Bisfosfonații sunt un grup de medicamente care sunt utilizate în bolile sistemului osos, de multe ori medicul prescrie bifosfonați pentru tratamentul osteoporozei. Acestea măresc puterea scheletului și îmbunătățesc capacitatea acestuia de a rezista la factorii negativi. Deci, bifosfonații - ce este?

Ce este?

Corpul uman are multe moduri de autoreglementare. Unul dintre ele se referă la oase - celulele "special instruite" declanșează mecanisme pentru restabilirea sau distrugerea țesutului osos. Osteoblastele sunt responsabile pentru restaurare, osteoclastele sunt responsabile de distrugere. Bisfosfonații afectează al doilea grup - aceștia interferează cu activitatea sa, inhibă sau opresc complet efectele osteoclastelor asupra osului. Este demn de remarcat faptul că nu este complet clar modul în care o fac, dar efectul este confirmat clinic.

În industrie, acest grup de substanțe chimice a fost folosit de la mijlocul secolului trecut, dar nimeni nu sa gândit să folosească aceste substanțe în medicină.

Numai la sfârșitul secolului trecut, chimiștii au descoperit că bifosfonații încetinesc distrugerea oaselor. De atunci, interesul pentru aceste substanțe a crescut puternic, iar acum bifosfonații cu osteoporoză sunt obișnuiți.

Clasificare și liste

Bifosfonații (medicamentele) pot fi împărțite în două grupe: conținând azot și care nu conțin azot. Acestea din urmă aparțin celei de-a treia și ultima generație a bifosfonaților.

Mai jos este o listă de medicamente și informații succinte (nume, substanță activă, formă, utilizare, contraindicații, preț).

Conținând azot

Bonviva

Ingredient activ: acid ibandronic. Formulare: pilule, injecții. Aplicație: medicamentul este destinat tratamentului osteoporozei cauzate de menopauză.

Contraindicații: hipersensibilitate, hipocalcemie, sarcină și alăptare.

Pret: aproximativ 1.800 de ruble per pastila, 5.500 de ruble pe injectie.

Bondronat

Ingredient activ: ibandronat de sodiu. Formulare: pilule, injecții. Aplicare: în oncologie, pentru a preveni formarea metastazelor și a proteja oasele.

Contraindicații: hipersensibilitate, vârsta copilului, sarcină și alăptare.

Pret: aproximativ 11400 ruble pentru 28 de comprimate, 5100-13900 ruble pentru o injecție.

Rezorba

Ingredient activ: acid zoledronic. Forma de eliberare: injectare. Aplicație: Injecțiile sunt destinate eliminării hipercalcemiei cauzate de tumori maligne.

Contraindicații: hipersensibilitate, sarcină și alăptare, vârsta de până la 18 ani.

Pret: 6200 ruble pe injectare.

alendronat

Ingredient activ: acid alendronic. Forma de eliberare: tablete. Aplicație: osteoporoză de origine diferită, boala Paget.

Contraindicații: hipersensibilitate, sarcină și alăptare, hipocalcemie, insuficiență renală severă, hipoparathyroidism sever, copilărie.

Pret: 260 ruble per pastila.

Fără azot

BONEFOS

Ingredient activ: acidul clodronic. Forma de eliberare: tablete. Aplicare: hipercalcemie datorată tumorilor maligne.

Contraindicații: hipersensibilitate, insuficiență renală, sarcină și alăptare.

Pret: 10.000 de ruble pentru 60 de comprimate.

ksidifon

Ingredient activ: acid etidronovy. Forma de eliberare: soluție pentru administrare orală. Aplicare: osteoporoza, reglarea calciului, a vitaminelor și a metalelor în organism.

Contraindicații: hipersensibilitate, sarcină și alăptare, hipocalcemie.

Pret: 400 ruble pentru 50 ml.

tiludronat

Ingredient activ: tiludronat de sodiu. Forma de eliberare: tablete. Aplicație: Boala Paget.

Contraindicații: reacții alergice, sarcină și alăptare, hipocalcemie.

Pret: 12.000 de ruble pe pachet.

Phospotech, 99mTc

Ingredient activ: acid etidronovy. Forma de eliberare: injectare. Aplicație: nefroureită, hipervitaminoză D, hiperparatiroidism, hipercalcemie în tumorile maligne, nefrită interstițială, osteoporoză.

Contraindicații: reacții alergice, sarcină și alăptare, vârsta copilului, hipocalcemie.

Pret: 8000 de ruble pentru 5 fiole.

Reguli de admitere

Instrucțiunile de utilizare indică faptul că bifosfonații pentru osteoporoză trebuie luați pe stomacul gol (dacă vorbim de comprimate), beți multă apă. După ce este luat, este imposibil să mergeți la culcare, astfel încât o tabletă dizolvată să nu "umbla" prin stomac. Mesele trebuie consumate o oră și jumătate înainte de a lua medicamentul sau o jumătate de oră după aceea. Nu puteți lua în același timp bifosfonați și calciu, în mod ideal, numai o apă pură poate fi administrată cu o tabletă.

Sucurile, laptele, apa minerală și ceaiul pot perturba procesul legat de absorbția medicamentului.

Vizionați un videoclip pe această temă.

mărturie

Preparatele sunt utilizate într-o gamă largă de cazuri:

• Osteoporoza. În acest caz, medicamentele (bifosfonații) sunt considerate aproape cele mai eficiente medicamente, deoarece scopul lor principal este de a încetini catabolismul și, astfel, de a crește puterea sistemului scheletic.
• Formarea osoasă este afectată. Predominanța resorbției asupra educației, care poate avea cauze multiple.
• Aplicație pentru indicații dentare. Cu prudență, puteți utiliza medicamente pentru pacienții cu probleme dentare.
• Osteitis deformans.
• Hipercalcemia. Bisfosfonații reglează nivelul de calciu din sânge, readucându-l la normal.
• Mielom, alte forme de cancer, metastaze. Medicamentele de acest tip încetinesc dezvoltarea anumitor tipuri de cancer și formarea metastazelor osoase. Mecanismul nu este complet clar, dar se presupune că în acest caz funcționează proprietatea de reglare a bifosfonaților. În orice caz, bifosfonații sunt adesea prescrise pentru metastaze osoase.
• Osteoporoza postmenstruală. Datorită scăderii producției de estrogen, unele femei dezvoltă osteoporoză în timpul menopauzei, iar bifosfonații o opresc cu succes.

Complicații și efecte secundare

Trebuie să plătiți pentru utilitatea efectelor secundare ale medicamentului:

• reacții alergice;
• ulcerații ale tractului digestiv;
• creșterea stresului asupra rinichilor și a ficatului;
• tensiune arterială crescută, fibrilație;
• osteonecroza maxilarului;
• scădere a vederii;
• hipocalcemie.

