul lor pozitiv asupra severității sindromului articular, durata rigidității dimineții.

Cele mai populare agenți din grupul de steroizi din reumatologie sunt:

  • Prednisolon (Medopred);
  • Triamcinolona (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
  • dexametazonă;
  • Metilprednisolon (metipred);
  • Betametazona (Celeston, Diprospan, Flosteron).

Este de remarcat faptul că hormonii non-steroizi în tratamentul bolilor articulațiilor nu sunt utilizați.

Mecanism de acțiune

Efectul antiinflamator pronunțat al medicamentelor cu o structură de steroizi se realizează în mai multe moduri:

  • obstrucția mișcării neutrofilelor (celulele principale inflamatorii) de la vasele din țesut până la zona afectată;
  • o scădere a permeabilității membranelor biologice, care inhibă eliberarea enzimelor proteolitice;
  • suprimarea formării citokinelor;
  • efectele asupra celulelor epiteliale;
  • stimularea formării lipocortinelor.

Acest mecanism de acțiune, care încetinește toate fazele răspunsului inflamator, conduce la o ușoară ușurare a simptomelor și la o îmbunătățire a stării pacienților.

mărturie

Medicamentele steroide sunt prescrise pentru astfel de condiții cum ar fi:

  1. Activitate ridicată a bolii.
  2. Manifestări sistemice ale patologiei.
  3. Eficiență slabă a structurii antiinflamatorii nesteroidiene.
  4. Prezența contraindicațiilor la numirea AINS care împiedică utilizarea acestora.

Efecte secundare

Ca orice alte medicamente, hormonii steroizi au un număr de efecte nedorite. Acestea includ:

  • simptome dispeptice (senzație de greață, durere abdominală, nevoia de vomă, balonare, sughiț, pierderea apetitului, pervertirea gustului);
  • creșterea pH-ului conținutului gastric;
  • dezvoltarea insuficienței miocardice, în prezența sa - agravarea stării;
  • creșterea numărului de tensiune arterială;
  • ficat mărit;
  • cheaguri de sânge;
  • obezitate;
  • creșterea excreției de potasiu și calciu, retenția ionilor de sodiu;
  • osteoporoza;
  • slăbiciune musculară;
  • erupții cutanate;
  • transpirație crescută;
  • slăbiciune;
  • stări depresive;
  • reacții locale și sistemice alergice;
  • slăbirea sistemului imunitar, reducerea rezistenței organismului la infecții, exacerbarea bolilor cronice;
  • creșterea nivelului zahărului din sânge;
  • afectarea vindecării rănilor;
  • menstrualități neregulate etc.

Practic toate steroizii, într-o măsură mai mare sau mai mică, au efectele secundare enumerate. Numărul și puterea lor de acțiune depind de metoda de administrare a medicamentului, de dozare și de durata de utilizare.

Contraindicații

Medicamentele antiinflamatorii steroidiene trebuie prescrise cu prudență în următoarele situații:

  • ulcere și inflamații în orice parte a tractului gastro-intestinal;
  • episoadele anterioare ale tromboembolismului, prezența cheagurilor de sânge;
  • insuficiență cardiacă, atac de cord;
  • hipertensiune arterială;
  • infecție fungică sistemică;
  • infecții bacteriene sau invazii parazitare;
  • infecția cu herpes;
  • tuberculoza;
  • HIV, SIDA;
  • disfuncția glandei tiroide;
  • inflamația nodului limfatic;
  • - insuficiență renală și hepatică severă;
  • obezitate;
  • osteoporoza;
  • pietre la rinichi;
  • glaucom, cataractă.

Aceste contraindicații nu înseamnă că medicamentele cu steroizi nu pot fi utilizate. Cu toate acestea, comorbiditățile trebuie luate întotdeauna în considerare la prescrierea medicamentelor.