În cazul unor efecte secundare, ar trebui să consultați imediat un medic, deoarece consecințele pot fi directe.

Compatibilitatea medicamentului

În cazul injecțiilor, acest medicament nu trebuie amestecat cu alte medicamente în aceeași seringă. În cazul comprimatelor, ar trebui să treacă 30 de minute între administrarea de bisfosfonați și orice alte medicamente.

În cazul utilizării simultane a diureticelor cu bucle și a bifosfonaților, riscul de hipomagneziemie și hipocalcemie crește.

AINS cresc încărcătura pe tractul gastro-intestinal, aminoglicozidele măresc încărcătura pe rinichi, alcoolul crește sarcina pe rinichi, ficat și tractul gastro-intestinal.

Utilizarea bifosfonaților și a alcoolului poate determina efecte imprevizibile.

opinii

În mod ciudat, pacienții răspund mai bine la medicamente decât la medici. Din punct de vedere al pacienților, medicamentul se prezintă în majoritatea cazurilor în mod eficient, și anume, consolidează oasele și împiedică dezvoltarea metastazelor. Firește, au existat aceia cărora folosirea nu a dat rezultate tangibile, dar astfel - o minoritate clară.

Medicii se comportă mai atent în declarații.

În ciuda efectului pozitiv, ele observă un risc ridicat de reacții adverse severe. În opinia lor, bifosfonații trebuie tratați cu prudență și pot fi încredințați numai atunci când nu mai există alte opțiuni.

Ce medicamente pot înlocui bifosfonații?

Nu. Aceste medicamente sunt unice în felul lor. Puteți obține un efect parțial dacă luați vitamina D în doze terapeutice, dar acest instrument nu are analogi compleți.

Bisfosfonații - un grup de medicamente care inhibă distrugerea țesutului osos, mărind astfel rezistența acestuia. Ele sunt destul de scumpe, dar au un efect aproape unic.

Principalul dezavantaj este prezența efectelor secundare periculoase, ceea ce creează necesitatea unei supravegheri medicale permanente în timpul primirii lor.

Tratamentul cu bifosfonați la osteoporoză: tipuri de medicamente și utilizare

Secolul al XXI-lea ne-a adus nu numai progres tehnic, ci și o mulțime de descoperiri utile în diverse domenii care contribuie la salvarea și facilitarea vieții oamenilor. Medicina este, de asemenea, renumită pentru astfel de descoperiri.

Pana in prezent, o astfel de boala periculoasa, cum ar fi osteoporoza, care a condus anterior multi oameni la dizabilitati precoce, a fost ajustata cu succes cu cele mai recente medicamente bisfosfonate.

Osteoporoza ca o boală osoasă

Osteoporoza este o afecțiune patologică în care țesutul osos devine treptat mai subțire, pierde densitatea, ceea ce duce la scăderea rezistenței osoase și la creșterea tendinței sale la fracturi.

Prima etapă a bolii este considerată o ușoară pierdere a rezistenței, numită osteopenie, apoi progresează și scheletul devine anormal fragil, poros, din cauza căruia este ușor expus la stres mecanic și este rănit. Osteoporoza conduce la fracturi osoase frecvente, chiar și cu picături și lovituri minore.

Principalele componente care alcătuiesc scheletul sunt responsabile de rezistența oaselor:

Când aceste substanțe sunt spălate, balanța este perturbată și riscul de deteriorare este crescut, cum ar fi fisurile - o fractură a osului pelvian; distrugere - fractură datorată compresiei vertebrelor.

Există cazuri în care pacienții, de mult timp, nu sunt conștienți de prezența bolii. Deseori, boala progresează în perioada postmenopauzală la femei.

Următoarele simptome pot indica osteoporoza:

• durerea constanta localizata la locul accidentarii;
• scolioză, stare proastă;
• creșterea redusă;
• fracturile frecvente rezultate din expunerea ușoară apar mai ales în coaste, încheieturi, pelvis, coloanei vertebrale, picioare, coxartroză;
• vindecarea lentă a leziunilor osoase.

Medicamente de grup bifosfonați

Bisfosfonații sunt un grup de medicamente care sunt proiectate pentru a preveni subțierea țesutului osos. Numele acestei clase de medicamente a fost primit din cauza conținutului de două fosfanați. În oase, opresc distrugerea hidroxiapatitei - principala componentă minerală a oaselor.

Principalul avantaj este efectul selectiv sigur al medicamentelor, datorită căruia ionii de calciu se acumulează numai în schelet. Această capacitate determină eficacitatea acestui grup de substanțe în tratamentul osteoporozei.

Mecanismul de acțiune al bifosfonaților sau beneficiile tratamentului

Formula de bifosfonați constă din doi compuși organici ai fosforului, beneficiile lor pentru tratament:

• După începerea administrării pastilelor, aceste substanțe intră în structura oaselor și interacționează cu calciu, în timpul utilizării medicamentelor păstrează elementul înăuntru și contribuie la acumularea acestuia în oase, mărind astfel rezistența.
• Pătrunzând în compoziția scheletului, bifosfonații distrug funcționalitatea osteoclastelor. În starea normală, aceste celule sunt responsabile pentru resorbția vechii structuri osoase și cooperează cu osteoblastele - sarcina cărora este formarea țesuturilor osoase noi.
• În starea de osteoporoză, această relație este ruptă, determinând scheletul să devină poros, permeabil și fragil.
• Atunci când se utilizează bifosfonați, activitatea acestora scade, creșterea încetinește și procesul de auto-distrugere se accelerează. Tratamentul are ca rezultat consolidarea oaselor și restaurarea suprafețelor subțiate.

Activitatea comparativă a bifosfonaților este prezentată în tabelul de mai jos.

Analize și indicații pentru numirea bifosfonaților

Pentru tratamentul osteoporozei, bifosfonații sunt prescrise ca prim și principal. Când vine să vadă un doctor, începe să completeze o istorie medicală și primul lucru pe care îl face este să efectueze un sondaj. De asemenea, este important să se determine cauza bolii. Deoarece o parte din terapie este eliminarea factorului provocator.

Indicații pentru numire

De obicei, cauzele osteoporozei sunt:

• tulburări ale tractului gastrointestinal asociate cu absorbția Ca, o dietă neechilibrată, care lipsește foarte mult cu produse care conțin calciu;
• lipsa de vitamina D în organism;
• afecțiunile endocrine și debutul menopauzei timpurii;
• raportul de masă corporală redus sau excesul de greutate, stilul de viață sedentar;
• defectele scheletice cronice și dobândite, necroza țesutului osos în oncologie;
• utilizarea prelungită a medicamentelor hormonale;
• perioadă lungă de recuperare după fractură.

Analize și studii

Dacă se suspectează osteoporoză, sunt prescrise următoarele teste:

• densitometrie - ultrasunete sau radiații cu raze X;
• scanarea cu scanere a scheletului;
• trepanobiopsy - o procedură în care o particulă de țesut osos este preluată dintr-o zonă afectată;
• determinarea nivelului enzimelor tiroidiene.

De asemenea, pentru numirea de bifosfonați prescris de cercetare. Un test de sânge oferă o oportunitate de a evalua metabolismul calciu-fosfor.

Sângele este luat dintr-o venă și apoi treceți la studiul listei de parametri:

• Osteocalcinul - principala substanță de colagen, un nivel ridicat al căruia indică prezența bolii.
• Fosforul anorganic al cărui conținut este depășit indică o încălcare.
• Calciul este elementul principal al țesutului osos, dacă volumul său este mai mult decât normal, atunci pacientul are hiperparatiroidism, dacă conținutul este mai mic, atunci aceasta este o manifestare a rahitismului sau osteomalaciei.
• Marcatorul D-Cross Laps indică cantitatea de substanțe fisionabile, nivelul ridicat fiind un semn de osteopatie și osteoporoză.
• Enzima fosfatază alcalină în valoarea care depășește indicatorii standard indică tulburări osoase.

Analiza urinei ajută la determinarea fosforului anorganic și a DPID. Excesul indică un exces de vitamină D, rahitism, săruri în rinichi, fractură. Scăderea indică prezența proceselor atrofice, a leziunilor secundare sau a acromegaliei și necesitatea de a primi bifosfonați.

Esența acestor analize este de a determina datele privind metabolismul în oase, nivelurile hormonale ale glandelor endocrine din sânge și de a identifica volumul de oligoelemente ale țesutului osos în urina pacientului.

Atribuie teste pentru numirea unui doctor bifosfonat, în funcție de rezultatele densitometriei, plângerilor, simptomelor și manifestărilor bolii. Studiile biochimice sunt una dintre cele mai informative metode de diagnosticare și monitorizare a efectelor terapeutice.

Tipurile sau clasificarea bifosfonaților

Există două grupuri principale de bifosfonați care afectează osteoclastele în diferite moduri:

• prima generație - fără azot;
• a doua generație (nouă) care conține azot.

Prima generație - fără azot

Aceste medicamente sunt produse și utilizate sub formă de soluții pentru injecții intravenoase și intramusculare și administrare orală, precum și sub formă de tablete. Farmacologie oferă o listă extinsă de analogi. Se recomandă însoțirea administrației de bifosfonați cu complecși de calciu cu magneziu și vitamina D.

Tabletele disodice tiludronat iau parte la mineralizarea structurii osoase, crește densitatea și tăria. Promovează acumularea de fosfor și calciu încetinește activitatea osteoblastelor. De droguri Skelid este disponibil sub formă de comprimate, prețul variază de la 450 la 600 de ruble pe pachet.

Etidronatul este utilizat în principal la femei în timpul menopauzei, este de asemenea utilizat în tratamentul metastazelor în cancer, ajută la restabilirea și menținerea țesutului osos:

• Phospotech - sub forma unei soluții. Costul este de aproximativ 800 de ruble.
• Ksiphon - sub forma unei soluții. Prețul este de 550 - 760 de ruble.
• Ksikrem - sub formă de cremă. Prețul variază de la 480 la 535 de ruble.

Acidul clodronic îmbunătățește interacțiunea dintre fosfor și calciu, întărește oasele, oprește distrugerea și accelerează regenerarea:

• Sindronat - pastile. Preț de la 2000 la 10000 de ruble.
• Clodronat - capsule. Costul de 3500 de ruble.
• Diposfonale - capsule. Prețul este de la 4 150 de ruble.
• Bonefos - preț de la 4750 la 7500 de ruble.

A doua generație - conținând azot sau aminobisfosfonați

Bifosfonații moderni diferă de predecesorii lor prin următoarea compoziție.

Acidul Ibandronat este cea mai recentă evoluție lansată de industria farmaceutică nu cu mult timp în urmă:

• Ibandronat - Teva - 3 comprimate de 150 mg. Costă de la 1590 de ruble.
• Bonviva - 1 seringă cu 3 ml de soluție. Costă de la 4960 de ruble.
• Bondronat - 28 comprimate de 50 mg fiecare, câte o injecție de 2 ml fiecare. Costul de 5350 de ruble.
• Acid ibandronic sub formă de pulbere pentru preparate injectabile. Costul de 1500 de ruble.

Acidul zoledronic se distinge printr-o acțiune selectivă care are un efect asupra țesutului osos, are o proprietate antitumorală, această substanță se găsește în astfel de preparate:

• Zometa - sticle pentru injecții. Costul de 10,100 de ruble.
• Teva zoledronat - preparate injectabile. Costul a 1190 de ruble.
• Resorb - sub formă de injecții. Costul de 5960 de ruble.
• Aklast - injecții. Au costat 3850 de ruble.

Alendronatul de sodiu este un regulator metabolic non-steroidian în oase care asigură o dezvoltare corespunzătoare a scheletului, analogi:

• Alendronat - comprimate. Costul de la 300 la 500 de ruble.
• FOSAMAX - comprimate. Costul de 500 de ruble.
• Tevanat - pastile. Costul de 890 de ruble.
• Ostepar - tablete. Costul de 380 de ruble.

Studii de eficacitate

Studiile au arătat că utilizarea prelungită a bifosfonaților întărește oasele și reduce riscul de fracturi.

Acest tabel vă permite să comparați eficacitatea clinică a bifosfonaților în ceea ce privește prevenirea fracturilor legate de osteoporoză.

Medicamentul Denosumab

Denosumab este un medicament care constă în întregime din anticorpi umani (IgG2) și este înlocuit cu bifosfonați. Mecanismul de acțiune al acestei substanțe are capacitatea de a inhiba funcționalitatea osteoclastelor care distrug vechea structură osoasă.

Medicamente pe bază de denosumab:

• Ea face scheletul mai puternic, crește densitatea, protejând astfel oasele de fracturi. Produs sub numele de Proli, în statul Puerto Rico, costul drogului în Rusia este în medie de 15580 ruble.
• Tratamentul se realizează prin introducerea unei soluții în zona coapsei și a abdomenului sub piele, cursul fiind la fiecare șase luni.
• Se utilizează cu risc ridicat de fracturi, în cazurile în care utilizarea altor mijloace este imposibilă.

Instrucțiuni pentru utilizarea bifosfonaților

Nu există reguli speciale pentru administrarea de bisfosfonați, există recomandări generale care trebuie respectate. În caz contrar, rezultatul tratamentului poate fi diferit de cel așteptat, precum și de riscul reacțiilor nedorite în organism.