Medicamentele nesteroidiene (AINS, AINS)

Medicamentele din grupul de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene sunt medicamente de primă linie în tratamentul bolilor articulațiilor. Acestea sunt utilizate pentru tratarea artritei reumatoide, a artritei sistemice reactive, a artritei psoriazice, a spondilitei anchilozante, a guta, a osteoartritei oricărei localizări, a osteochondropatiei, osteocondrozei și a altor patologii sistemice.

Istoria creării de mijloace nesteroidiene merge profund în antichitate. Strămoșii noștri știau, de asemenea, că atunci când crește temperatura, este necesar să se facă un decoct din ramurile unei sălcii. Mai târziu, sa constatat că compoziția scoarței de salcie conține substanța salicil, din care mai apoi a fost creat salicilat de sodiu. Și numai în secolul al XIX-lea s-a sintetizat acid salicilic sau aspirină. Acest medicament a devenit primul remediu non-steroid pentru inflamație.

Mecanism patogenetic, efecte

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene pot inhiba sinteza prostaglandinelor (mediatori inflamatorii majori) din acidul arahidonic. Acest lucru este posibil prin blocarea acțiunii enzimei ciclooxigenază (COX).

Sa constatat că medicamentele nesteroidiene afectează 2 tipuri de enzime: COX-1 și COX-2. Primul afectează activitatea trombocitelor, integritatea tractului gastro-intestinal, prostaglandinele, fluxul sanguin renal. COX-2 acționează în principal asupra procesului inflamator.

În scopuri terapeutice, medicina tradițională folosește următoarele proprietăți ale medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene:

  1. Analgezic: agenții ameliorează sindromul durerii de intensitate mică și medie, care este localizat în ligamente, suprafețe articulare, fibre musculare scheletice.
  2. Antitipice: stadiile acute ale bolilor inflamatorii ale articulațiilor sunt adesea însoțite de o creștere a temperaturii corporale globale. AINS face o treabă bună de reducere a acesteia, fără a afecta citirile normale ale temperaturii.
  3. Antiinflamator: diferența dintre AINS și steroizi este puterea efectului. Acestea din urmă au un mecanism diferit de acțiune și o influență mai puternică asupra focusului patologic. Fenilbutazona, diclofenacul, indometacinul sunt utilizate cel mai frecvent pentru tratarea manifestărilor articulare.
  4. Antiagregatsionnoe: mai tipic pentru aspirină. Se utilizează nu numai pentru tratamentul bolilor articulațiilor, ci și pentru comorbidități sub formă de boală coronariană.
  5. Imunosupresoare: medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene inhibă oarecum imunitatea. Aceasta se datorează unei scăderi a permeabilității capilarelor și scăderii posibilității de interacțiune a antigenilor cu anticorpi ai proteinelor străine.

mărturie

Spre deosebire de medicamentele steroizi, AINS pentru tratamentul articulațiilor sunt prescrise în următoarele cazuri:

  • nevoia de medicație pe termen lung;
  • pacienți vârstnici și senini (peste 65 de ani);
  • patologie somatică severă;
  • apariția efectelor secundare de la medicația hormonală;
  • boala ulcerului peptic (numai pentru inhibitorii COX-2).

Tratamentul tuturor afecțiunilor articulațiilor este asociat cu utilizarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Cursurile terapeutice diferă în ceea ce privește durata, dozajul, metoda de administrare a medicamentului.

Efecte secundare

Principalele simptome negative care apar la utilizarea medicamentelor nesteroidiene sunt tulburările gastrointestinale. Acestea se manifestă sub forma tulburărilor dispeptice, a dezvoltării tulburărilor erosive-ulcerative și perforării membranelor mucoase ale stomacului și ale duodenului. Mai mult decât atât, efectele secundare sunt caracteristice inhibitorilor COX-1 (Aspirină, Ketoprofen, Indometacin, Ibuprofen, Diclofenac).