Conform instrucțiunilor oficiale, bifosfonații trebuie utilizați după cum urmează:

• Mancatul de bifosfonați trebuie să fie pe stomacul gol, cel târziu cu o jumătate de oră înainte de mese.
• Pentru a evita posibilele deteriorări ale membranelor mucoase ale stomacului, pentru o perioadă de timp după administrarea medicamentului trebuie să vă aflați într-o poziție orizontală, nerespectarea acestei condiții va duce la reflux.
• Trebuie să beți medicamentul cu multă apă.
• Injecțiile cu soluții de bisfosfonați trebuie să fie calificate.

Instrucțiuni mai detaliate despre bifosfonați pot fi obținute de la medicul curant, regulile generale de administrare sunt de asemenea stabilite în instrucțiunile pentru medicament.

Contraindicații

Există contraindicații pentru toate medicamentele, bifosfonații nu fac excepție, trebuie să refuzați utilizarea bifosfonaților sau să fiți atenți la utilizarea lor în următoarele cazuri:

• exacerbarea bolilor gastrointestinale, predispoziția la apariția gastritei;
• perioada de sarcină și lactație și copilărie și adolescență;
• insuficiență renală;
• încălcarea duodenului, ulcer gastric;
• disfuncție de înghițire, întrerupere a permeabilității esofagului;
• niveluri scăzute de calciu din sânge
• lipsa de vitamina D în organism.

Efecte secundare

Dăunarea asupra corpului pacientului sau efectele secundare ale bifosfonaților include:

• inflamația mucoasei gastrice și sângerarea în tractul digestiv, iritarea duodenală;
• greață și vărsături, dureri în abdomen, balonare și flatulență, constipație;
• migrenă și dureri musculare și articulare;
• insuficiență renală și hepatică acută;
• reducerea calciului în sânge;
• reacții alergice.

Compatibilitatea cu alte substanțe

Compatibilitatea bifosfonaților cu medicamentele:

• Tabletele antiinflamatoare non-hormonale măresc probabilitatea iritației și sângerării gastrointestinale.
• Medicamente diuretice brute poate provoca o scădere a cantității de magneziu și calciu în sânge.
• Aminoglicodiile cresc efectele toxice asupra ficatului și rinichilor.
• Produsele alcoolice în combinație cu bifosfonații amenință dezvoltarea complicațiilor.

Tratamentul cu osteoporoză fără bifosfonați

Scopul principal al terapiei cu osteoporoză este de a reduce distrugerea țesutului osos și de a-și îmbunătăți recuperarea:

• Pentru tratament se utilizează preparate hormonale, complexe vitamin-minerale, calcitonină.
• Pentru creșterea creșterii structurii osoase, sunt recomandate bioflavonoide, compuși de calciu D3, stronțiu și fluor. Calcitonina și estrogenii blochează distrugerea scheletului.
• Mijloacele de tip hormonal sunt selectate individual, luând în considerare sexul, vârsta și caracteristicile pacientului.
• Gimnastica medicală și o dietă specială, inclusiv produsele care conțin calciu, fosfor și vitamina D, sunt alocate ca măsuri de sprijin suplimentare.

Dr. Myasnikov despre biofosfonați

Dr. Alexander Myasnikov confirmă eficacitatea bifosfonaților în tratamentul osteoporozei și recomandă utilizarea lor în caz de boală. Ele ajută la întărirea oaselor, inhibă distrugerea acestora, dar tratamentul trebuie susținut prin utilizarea de calciu sub formă de comprimate, precum și cu alimente.

Bifosfonați pentru tratamentul osteoporozei

Bisfosfonații (numiți și bifosfonați și difosfonați) sunt un grup de medicamente utilizate pentru tratarea anomaliilor metabolismului osos. Principala indicație privind utilizarea bifosfonaților este o boală însoțită de o scădere a densității osoase și distrugerea progresivă a acesteia. Tolerabilitatea acestor medicamente este, în majoritatea cazurilor, satisfăcătoare, dar nu se recomandă luarea difosfonaților timp îndelungat din cauza riscului crescut de complicații. Primele medicamente, ale căror molecule conțin două fosfonați, au fost investigate abia în 1960, iar producția acestui grup farmacologic a fost deschisă la sfârșitul anilor 1990. În ciuda acestui fapt, a fost câștigată destul de multă experiență în tratarea pacienților cu cancer și a pacienților cu patologii grave ale sistemului osoasă, prin urmare bifosfonații sunt incluși în protocoalele pentru terapia principală a osteoporozei și tumorilor maligne ca medicamente de primă linie.

Rolul în formarea matricei osoase

Efectul terapeutic al utilizării bifosfonaților se bazează pe inhibarea activității osteoclastelor. Așa-numitele celule multinucleate mari care distrug fibrele de colagen și dizolvă țesutul osos (o osteoclaste poate conține până la 18-20 nuclei localizate la o distanță microscopică una de alta).

Împreună cu celulele tinere ale țesutului osos, din care se formează apoi osteocite (celulele osoase "noi" numite osteoblaste), celulele multinucleate sunt implicate în menținerea metabolismului osos.

Țesutul osoasă și conjunctiv în corpul uman este actualizat în mod constant datorită maturizării regulate a osteoblastelor, care secretă o substanță extracelulară care conține o cantitate mare de săruri de calciu.

În procesul de maturizare, celulele osoase tinere sunt depozitate în cavitățile osoase (lacune), unde are loc formarea finală a osteocitelor.

Osteoclastele, dimpotrivă, distrug țesutul vechi astfel încât în ​​locul acestuia să apară osteocite reînnoite, ale căror procese formează canaliculi osoși. Un număr mare de vase de sânge sunt localizate în tubulele osoase, prin care nutrienții curg din sânge în structurile osoase ale scheletului uman.

Dacă numărul de osteoclaste crește, osteocitele sunt distruse, iar tubulii osoși devin goi. Aceasta duce la încetarea hrănirii osteocitelor și resorbția osoasă și a țesutului conjunctiv (distrugere, resorbție a oaselor).

Inhibarea resorbției osoase și inhibarea activității celulelor multicore mari este principalul efect terapeutic al utilizării bifosfonaților, dar produsele din această grupă au alte proprietăți farmacologice, incluzând:

• prevenirea resorbției și distrugerii fibrelor conjunctive ale osului, care poate fi declanșată de o scădere a funcției glandelor sexuale (utilizat în tratamentul osteoporozei în postmenopauză și menopauză);
• inhibarea resorbției osoase endogene, în care tumorile și metastazele sunt implicate în procesul de distrugere;
• reduce viteza de despicare a fibrelor de colagen;
• reducerea riscului de fracturi la pacienții din grupa de vârstă înaintată și în vârstă.

Distrugerea substanței active și a metaboliților acesteia în țesutul osos apare datorită celulelor multinucleate gigantice, care distrug acizii fosfonici conținute în molecule.

Este important! O proprietate importantă a bifosfonaților este că moleculele lor, care se leagă cu ionii de calciu, sunt capabili să se acumuleze în concentrații mari numai în structurile osoase, adică aceste medicamente nu afectează mineralizarea osoasă.

Indicații pentru utilizare

Osteoporoza este principala indicație pentru utilizarea bifosfonaților. Aceasta este o boală gravă a sistemului scheletic, în care rezistența și densitatea oaselor scad ca urmare a deficienței acute de calciu din organism.

Bisfosfonații rețin calciul în oase, împiedicând resorbția osoasă și reducând în mod semnificativ riscul de fracturi, care afectează mai mult de 70% dintre pacienții cu diferite forme și etape de osteoporoză. Eficacitatea acizilor fosfonici în această boală variază de la 33% la 50%, prin urmare, adecvarea utilizării bifosfonaților în fiecare caz trebuie determinată individual, luând în considerare imaginea clinică specifică, vârsta pacientului și riscurile posibile.

Terapia cu bifosfonați este, de asemenea, destul de eficientă pentru bolile oncologice, de exemplu, mielomul multiplu. Mielomul (Rustitsky-Kalera) este o boală malignă a sistemului sanguin cu o localizare predominantă a tumorilor din măduva osoasă. Patologia este predispusă la cursuri agresive și progresive și se manifestă clinic prin fracturi frecvente, dureri în oase și articulații, sângerare profundă și anemie severă.

Mecanismul patogenetic al dezvoltării mielomului este reprezentat de distrugerea țesutului osos și eliberarea ionilor de calciu, care, acumulând în rinichi, formează pietre dure (pietre). Bisfosfonații (acidul zoledronic și pamidronatul) vă permit să controlați evoluția bolii și să obțineți remisia pe termen lung și să utilizați-o ca terapie de întreținere după aplicarea protocolului principal de tratament chimioterapeutic.

Alte indicații pentru utilizarea preparatelor cu acid fosfonic sunt de asemenea:

cedarea difuza cronica si fragilitatea tesutului osos cu o incalcare progresiva a formarii sangelui in maduva osoasa (boala de marmura);

Cele mai bune bifosfonați pentru tratamentul osteoporozei: compoziția și forma eliberării, instrucțiunile de utilizare, prețul

Bifosfonații pentru tratamentul osteoporozei sunt utilizați destul de des. Aceste medicamente au ca scop reducerea densității osoase, inhibă, de asemenea, pierderea calciului. Aceste medicamente sunt permise pentru a fi utilizate numai pe bază de prescripție medicală, urmând strict regimul recomandat. Tratamentul adecvat vă permite să restaurați țesutul osos într-un timp scurt.

Ce sunt bifosfonații?

Bifosfonați - substituenți artificiali pentru compușii chimici naturali care ajută la întărirea țesutului osos.

Bisfosfonații sunt un grup de medicamente a căror acțiune are drept scop reducerea progresului pierderii osoase și a masei osoase. În structura lor, ele se aseamănă cu mineralele naturale implicate în metabolismul țesutului osos. Când se utilizează bifosfonați, distrugerea oaselor este redusă.

Grupul acestor medicamente este adecvat nu numai pentru tratamentul osteoporozei, ci și pentru prevenirea acesteia. În plus, medicamentele sunt utilizate în tratamentul altor procese patologice în țesutul osos. Bisfosfonații sunt împărțiți în două categorii: conținând azot și fără azot.

Compoziție și formă de eliberare

Compoziția de droguri depinde de clasa lor. Componentele care conțin azot includ următoarele:

• Alendronat de sodiu. În scopul corecției metabolismului în țesutul osos.
• Acidul zoledronic. Se utilizează în tratamentul proceselor oncologice și, de asemenea, previne distrugerea oaselor.
• Acid ibandronic. Previne dezvoltarea hipercalcemiei.
• Ibandronat de sodiu. În scopul prevenirii proceselor distructive în țesutul osos.

Bifosfonații fără azot conțin următoarele substanțe:

• Clodronat. Se utilizează în tratamentul metastazelor osoase și, de asemenea, previne hipercalcemia.
• Etidronatul. Utilizat în tratamentul neoplasmelor maligne și a bolii Paget.
• Tiludronat de sodiu. Scopul este mineralizarea și întărirea oaselor.

Bisfosfonații sunt produși sub formă de tablete pentru administrare orală și soluție injectabilă.

Proprietăți farmacologice

Preparatele bifosfonați au ca scop stabilizarea stării scheletului în timpul proceselor patologice, care sunt însoțite de o scădere a rezistenței oaselor.

Medicamentele contribuie la reținerea de calciu și fosfor în oase, precum și prevenirea subțierelor acestora. Mecanismul de acțiune este influențat de osteoclaste. Bisfosfonații inhibă creșterea lor și declanșează procesul de auto-distrugere.

Bisfosfonații se utilizează în tratamentul cancerului. Acestea împiedică creșterea metastazelor, precum și stabilizarea stării pacientului. Atunci când sunt utilizate în mod regulat, acestea au următoarele efecte:

• Contribuiți la eliminarea durerii.
• Împiedicați răspândirea metastazelor.
• Eliminați calciul.

Indicații pentru utilizare

Simptomele osteoporozei nu apar cel mai adesea, oamenii pot trăi de mai mulți ani, fără să știe că astfel de procese au loc în corpul lor.

Bisfosfonații se utilizează în multe condiții patologice. Acestea includ:

• Osteoporoza.
• Osteopenie de orice tip.
• Boala lui Paget.
• În scopuri profilactice, cu probabilitatea de fracturi.
• Tratamentul și prevenirea metastazelor tesutului osos.
• Reducerea simptomelor în stadiile inițiale ale leziunilor osoase la cancer.
• Terapia neoplasmelor maligne.
• Hipogonadismul la femei.

În majoritatea cazurilor, biofosfonații sunt utilizați ca parte a terapiei complexe. Acest lucru vă permite să obțineți cele mai bune rezultate într-o perioadă scurtă de timp.

Contraindicații și restricții

Prezența contraindicațiilor depinde de medicamentul respectiv, deci, înainte de începerea tratamentului, trebuie să citiți cu atenție instrucțiunile de utilizare. Contraindicații frecvente includ:

• Creșterea nivelului de calciu în organism.
• Hipersensibilitate sau intoleranță individuală la substanțele incluse în compoziție.
• Sarcina în orice moment și în timpul alăptării.
• Funcție hepatică anormală severă.
• Ulcer gastric sau duodenal în stadiu acut.
• Patologia în glanda mamară.
• Boli ale sistemului hematopoietic asociate riscului de formare a cheagurilor de sânge.
• Vârsta copiilor până la 14 ani.

În cazul bolii renale, este permisă utilizarea de droguri, dar numai cu precauție. În prezența oricărei boli cronice, precum și a vârstei înaintate, este necesar să vizitați în mod regulat medicul curant și să monitorizați îndeaproape starea proprie.