Alte reacții adverse includ următoarele:

  • afectarea fluxului sanguin renal și insuficiența renală;
  • analgezice nefropatie;
  • dezvoltarea anemiei;
  • sângerări de pe suprafețele deteriorate ale pielii și ale membranelor mucoase;
  • hepatita;
  • reacții alergice;
  • spasmul muscular al bronhiilor;
  • slăbirea forței de muncă și prelungirea sarcinii.

Aceste efecte secundare ale medicamentelor nesteroidiene trebuie luate în considerare la alegerea unui regim de tratament pentru pacienții cu afecțiuni ale articulațiilor.

Contraindicații

Nu puteți aloca AINS pacienților cu astfel de comorbidități, cum ar fi:

  1. Ulcere ale tractului gastro-intestinal, în special în stadiul acut al bolii.
  2. Reducerea semnificativă a capacității funcționale a rinichilor și a ficatului.
  3. Sarcina.
  4. Condiții citopenice (anemie, trombocitopenie).
  5. Prezența unei reacții alergice la componentele medicamentelor.

Diferențele dintre medicamentele steroidice și cele non-steroidice, caracteristicile lor comparative

Principalele diferențe dintre cele două grupuri de medicamente în tratamentul afecțiunilor articulațiilor se regăsesc în următoarele puncte:

  1. Mecanismul de acțiune patogenetic. Spre deosebire de AINS, medicamentele cu steroizi nu au doar efecte locale, ci și sistemice. Influența lor este mai puternică, multicomponentă.
  2. Utilizați în tratamentul articulațiilor. Gama de utilizare a medicamentelor nesteroidiene este mai largă, acestea fiind utilizate nu numai în tratamentul bolilor inflamatorii (artrita), ci și în durerea asociată cu osteocondroza oricărei localizări.
  3. Efecte secundare Spectrul evenimentelor adverse este mult mai amplu în medicamentele steroid hormonale. Acest lucru se datorează faptului că medicamentele au o afinitate cu compușii endogeni ai corpului.
  4. Contraindicații. Steroizii afectează practic toate sistemele corpului uman. Este imposibil să se realizeze selectivitatea acțiunii, folosind hormoni suprarenali. Prin urmare, multe condiții exclud utilizarea acestui grup de medicamente. AINS selective (inhibitorii COX-2), prin contrast, pot afecta numai componenta inflamatorie, care extinde foarte mult potențialul terapeutic al acestui grup de medicamente. Pe de altă parte, steroizii au un efect negativ mai slab asupra membranei mucoase a stomacului și a intestinelor. Acest factor este deseori decisiv în alegerea unui medicament.
  5. Caracteristicile tratamentului. De regulă, medicamentele de primă linie pentru tratamentul sindromului articular sunt AINS. Dacă instrumentul este ales corect, acesta poate fi folosit o perioadă lungă de timp. Numai în caz de eficacitate insuficientă, medicamentele cu steroizi sunt prescrise. Nu sunt folosite de foarte mult timp, ei încearcă întotdeauna să reiau administrarea AINS. Este important să ne amintim că abolirea steroizilor poate fi în detrimentul stării corpului, există un sindrom de abstinență. Această calitate nu posedă medicamente nesteroidiene.
  6. Forme de eliberare. Medicamentele steroidice și nesteroidiene sunt produse sub formă de unguente, soluții pentru administrare intramusculară, intravenoasă, intraarticulară, geluri, supozitoare, tablete pentru administrare orală. Astfel se evită reacțiile locale și se selectează forma dorită pentru un efect maxim asupra focalizării inflamatorii.

Sunt necesare mijloace steroide și nesteroidiene pentru a efectua cel mai eficient curs de tratament pentru bolile reumatice. Nu le puteți folosi fără o consultare prealabilă cu un specialist. Doar aderarea strictă la regimul de tratament propus poate oferi o ușurare persistentă din manifestările articulare și poate evita efectele nedorite.