Efecte secundare

Când utilizați aceste medicamente poate provoca următoarele reacții adverse:

• Reacții alergice.
• Stări depresive, tulburări de somn.
• Scăderea tensiunii arteriale.
• Tulburări ale ritmului cardiac.
• Durerea în abdomen.
• Greață, vărsături.
• Aspectul crampe musculare.
• Necroza țesutului osos.
• Febră, frisoane (majoritatea cu injectare).

Interacțiunea cu drogurile și alcoolul

Alcoolul și medicamentele au adesea un efect negativ asupra organismului.

Interacțiunea cu alte medicamente și alcool individual pentru fiecare medicament. Următoarele sunt frecvente:

• Incompatibil cu alte preparate injectabile care conțin calciu.
• AINS cu utilizare simultană exacerbează iritarea căptușelii stomacale.
• Ranitidina crește absorbția bifosfonaților.
• Alcoolul crește efectele toxice asupra organismului.

Înainte de a începe tratamentul, este necesar să informați medicul curant despre luarea oricăror medicamente suplimentare.

supradoză

La utilizarea dozelor crescute, este posibilă apariția următoarelor simptome:

• Greață, vărsături.
• Tulburări ale tractului gastrointestinal, manifestate prin diaree.
• Durere în stomac.
• Dureri de cap și amețeli.

Dacă apar simptome de supradozaj, este necesar să luați cărbune activ și să întrerupeți utilizarea medicamentelor.

Instrucțiuni pentru utilizarea în caz de osteoporoză

Este strict interzis să luați medicamente din grupul de bifosfonați în mod independent. Numai un specialist poate selecta un curs de terapie și își controlează cursul. Aceste medicamente sunt slab absorbite în tractul digestiv, motiv pentru care se recomandă să fie consumate înainte de mese. Trebuie avut în vedere faptul că bifosfonații au un efect negativ asupra tractului gastro-intestinal.

Pentru cea mai bună eficacitate, medicamentele sunt luate împreună cu calciu și vitamina D. Dozajul pentru fiecare medicament este selectat de un specialist. Aceasta ia în considerare stadiul osteoporozei, vârsta pacientului și starea sa generală. Doza depinde, de asemenea, de tipul de medicament, deoarece acestea pot varia conținutul de ingrediente active. Prin urmare, nu putem spune cu certitudine câtă medicamente ar trebui luate.

Preparatele de calciu trebuie luate la 3 ore după utilizarea bifosfonaților. Cursul de tratament nu trebuie să fie excesiv de lung, deoarece acest lucru sporește considerabil probabilitatea unor efecte negative.

Preț și analogi

Costul bifosfonaților poate varia de la 700 la 9000 de ruble. O astfel de diferență mare este cauzată de compoziția și tipul de medicamente. Bifosfonații fără azot sunt mai ieftini decât cei care conțin azot. Cel mai popular medicament fără azot este Klobir, costul mediu al acestuia fiind de 3000 de ruble. Analogii sunt următoarele medicamente:

Costul lor este ușor mai mic, iar principiul funcționării este identic. Printre preparatele care conțin azot, Bondronat este în cerere specială, costul său fiind de 7000 de ruble. Omologii săi sunt:

Selectați un instrument similar poate fi doar un specialist. Contraindicațiile și efectele secundare pot varia, astfel încât auto-medicația nu este strict recomandată.

Bifosfonați de vârf pentru tratamentul osteoporozei

Mulți oameni sunt interesați în ce medicamente pentru a trata osteoporoza sunt mai bune. Cea mai solicitată dintre ele va fi descrisă mai jos.

alendronat

Tabletele nu pot fi mestecate sau rassasyvat

Ingredientul activ este acidul alendronic. Disponibil numai în formă de pilule.

Utilizarea acestui medicament are drept scop restabilirea și formarea țesutului osos sănătos, în timp ce structura sa histologică rămâne naturală. Promovează reglarea metabolismului calciu-fosfor. Datorită acestei mineralizări și a densității osoase crescute.

Se utilizează nu numai pentru osteoporoză, ci și pentru boala Paget și pe fondul utilizării pe termen lung a glucocorticosteroizilor. Are următoarele contraindicații:

• Creșterea sensibilității la componente.
• Perioada de sarcină și lactație.
• Insuficiență renală cronică.
• Dacă este imposibil să mențineți o postură sedentară și verticală.

De droguri în cele mai multe cazuri este ușor de tolerat, dar printre efectele secundare sunt posibile întreruperea tractului gastro-intestinal, reacții alergice și dureri de cap.

Dozajul este selectat individual, doza medie de medicament este de 40 mg pe zi. Costul mediu este de 500 de ruble.

risedronat

Medicamentul este disponibil sub formă de pilule. Este recomandat femeilor cu osteoporoză cauzate de modificările hormonale ale organismului. Barbatii iau pentru a reduce probabilitatea fracturilor osoase.

Utilizat eficient în prevenirea osteoporozei. În acest caz, doza trebuie să fie minimă.

zoledronat

Contribuie la efectele asupra procesului metabolic în țesutul osos. Este utilizat pe scară largă nu numai în tratamentul osteoporozei, ci și în tratamentul cancerului.

Mecanismul de acțiune nu este încă pe deplin înțeles, însă rezultatele studiului au confirmat faptul că acidul zoledronic ajută la creșterea rezistenței osoase și la creșterea mineralizării. În tratamentul metastazelor, este posibil să se obțină un efect terapeutic pozitiv într-o perioadă relativ scurtă de timp. Contraindicațiile sunt după cum urmează:

• Creșterea sensibilității și a intoleranței individuale la componentele care alcătuiesc.
• Disfuncție renală severă.
• Insuficiență hepatică.
• Perioada de sarcină și lactație.

Lista efectelor secundare este standard pentru acest grup de medicamente. Dacă apar simptome negative, medicamentul trebuie retras.

Medicamentul poate fi administrat intramuscular, intravenos și picurare. Administrarea intravenoasă crește riscul reacțiilor adverse, cum ar fi frisoanele și febra.

Denosumab (Prolia)

Datorită farmacocineticii unice, denosumabul are anumite avantaje față de alte medicamente utilizate în tratamentul osteoporozei.

Medicamentul este produs sub formă de soluție pentru administrare subcutanată. Acțiunea are drept scop stoparea proceselor distructive în țesutul osos. Medicamentul are un grad ridicat de absorbție.

Medicamentul vizează restabilirea structurii oaselor, creșterea rezistenței și mineralizării. Se recomandă femeilor aflate în menopauză să prevină osteoporoza. În scopuri profilactice, cursul este scurt, doza rămâne minimă.

Medicamentul nu are practic contraindicații. Este interzis numai cu valori crescute ale calciului în sânge și intoleranță individuală la componente. Cu grijă este permisă însărcinarea și hrănirea femeilor, la vârsta copiilor și, de asemenea, la încălcarea funcționării unui ficat și a unui rinichi.

Efectele secundare sunt extrem de rare. În cele mai multe cazuri, ele se manifestă prin reacții alergice și tulburări minore ale tractului gastro-intestinal. După întreruperea tratamentului, toate reacțiile adverse dispar în mod independent și nu necesită un tratament suplimentar.

Teriparatidă (Forsteo)

Conține aminoacizi ai hormonului paratiroidian. Scopul este de a normaliza procesele metabolice din oase și cartilaj. De asemenea ajută la reglarea nivelului de calciu și fosfor în țesutul osos. Accelerează eliminarea fosfatului prin rinichi.

Atunci când se utilizează acest medicament crește mineralizarea osoasă, ca rezultat, puterea lor se îmbunătățește. Prin urmare, medicamentul este utilizat pe scară largă pentru prevenirea fracturilor la osteoporoză.

Dacă osteoporoza este absentă, atunci acest medicament nu este utilizat pentru a preveni apariția acesteia, deoarece aceasta poate crește probabilitatea dezvoltării sarcomului osoase.

Nu este recomandat să se ia împreună cu preparatele de vitamina D. Dozajul și durata administrării sunt individuale în fiecare caz. Schema de tratament este selectată de specialist după ce au fost luate toate măsurile de diagnostic necesare. Odată cu apariția efectelor secundare și a absenței unui efect terapeutic, medicamentul este anulat complet.

Bifosfonați pentru tratamentul osteoporozei

În ciuda faptului că oamenii au suferit în permanență de osteoporoză, această boală a fost descrisă pentru prima dată abia în 1925. Cu toate acestea, nu a fost posibil să se găsească mecanismul apariției sale pentru încă 40 de ani, până în 1965, când Robert Heaney a analizat posibilitățile de dezvoltare a osteoporozei. Fondatorul teoriei moderne care explică natura diluției densității osoase este William Albright, care la propus în 1984.

Pentru tratamentul osteoporozei, bifosfonații sunt medicamentele de alegere, acestea fiind prescrise ca tratament principal al bolii. Ele aparțin mijloacelor care pot încetini și chiar opri pierderea osoasă, fapt dovedit în mod repetat de studiile clinice internaționale. În plus, utilizarea bifosfonaților pentru patologii însoțite de fragilitate osoasă poate reduce semnificativ riscul de fracturi.

Ce sunt bifosfonații

Structurile osoase ale corpului uman sunt actualizate continuu, în timp ce două tipuri de celule susțin autoreglementarea. Osteoblaste (traduse din limba greacă - germeni, trageți) - noi celule osoase care se găsesc pe siturile distruse și restaurate. Osteoblastele osoase osoase în curs de dezvoltare sunt acoperite cu un strat continuu.

Osteoclastele elimină celulele osoase prin dizolvarea componentei minerale și distrugerea colagenului. În mod normal, numărul de osteoclaste este reglementat de autodistrugerea lor, dar cu diverse eșecuri în organism, homeostazia este perturbată și încetinită - ca rezultat, osteoclastele încep să domine peste osteoblastele.

Acțiunea bifosfatilor vizează stabilizarea homeostaziei (autoreglementarea) și restabilirea raportului normal de recuperare și distrugere. Când sunt ingerate, aceste medicamente acționează ca un analog structural al regulatorilor naturali ai metabolismului calciului și contribuie la reținerea calciului în celule. În plus, reacțiile chimice ale bifosfonaților și calciului împiedică depunerea sărurilor de calciu în articulații și țesuturi moi.

După administrarea medicamentului, moleculele de substanță activă se leagă de ionii de calciu și pătrund în țesutul osos, unde se acumulează. Ca urmare, activitatea osteoclastelor este suprimată, iar homeostazia este normalizată - datorită acestui fapt, densitatea minerală osoasă și capacitatea de a se vindeca sunt păstrate.

Tipuri și clasificare

Medicamentele sunt fabricate pe baza a doi fosfonați PO3 și pot fi suplimentați cu atomi de azot. Ei acționează diferit, dar cu același rezultat - distrugerea celulelor osteoclastice. Bifosfonații non-azot sunt medicamente din prima generație și mai târziu au început să producă agenți care conțin azot. Medicamentele moderne se fac pe baza acizilor ibandronic și zoledronic, dar nu au fost încă distribuite în masă.

Lista fondurilor non-azot din prima generație include următoarele medicamente:

• Tiludronat (Skelid);
• Etidronat de sodiu (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

În prezent, bifosfonații care conțin azot sunt utilizați cel mai frecvent pentru osteoporoză:

• Acid zoledronic - Zoledronat-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Acid ibandronic - Ibandronat, Bondronat, Bonviva;
• Acid alendronic - Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

Cheia succesului în terapia osteoporozei cu bifosfonați este un început la timp, deoarece este întotdeauna mai ușor de prevenit boala decât de a fi vindecată. De aceea, un rol important este acordat examinărilor preventive și numirii BF la pacienții din grupul cu risc crescut de apariție a osteoporozei și a fracturilor.

Cui îi sunt încredințați

Tratamentul osteoporozei cu remedii BF este întotdeauna individual și depinde de rezultatele examinării pacientului. Până de curând, indicatorii de densitometrie au fost utilizați pentru a prescrie medicamente. Organizația Mondială a Sănătății a elaborat o clasificare a osteoporozei pentru femeile aflate în postmenopauză, conform cărora indicația pentru utilizarea bifosfonaților este o scădere a indicelui T la -2,5 și mai jos.

Mai târziu, Fundația Națională de Osteoporoză a extins mărturia adăugând următoarele:

• fractura gâtului sau a vertebrelor femurale, identificată printr-o metodă clinică sau morfologică;
• fracturile tipice pentru osteoporoză, care au apărut mai devreme pe fondul unei mase osoase reduse, la -1
• reducerea indicelui T la -2,5 și mai jos, cu condiția să nu existe o valoare OD secundară;
• osteopenie la pacienții care sunt la pacienți cu risc crescut și la cei care primesc tratament hormonal.

Agenții care conțin azot se numesc aminobisfosfonați și sunt cei mai eficienți pentru osteoporoză.

Acidul zoledronic

Medicamentele bazate pe acid zoledronic au multe nume comerciale și au un efect selectiv asupra țesutului osos, inhibând activitatea osteoclastelor. Avantajul acestei substanțe este absența unui efect negativ asupra formării, mineralizării și rezistenței oaselor.

Când se utilizează zoledronat, calciul este eliberat din țesutul osos și restabilirea zonelor afectate. Medicamentul este prescris sub formă de perfuzii intravenoase pentru administrare lentă. Schema terapeutică depinde de gradul de osteoporoză, dar pentru a obține efectul maxim, intervalul dintre prima și a doua perfuzie nu trebuie să fie mai mic de 7 zile.

Acid ibandronic

Acidul ibandronic este un inhibitor al resorbției osoase și este utilizat în principal în tratamentul osteoporozei postmenopauzale. Acesta poate fi utilizat sub formă de tablete sau intravenos. Luați pastile timp de o jumătate de oră înainte de mese și alte medicamente.

După administrarea medicamentului se recomandă să fie în poziție verticală timp de o oră. Pacienții cu leziuni ale esofagului, care duc la o întârziere în golirea acestora, medicamentele cu acid ibandronic se administrează intravenos și numai în condiții spitalicești.

Acid alendronic

Acidul alendronic reduce activitatea osteoclastelor și crește densitatea minerală osoasă, promovând formarea de noi celule. Principalul ingredient activ al medicamentelor este alendronatul de sodiu trihidrat. Cel mai cunoscut medicament din acest grup este Alendronat, disponibil sub formă de tablete.

Alendronat comprimate sunt administrate o dată pe zi cu 2 ore înainte de micul dejun. Este permisă administrarea medicamentului după masă, dar nu mai devreme de 2 ore. Când este ingerat, aproximativ 80% din alendronat se leagă de proteinele din sânge și este distribuit uniform în țesuturile moi și apoi în oase, unde are loc acumularea acestuia. Concentrația de alendronat de sodiu în sânge scade rapid și substanța intră în țesutul osos.

Doza recomandată este de 10 mg pe zi sau 70 mg pe săptămână. Utilizarea Alendronatului este eficientă în tratamentul osteoporozei la femei (postmenopauză) și la bărbați, precum și în reducerea densității osoase ca urmare a tratamentului cu corticosteroizi.

Instrucțiuni de utilizare

Este important să se știe că bifosfonații pentru tratamentul osteoporozei sunt prescrise numai de către un medic, că autoreglarea în acest caz este inacceptabilă și poate provoca un risc ireparabil pentru sănătate. Substanțele terapeutice care fac parte din BF pot provoca efecte secundare, astfel încât acestea trebuie luate corect.

Pregătirile sunt luate dimineața pe stomacul gol, fără curățare, fără mestecare și spălare cu suficientă apă simplă. Cafeaua, sucurile de fructe și băuturile din lapte reduc eficacitatea medicamentelor cu aproape jumătate. Pentru cel puțin o oră după administrarea pastilelor, este necesar să se mențină o poziție verticală pentru a evita efectele traumatice asupra membranelor mucoase ale esofagului și ale stomacului.

În paralel cu bifosfonații, se recomandă administrarea calciului și / sau a vitaminei D, dar trebuie să vă amintiți despre intervalul de 2-3 ore între luarea altor medicamente. Administrarea intravenoasă a BF se efectuează lent, prin metoda picăturilor în decurs de câteva ore. Administrarea prea rapidă poate provoca insuficiență renală acută, în special periculoasă pe fondul hipercalcemiei.

Contraindicații și efecte secundare

Contraindicațiile pentru utilizarea bifosfonaților sunt:

• sarcina și alăptarea;
• vârsta de până la 18 ani;
• exacerbarea bolilor din tractul gastro-intestinal;
• insuficiență renală;
• intoleranță individuală.

Chiar dacă se observă regimul și regimul de dozaj, pot apărea efecte secundare ale medicamentelor. Următoarele sunt cele mai adesea observate:

• gastrită și sângerări gastrice, dureri de stomac și simptome dispeptice (flatulență, constipație);
• recurente articulare, musculare și dureri de cap;
• hipocalcemie;
• reacții alergice;
• funcția renală și hepatică anormală cu utilizare prelungită.

Consecințele cele mai grave sunt fibrilația (desincronizarea ritmului cardiac), osteonecroza maxilarului și fractura de șold subversivă. Riscul unor astfel de complicații este redus semnificativ cu o schemă terapeutică bine concepută pe baza unei examinări aprofundate.

Compatibilitatea medicamentului

Caracteristicile legate de interacțiunea medicamentului sunt următoarele:

• în combinație cu medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene BF sporesc efectele iritante asupra membranelor mucoase ale tractului gastro-intestinal;
• combinația dintre BF și diureticele buclei crește semnificativ riscul de hipocalcemie și hipomagneziemie - apare o scădere bruscă a nivelului de calciu și magneziu în organism;
• agenții antibacterieni din grupul aminoglicozidelor sporesc efectul toxic al bifosfonaților asupra rinichilor.

Bifosfonați simpli

Bifosfonații simpli sunt medicamente care nu conțin azot: etidronat, tiludronat și clodronat. Mijloacele aparțin primei generații de BF și se supun schimbului intracelular cu participarea adenozin trifosfatului (ATP). Acest acid este sursa principală de energie celulară. Nu-bisfosfonații de azot inhibă producerea de enzime celulare dependente de ATP, ceea ce duce la moartea osteoclastelor.

Tiludronat este disponibil în comprimate de 400 mg, care pentru osteoporoză se administrează zilnic timp de trei luni la fiecare șase luni. Recepția se efectuează cu 2 ore înainte de mese sau după 2 ore.

Clodronatul încetinește semnificativ resorbția oaselor, are un efect analgezic și reduce riscul de fracturi. Este prescris pentru osteoporoză, metastază malignă a oaselor (indicație principală). Disponibil în capsule pentru administrare orală și fiole pentru injecție intravenoasă. Tableta de 800 mg poate fi împărțită în două părți pentru a ușura înghițirea, dar trebuie administrată imediat. Conținutul fiolelor este preamestecat cu 500 ml de soluție salină sau glucoză 5%.

Indicatiile pentru etidronat reprezinta o incalcare a metabolismului calciului, osteoporoza si degenerarea osoasa. Medicamentul este disponibil în tablete și fiole. Acesta este unul dintre puținele produse care pot fi folosite în copilărie.

Etidronatul este prescris, de obicei, în asociere cu preparate de calciu, vitamina D și magneziu. Indicațiile de utilizare sunt osteoporoza și o scădere a masei osoase în prezența artritei reumatoide. Cu osteoporoza, cursul terapeutic variază de la două la trei luni, iar după o lună și jumătate se repetă. Dozajul este calculat în funcție de greutatea pacientului - 5-7 mg / kg.

În cazul unei scăderi a densității osoase minerale în artrita reumatoidă, etidronatul este prescris la o doză de 5-10 mg / kg și este băut timp de cel puțin un an. În timpul tratamentului cu medicamentul, se recomandă consumarea unei cantități suficiente de produse care conțin calciu.

Tratamentul osteoporozei necesită o abordare integrată și include mai multe grupuri de medicamente. Cu toate acestea, bifosfonații de astăzi sunt medicamentele care sunt numite în primul rând. Recepția lor nu numai că poate încetini resorbția osoasă, dar poate opri și procesul patologic.